【課題】光学分割のような煩雑な処理をすることなく、トリクロロシランの活性化触媒となる特定配位子化合物を化学反応のみで製造しうる方法の提供。
【解決手段】Ｎ−アラルキルオキシカルボニル光学活性プロリンエステル誘導体を、水素還元して得られる光学活性プロリンエステル誘導体をホルミル化剤を用いてホルミル化した後、加水分解し、ｃｉs−Ｎ−ホルミル−α’−（２，４，６−トリエチルフェニル）−Ｌ−プロリンのような下記式（ＩＩＩ）


（但し、Ｒ¹は炭素数６〜１２のアリール基を示す。）で示されるＮ−ホルミル光学活性プロリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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【課題】マレイミド化合物を基にした、１置換コハク酸イミド化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】マレイミド化合物と、ケイ素エノラートを、トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド又は金属トリフラートを触媒として反応させることを含む、式（III）で表される１置換コハク酸イミド化合物の製造方法。


具体例としては、例えばＲ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ，Ｒ^４＝ＳＥｔの化合物が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】
２−アセチル−１−ピロリンを製造する極めて有効な製造方法を提供する。
【解決手段】
次の工程（Ａ）〜（Ｃ）を含む製造方法により、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを製造する。
工程（Ａ）：化合物（１）プロリンに、塩化チオニルを用いて設定温度５〜１０℃の条件下でエステル化反応を行い、化合物（２）メチルプロリネートを得る工程。
工程（Ｂ）：化合物（２）メチルプロリネートに、ｔｅｒｔ−ブチルハイポクロライドを用いてＮ−塩素化を行い、つづいてアミンによる脱塩化水素反応により化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンを得る工程。
工程（Ｃ）：化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンをハロゲン化マグネシウムメチルにより、設定温度−１０℃以下の温度条件でグリニヤール反応を行い、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｒ，５Ｒ）―７―［２―（４―フルオロフェニル）―５―イソプロピル―３―フェニル―４―［（４―ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］―ピロール―１―イル］―３，５―ジヒドロキシ―ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関する（式中、Ｘは、基（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し；Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、置換または非置換のフェニルを表す。）。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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【課題】 医農薬或いは香料の中間体として工業上有用な光学活性二級アルコール化合物を、非対称ケトン化合物を、安価で取扱いが容易なトリクロロシランを還元剤として用いて還元することにより高い光学純度で製造し得る方法を提供する。
【解決手段】 例えば、ｃｉｓ−Ｎ−ホルミル−α’−（２，４，６−トリエチル）フェニル−Ｌ−プロリンのような下記式（Ｉ）で示される光学活性プロリン誘導体の存在下に、アセトフェノン等の非対称ケトン化合物をトリクロロシランで還元する。
【化１】


（但し、R^１は炭素数６〜１２のアリール基である。） （もっと読む）

【課題】本発明は、感光性保護基を含む化合物、及び固体支持体の官能化のためのカップリング剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記化合物により官能化された固体支持体、及び核酸分子のような関心のある生物分子の固定のための同じものの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は本明細書に記載する式（Ｉ）のベンゾフラン及びベンゾピラン誘導体、式（ＩＩＩ）のアミノアルコキシビフェニルカルボキサミド化合物、並びに式（ＩＶ）のアミノエーテルビフェニル化合物を含む治療有効量のヒスタミン−３受容体アンタゴニストを投与することにより糖尿病状態を治療する方法に関する。
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提供されるものは、スタチン・ケトエステルの還元、および選択的な結晶化を介してスタチンのジオールエステルの精製である。 （もっと読む）

本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される：
ａ）式ＩＩＩ：
【化１】


の化合物を立体選択的水素添加して、式ＩＩ−ａ：
【化２】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式ＩＩ：
【化３】


（式中、Ｓ^１は、水素原子または水酸基の保護基を表し；Ｓ^２およびＳ^３は、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し；およびＲ^１は、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す）の化合物を製造する工程、および
ｂ）式ＩＩの化合物をラクトン化して、式Ｉ−ａ：
【化４】


の化合物を製造する工程。

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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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