【課題】金属含有触媒を使用することなく、カルボキシル基を有する4-オキソプロリン誘導体を製造し得る方法の提供。
【解決手段】4-ヒドロキシプロリン誘導体の水酸基を、溶媒中、Ｎ−オキシラジカル化合物の存在下で、一電子酸化剤により酸化する、式(III)：


（式中、Ｘは−ＣＯ−Ｏ−Ｒ1基(Ｒ1は炭素数1〜4の低級アルキル基又は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)又は−ＣＨ2−Ｒ2基(Ｒ2は炭素数6〜10の芳香族炭化水素基)を示す。）で表される4-オキソプロリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンベネタミンまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】良好な熱安定性及び／又は良好な溶解特性を有する、アトルバスタチンカルシウム（２：１）の新規結晶体を提供する。
【解決手段】非溶媒の存在下又は不存在下でアトルバスタチンカルシウムの有機溶媒溶液を乾燥する方法、アルコール中で処理する方法、アセトニトリル、イソプロパノール、エタノール、２−ブタノン−酢酸エチルの混合物等で処理する方法などにより得られる結晶多形体で、Ｘ、Ａ、Ｂ１、Ｂ２、Ｃ、Ｄ及びＥ形として示されるアトルバスタチンカルシウム（２：１）の新規な結晶体。 （もっと読む）

粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約１０μｍ未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 （もっと読む）

本発明は、アルモトリプタンおよび医薬品として許容可能なその塩の新規な製造方法に関する。この方法により、生成物を、簡便かつ効果的に、商業的に許容可能な収率および純度で得ることができる。本発明は、この方法で用いる新規な合成中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】ハイドロボレーション、続く酸化反応で生じるホウ酸トリアルキルエステルをメタノール処理することで、光学活性環状アミノアルコールを高収率、高光学純度で製造する。
【解決手段】（第１工程）光学活性ジアルキルボランと一般式（１）
【化１】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する）で表される含窒素環状オレフィンを反応させる工程
（第２工程）第１工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる酸化工程
（第３工程）第２工程で得られた酸化液にアルコールを添加する分解工程
を含むことを特徴とする一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する、また＊は不斉炭素））で表される光学活性環状アミノアルコールの製造法。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（３Ｒ，５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の多形体を提供する。本発明はまた、これらの多形体の調製方法、これらの多形体を含有する医薬製剤及びこのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の多形体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全に光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体、及びその製造法を提供することである。
【解決手段】次の２工程、
（第一工程）有機溶媒中において、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒは、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルキル基、ｉｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシ基、ｉｖ）ハロゲン基から選択される基を示す）で表される光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体に塩化水素を接触させる塩酸塩化工程、
（第二工程）第一工程において得られた溶液を晶析する工程であって、前記溶液を濃縮処理し、あるいはしないで、系内に存在する塩化水素のモル比を光学活ベンジルオキシピロリジン誘導体に対して０．９〜１．２に調整した後、晶析に供する単離工程、
からなることを特徴とする光学活性ベンジルオキシピロリジン誘導体塩酸塩粉体の製造法。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチンヘミカルシウムVIII型を提供する。このアトルバスタチンヘミカルシウムは、アトルバスタチンカルシウムエポキシジヒドロキシ（ＡＥＤ）の形成に対して安定である。 （もっと読む）

【課題】高分子量タンパク質、特に60kDaを超える高分子量タンパク質の構造解析を可能にする安定同位体標識脂肪族アミノ酸の組み合わせを提供すること。
【解決手段】アルギニン（Arg）、グルタミン（Gln）、グルタミン酸（Glu）、リジン（Lys）、メチオニン（Met）、プロリン（Pro）が、次の標識パターンを満たすことを特徴とする安定同位体標識アミノ酸の組み合わせ。
（b）一ヶ所以上のメチレン基のメチレン水素のうちの一つが重水素化され、一ヶ所以上のメチレン基の２つのメチレン水素の両方が重水素化されている、
（d）メチル基が存在する場合には、該メチル基の一つの水素を残して他は重水素化されているか、又は該メチル基が完全に重水素化されている。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、従来の不均一触媒の不都合の少なくとも１つを克服するか、または実質的に改善し、担持されていないイミダソリジン−４−オンに匹敵する化学的および立体化学的効率の不均一触媒を作り出すことである。
【解決手段】本発明はメソ細孔シリカ発泡体担体に結合した触媒基を含む不均一触媒を提供するものである。該触媒基はフリーデル−クラフト反応およびディールス−アルダー反応からなる群から選ばれた反応を触媒することができる。 （もっと読む）

【課題】
新規骨格からなる抗肥満活性を有する薬剤候補化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】
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結晶質アトルバスタチンナトリウム、それを含む組成物およびその生産方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
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本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、５−メチル−Ｎ−アリール−２−ピロリドン、５−メチル−Ｎ−アルキル−２−ピロリドン、および５−メチル−Ｎ−シクロアルキル−２−ピロリドンを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｈ_３Ａｌ：Ｌｎで表される有機金属化合物の調製方法に関するもので、式中、Ｌは、非共有電子対をアルミニウムに提供できる１個よりも多いＬｅｗｉｓ塩基であり、ｎが１または２であり、前記方法は、（ａ）エーテル溶媒中でアルカリ金属アルミニウムヒドリドとＬｅｗｉｓ塩基の第１溶液を形成する段階と、（ｂ）前記有機金属化合物を含む第２溶液を生成するのに十分な反応条件下で、前記第１溶液にエーテル溶媒中アルミニウムヒドリドを添加する段階と、（ｃ）前記第２溶液から前記有機金属化合物を分離する段階を含む。有機金属化合物前駆体は、薄膜蒸着層用の化学気相成長前駆体または原子層堆積前駆体として、半導体用途に有用である。 （もっと読む）

Ｘ線粉末回折および／または固体状態ＮＭＲにより特徴づけられるＶＩ型アトルバスタチンカルシウムまたはその水和物、ならびにその製造方法が記載される。 （もっと読む）