【課題】工程数が少なく、かつ高純度のＮ−ハロゲノアセチルピロリジン−２−カルボニトリル（２）を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｓ−ピロリジン−２−カルボニトリル類又はその塩に、疎水性有機溶媒と水の混合溶媒中、塩基の存在下、ハロゲノアセチルハライドを反応させることを特徴とする。


（式中、ｎ個のＲ¹は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又はハロゲノ低級アルキル基を示し、ｎは１〜３の数を示す） （もっと読む）

【課題】カラーフィルタの作製に有用であり、色純度が高く、薄層で高い吸光係数が得られ、堅牢性（特に耐熱性及び耐光性）、及び該カラーフィルタを液晶表示装置に用いたときに電圧を印可した際における電圧保持率に優れた着色膜を形成しうる着色組成物の提供。
【解決手段】例えば、下記反応で得られるＡ−１１化合物及びその互変異性体から選択された少なくとも１種を含有する着色組成物。
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【課題】金属含有触媒を使用することなく、カルボキシル基を有する4-オキソプロリン誘導体を製造し得る方法の提供。
【解決手段】4-ヒドロキシプロリン誘導体の水酸基を、溶媒中、Ｎ−オキシラジカル化合物の存在下で、一電子酸化剤により酸化する、式(III)：


（式中、Ｘは−ＣＯ−Ｏ−Ｒ1基(Ｒ1は炭素数1〜4の低級アルキル基又は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)又は−ＣＨ2−Ｒ2基(Ｒ2は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)を示す。）で表される4-オキソプロリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】医薬や農薬の原料として有用であるヒドロキシプロリン誘導体を安価な原料を用いて簡便かつ収率よく工業的に適した製造方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシプロリンをエステル化した後に、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ土類金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩、アルカリ土類金属炭酸水素塩から選ばれる、少なくとも１種類以上の塩基共存下においてＮ−アシル化して一般式（２）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基、アリール基、アラルキル基のいずれかを示し、Ｒ^２は炭素数が１〜６のアルキルカルボニル基、アリールカルボニル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基のいずれかを示す）で表されるヒドロキシプロリン誘導体を製造する。 （もっと読む）

中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤またはそのプロドラッグを製造するための中間体、およびその調製方法が開示される。詳細には、前記ＮＥＰ阻害剤は、Ｎ−（３−カルボキシル−１−オキソプロピル）−（４Ｓ）−（ｐ−フェニルフェニルメチル）−４−アミノ−（２Ｒ）−メチルブタン酸エチルエステルまたはその塩などの、γ−アミノ−δ−ビフェニル−α−メチルアルカン酸、または酸エステルの骨格を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し；得られる化合物をアセチル化した後、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−アリール−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸エステルとし；次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Ｃｄｃ７またはＣｄｃ７／Ｃｄｋｓ阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

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メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、メラノコルチン受容体に対して優れたアゴニスト活性を有する化合物またはその医薬上許容される塩もしくは異性体に関し、また、それを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：｛式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、アリール−又はヘテロアリール環［ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ’で場合により置換されており；Ｒ’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ＣＮ、−ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＯ）ＣＦ_３又は低級アルキルである］であるか、あるいは、非芳香族複素環式基（II）であり、ここで、Ｘは、Ｎ又はＣＨであり；Ｙは、−ＣＨ（Ｒ^７）−；−Ｎ（Ｒ^７’）−若しくはＯであるか、又はＳＯ_２であってよく；Ｒ^６は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^７は、水素、ヒドロキシ、＝Ｏ、低級アルキル、低級アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノで置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＮＲＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくは−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキルであり；そしてＲ^７’は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−Ｓ（Ｏ）_２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｑＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＮ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、１個若しくは２個のハロゲン原子、＝Ｏ若しくはアミノにより場合により置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル若しくは−（ＣＨ_２）_ｑＯ−低級アルキルであり、ｑは、０〜３であるか；あるいはＲ^６及びＲ^７は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよいか、又はＲ^６及びＲ^７’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、５員若しくは６員の非芳香族環を形成してもよく；ｐは、０、１又は２であり；Ａｒは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、１個又は２個の置換基Ｒ”で場合により置換されており；Ｒ”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−Ｏ−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＲ^４Ｒ^５、−ＣＮ、−ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＮ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル又はピロリルから選択され；ｍは、０、１又は２であり、且つｏは０であり；ｏは、０、１又は２であり、且つｍは１である｝の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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【課題】Ｎ型カルシウムチャンネルに選択的に拮抗作用を有する新規化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記式で表される化合物又はその類縁体、及び該化合物又はその類縁体を含有する神経因性疼痛、偏頭痛、内臓痛、癌性疼痛、脊髄損傷若しくは糖尿病に伴う疼痛、脳梗塞、脳出血の発症後急性期の虚血による脳障害、アルツハイマー、AIDS関連痴呆、パーキンソン氏病、進行性脳変性疾患、頭部損傷による神経障害、気管支喘息、不安定狭心症、過敏性大腸炎症疾患、薬物嗜癖禁断症状のいずれかの治療剤に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニル（ここで、低級アルキル、低級アルコキシ及び低級アルケニルは、場合により、低級アルコキシカルボニル、アリール及びヘテロシクリルよりなる群によって置換されていてもよい）よりなる群から選択される］で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩の新規な製造方法に関する。本発明の式（Ｉ）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体は、ＤＰＰ IVに関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

【課題】 （２Ｓ，４Ｒ）−２−ジメチルアミノカルボニル−４−メタンスルホニルオキシ−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニルピロリジン（３）を簡便な操作でかつ高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】 塩基の存在下にトランス−１−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル−４−ヒドロキシ−Ｌ−プロリン（１）に対し２．５当量以上のメタンスルホン酸クロリドと反応させた後、反応液の温度上昇を４℃以下に制御しながらジメチルアミンを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
安価にかつ安全性が高く大量合成にも適しているカルバペネム系抗菌剤の合成経路を見出すこと。
【解決手段】
【化１】


（Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₃アルキル基、ｎは０、１又は２、ＡはＣ₁−Ｃ₃アルキレン基、Ｌは脱離基、Ｒ³は水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基又はアミノ基の保護基。水酸基及びカルボキシル基は、それぞれ独立に、保護されていてもよい。）
アミン化合物（１）又はその塩を製造中間体として用いた、カルバペネム系抗菌剤の製造方法。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


の化合物、およびその製薬的におよび／または獣医学的に受容できる誘導体であって、式中：Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ²⁰は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＭｅまたはＥｔであり； Ｒ⁴は、場合によりＣ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、２〜４個の炭素原子を含有するアルコキシアルキルもしくはＳ−（Ｃ_1-4アルキル）で置換されたｈｅｔまたはＣ_3-7シクロアルキルであり；ａは、０または１であり；そして、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する非芳香族の４、５もしくは６員ヘテロ環であり、この環は場合により、５もしくは６員炭素環式基にまたは少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含有する第二の４、５もしくは６員ヘテロ環に縮合しており、ここで、ｈｅｔ基は場合により、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＳＣＦ₃、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキルおよびＣ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基で置換されており； 但し、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³の少なくとも１個はＨ以外である。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルアドレナリン再取込み阻害剤としての活性を示し、従って種々の治療分野、例えば尿失禁において有用性を有する。
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本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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