【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物の製造方法は、ａ）式（Ｉ）のラジカル、¹³Ｃ−ピルビン酸及び／又は¹³Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を形成して該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の¹³Ｃ核分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、¹³Ｃ−ピルビン酸を¹³Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得るか、或いはａ）で¹³Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物。式（１）で表される化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表される化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で表される化合物を用いる癌の治療方法。
（もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾジアゼピン化合物およびその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの療法における使用。

（もっと読む）

あるチエノピリジン誘導体化合物を治療上有効な量で投与することにより、ウイルス感染を治療する方法及び医薬組成物が開示される。化合物及びその医薬組成物を利用する方法も開示される。特に、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスを含むが、それらに限定されない、フラビウイルスにより起こるようなウイルス感染の治療及び予防が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式（１）の新規チエノトリアゾロジアゼピン誘導体であって、式１中、Ｒ^１はＣＨ_３であり、Ｒ^２はＣＨ_３、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｒ^４、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｏ−Ｒ^４または−（ＣＨ_２）ｎ−Ｓ−Ｒ^４（式中、ｎは１、２、３もしくは４であり、Ｒ^４はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３もしくはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３である。）であり、Ｒ^３は水素、フェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−であるか、或いはＲ^１およびＲ^２は水素であり、Ｒ^３はフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−である前記誘導体、または薬学的に許容可能なその酸付加塩に関する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、心筋梗塞および脳卒中などのアテローム性動脈硬化疾患ならびにアルツハイマー病の治療および予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物、特に、ＨＳＰ９０のシャペロンタンパ
ク質としての機能を阻害し、抗腫瘍活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、
各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物、式（１）で表される
化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表さ
れる化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で
表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる：Ａ）２個以上の窒素原子を含む環；Ｂ）アリールスルホンアミド；および、Ｃ）ＩＣ_５０が２０μＭ以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
（もっと読む）

【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Ａｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
（もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、進行の遅延に有用である。これらの新規化合物は構造:W-L-Z(I)またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩を有し、ここで、W、Lは本明細書に定義する通りであり、そしてZは以下の二環式アリール機：(a)、(b)、(c)、(d)から選択される。

（もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
（もっと読む）

ペリレンテトラカルボン酸ジベンゾイミダゾールのスルホ誘導体が提供される。本化合物は、高品質の光学特性を有する液晶系を形成する。得られる液晶系は、基板上に容易に塗布することができ、光学的に等方性または異方性で少なくとも部分的に結晶性の種々の分野に利用できるフィルムを形成できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミドチエノインダゾール類、それらの製造方法、および障害、とりわけ過剰増殖性障害の処置若しくは予防のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規な複素環、それらの製造方法、および疾患、特に過剰増殖性疾患の処置または予防用の薬品を製造するためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

坑炎症薬として活性である、以下に示される式(I)、(II)及び(III)
【化１】


（式中、R₁、R₂、R₃及びR₄は本明細書に記載されている）
の置換三環式複素環化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
（もっと読む）

ペリレン核についたオキソ基を含むペリレンテトラカルボン酸ジベンゾイミダゾール（PTCA DBI）のスルホ誘導体をベースとする異方性フィルム。該オキソ基は、ペリレン核の部分とともに、キノイド系の結合を形成する。該オキソ置換PTCA DBIスルホ誘導体は、すぐれた光学特性を有する液晶系を形成する。該液晶系は、種々の基板に塗布することができ、それにより、光学的に等方性または異方性で少なくとも部分的に結晶性のフィルムを得ることができる。該フィルムは種々の分野に利用できる。 （もっと読む）