この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのＰｉ３ｋ阻害剤としての式（Ｉ^＊）の化合物に関する。

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式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩であって、式中、ＷはＯ、Ｎ−Ｈ、Ｎ−（炭素数１〜１０のアルキル）またはＳであり；Ｘは各々独立にＣＨまたはＮであり；Ｒ^１は５〜７員の、飽和または不飽和の、任意で置換されていてもよい複素環であって、ＮまたはＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含み；Ｒ^２は（ＬＱ）_ｍＹであり；Ｒ^３は各々独立にＨ、炭素数１〜１０のアルキル、アリールまたはヘテロアリールである、当該化合物は、驚くべき事にＰＩ３Ｋ−ｐ１１０δの阻害剤であり、治療において有用であることが見いだされた。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、これらは癌の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるチエノピリミジン化合物を含む新規な医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａ又はＭｎｋ２ｂ）及び／又はその変異体のキナーゼ活性の阻害によって影響されうる疾患の予防及び／又は治療のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物［式中、Ｘは、ＣＨ又はＮより選択される］の使用に関する。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基の意味は請求項１に定義されている）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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明細書中で定義された式（Ｉ）で表される、縮合二環式ピリミジン化合物。また、オーロラキナーゼ活性を阻害する方法、およびこれらの化合物でガンを治療する方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】高いキャリア移動度と安定性を有し、容易なプロセスで作製可能な有機半導体材料及び有機デバイスを提供する。
【解決手段】チアポルフィリン骨格を有し、チアポルフィリン環平面からチアポルフィリン骨格を形成する原子の中心までの距離が１Å以内に配置された分子構造を有する化合物を含むことを特徴とする有機半導体材料、及び、ビシクロ構造を有する前駆体としてのチアポルフィリン骨格を有する化合物を溶媒に溶解した溶液を基板上に塗布し、加熱することにより、上記チアポルフィリン骨格を有する化合物に変換することを特徴とする有機半導体材料の製造方法、並びに、半導体層と２以上の電極とを有する有機電子デバイスにおいて、該半導体層が上記有機半導体材料を含むことを特徴とする有機電子デバイス。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでヒスタミンＨ３受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するための（例えば、受容体位置確認研究）、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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本発明は、式Iによる化合物、並びにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも１つの式（I）による化合物および、適宜、少なくとも１つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式（I）（ここでR¹、R^1a、R^1b、A、R³、R⁴、R⁵、R^5bおよびR⁶は本明細書に記載の通りである）による化合物を投与することによる、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病もしくは不安症などを患っている患者の治療方法を提供する。

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炎症性または閉塞性気道疾患などのＳ１Ｐ２またはＳ１Ｐ３受容体により媒介される疾患の処置用の、遊離または塩形態の式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｑ^ａ、Ｑ^ｂおよびＱは本明細書で定義する通りである）。

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置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、医薬組成物、合成方法、ならびに細胞壊死に関連する疾患および状態を治療するための方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物の同定のためのスクリーニングアッセイも記載される。
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