要約
式（Ｉ）の新規なチエノピリミジン（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＸは、請求項１に示した意味を有する）は、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍の治療に使用することができる。
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【課題】高いキャリア移動度と安定性を有し、容易なプロセスで作製可能な有機半導体材料及び有機デバイスを提供する。
【解決手段】チアポルフィリン骨格を有し、チアポルフィリン環平面からチアポルフィリン骨格を形成する原子の中心までの距離が１Å以内に配置された分子構造を有する化合物を含むことを特徴とする有機半導体材料、及び、ビシクロ構造を有する前駆体としてのチアポルフィリン骨格を有する化合物を溶媒に溶解した溶液を基板上に塗布し、加熱することにより、上記チアポルフィリン骨格を有する化合物に変換することを特徴とする有機半導体材料の製造方法、並びに、半導体層と２以上の電極とを有する有機電子デバイスにおいて、該半導体層が上記有機半導体材料を含むことを特徴とする有機電子デバイス。 （もっと読む）

本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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置換２，２’−ジチオフェンを製造するための方法であって、工程（ａ）、（ｃ）ならびに任意の工程（ｂ）および（ｄ）、すなわちａ）式：（ＩＶ）［Ｈａｌは、水素またはハロゲン、特にＢｒを表し、Ｒ１およびＲ１’は、独立して水素または置換基であり、ｎは０から６、好ましくは０であり；Ｙは、存在すれば、置換または非置換フェニレン、チエン、１，２−エチレンであるか、または１，２−エチニレンであり；Ｒ２およびＲ２’は、独立して水素であるか、あるいはそれぞれが非置換であるか、または置換されたＣ₁−Ｃ₂₅アルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₄−Ｃ₂₅アリール、Ｃ₅−Ｃ₂₅アルキルアリールまたはＣ₅−Ｃ₂₅アラルキルから選択される］の化合物と、好適なリチウム有機化合物、好ましくはＬｉ−アルキルまたはＬｉ−アルキルアミドとを反応させる工程と、ｂ）リチウムをＭｇ、ＺｎおよびＣｕから選択される別の金属と場合によって交換する工程と、ｃ）工程（ａ）または（ｂ）で得られた金属中間体と、ＣＯ₂もしくはアルデヒド（付加反応）、または化合物Ｙ’−Ｒ１７もしくはＹ’−Ｒ１８−Ｚ（置換反応）［Ｒ１７およびＲ１８は請求項１に定義されている通りである］である好適な求電子体とを反応させる工程と、場合によってｄ）例えば以上に定義されている１つまたは複数の共役部分Ｙの導入、好適な一価の残基Ｒ１７の間の閉環、Ｒ１７またはＲ１８におけるカルボニルへの付加またはカルボニルの置換などの官能基または置換基の交換または延長によって、工程（ｃ）で得られた生成物を改質する工程とを含む方法。ポリマーを含む、またはポリマーに対応する生成物は、例えば、有機電界効果トランジスタ、集積回路、薄膜トランジスタ、ディスプレイ、ＲＦＩＤタグ、エレクトロまたはフォトルミネセンス素子、ディスプレイ、光起電力またはセンサ素子、電荷注入層、ショットキーダイオード、記憶装置、平坦化層、帯電防止材、導電性基板またはパターン、光導体、あるいは電子写真用途または記録材料における用途の優れた導電性材料である。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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【課題】アミロイドベータ（Ａβ）産生機構の解析、Ａβが原因となる神経変性疾患の治療剤または予防剤の作用機序の解析などに有用な試薬、それを用いた解析方法およびそれに用いるキットを提供することを課題とする。
【解決手段】下記式


［式中、Ｒ^１０は水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、Ａ_１は単結合、親和性標識基または親和性標識基、Ａ_２は単結合またはリンカー、Ａ_３は単結合または開裂可能なリンカー、Ａ_４はフィッシングタグ基、標識基または固相担体を示す］で表される生物学的試薬用化合物を使用して、Ａβが原因となる神経変性疾患の治療剤または予防剤の標的タンパクを検索することにより、Ａβ産生機構の解析、神経変性疾患の治療剤または予防剤の作用機序の解析などを行うことができる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）（式中、R1とR2はそれぞれ独立にH又はC_1-4のアルキル基である；R3は、N、S又はOを含む飽和又は不飽和の六員環又は五員環、及びこれらの光学的異性体である；R4は、任意の位置にモノ置換又はジ置換したハロゲン化フェニル基である）で表されるチエノピリダジン類化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはその水和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの使用、特に抗腫瘍のための使用に関する。
【化３】

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本開示は、５−フルオロピリミジンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

開示されているのは、式I：


で表される化合物であり、ここでW¹はCR⁸若しくはN、そしてW²は-C-C=C-Ar;又はW¹は-C-C≡C-Ar、そしてW²はCR⁸若しくはNであり;Yは_s.、-O-、-NH-、若しくは-NHCH₂-であり;XはN若しくはN⁺-O'である。本発明の1つの側面は、過剰増殖性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な、式Iで表される新規化合物を提供することである。特に、本発明の組成物は、タンパク質キナーゼ阻害剤である。よって、本発明は、第一の側面において、タンパク質キナーゼの阻害が必要な対象の治療に有用な、式Iで表される新規化合物、並びにその医薬として許容される塩及び医薬として活性な誘導体を提供する。式Iにおける記号の意味及び具体的な意味は、以下の文章中に提供される。
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アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）

本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】肝疾患や代謝性疾患などの治療薬として有効な新規核内オーファン受容体活性化剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物、もしくはその医薬として許容される塩またはそれらの溶媒和物をプレグナン受容体活性化剤として用いる。


式中、Ｒ¹ はシクロヘキシル基；１以上の置換基を有していてもよいフェニル基；１以上の置換基を有していてもよいチエニル基；１以上の置換基を有していてもよいフリル基；チアゾリル基；フェノキシ基；Ｃ₇〜Ｃ₉のフェニルアルキル基；フェニルチオ基；モルフォリノ基；ピペリジル基；ピロリジニル基；ピリジル基；イミダゾリル基を表し、Ｒ² は−ＣＨＲ³ Ｒ⁴ ；またはシクロヘキシル基を表し、環Ａはベンゼン環、チオフェン環またはフラン環を表す。 （もっと読む）

本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

１，３−双極子−機能性化合物（例えば、アジド機能性化合物）を環化反応においてある種のアルキンと反応して、複素環式化合物を形成することができる。有用なアルキン（例えば、歪んだ環式アルキン）及びこのようなアルキンを製造する方法もまた開示される。１，３−機能性化合物とアルキンとの反応は、基質への生体分子の固定化を含む様々な応用に用いることができる。
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本発明は、変数が本明細書に記載されるように定義される式（Ｉ）による複素環式誘導体に関し、または薬学的に許容されるこの塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬品組成物と、治療におけるそれらの使用、例えば統合失調症、うつ病、およびアルツハイマー病などの学習および記憶障害を含めたＡＭＰＡ受容体によって媒介されるシナプス応答の増強が必要とされる精神疾患の治療または予防におけるそれらの使用にも関する。

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本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）