本発明は、抗腫瘍剤としての治療法への応用が有効である、エピポドフィロトキシンの（ポリ）アミノアルキルアミノアセトアミド化合物の新規の調製方法を説明するものである。この方法は、アミノ官能基が保護されていない第一級アミン反応物を、４β−クロロアセトアミド−４’−エピポドフィロトキシンと、非プロトン性極性溶媒中で縮合する過程を含む。 （もっと読む）

ハリコンドリンＢ類似体の合成に有用な中間体の合成方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環置換した三環式化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩が開示されている：


ここで、ｎ_１およびｎ_２は、別個に、０〜２である；Ｈｅｔは、必要に応じて置換した単環式、二環式または三環式のヘテロ芳香族基である；Ｂは、アルキルまたは必要に応じて置換したアルケニルである；Ｒ^２２は、−ＣＯＲ^２３またはカルボキシ、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミドまたはアミノ酸誘導体である；Ｒ^２３は、ハロアルキル；アルケニル；ハロアルケニル；アルキニル；必要に応じて置換したシクロアルキル；シクロアルキル−アルキル；アリール；アリールアルキル；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキル；または−ＣＯＯＨおよび／または−ＳＯ_３Ｈ置換アルキルである；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は、本明細書中で定義したとおりである。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｒは水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ７鎖式炭化水素基等を表し、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｘは-ＮＲ²Ｒ³基等を表し、Ｒ²およびＲ³は各々独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、または、フェニル基を表すか、もしくは、Ｒ²およびＲ³が末端で結合してＣ２−Ｃ７アルカンジイル基を表す。〕で示されるチアジアゾール化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、ジベンゾ−ｐ−ダイオキシン誘導体を有効成分として含有した皮膚保護及び改善剤用組成物に関する。本発明のジベンゾ−ｐ−ダイオキシン誘導体を有効成分として含有した皮膚保護及び改善剤は、保湿及び／またはしわ防止機能を通じて、各種皮膚疾患の予防及び治療に優れた機能を有するので、化粧品または皮膚疾患改善及び治療剤として広く活用され得る。
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本発明は、特定の癌を処置するための化合物、薬学的組成物および方法を提供する。このような組成物は、一般に、Ｒ_１〜Ｒ_３が本明細書中で定義されるとおりである式（Ｉ）：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル；および薬学的に受容可能なキャリアを含有し得る。いくつかの局面において、本発明は、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌の処置を必要とする被験体において、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌を処置する方法を提供する。
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本発明は、フラノース誘導体を調製するためのプロセス、前記プロセスにおいて使用されるフラノース中間体、およびアトルバスタチンの製造における前記誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：Ｒ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−Ａ−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｒ（式中、Ａは、（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）から選択された２価の基であり、ならびにＲは、−ＣＮまたは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）に関する。前記化合物を調製するために、アクリロニトリルをマイケル反応によって式（ＩＩ）の化合物：ＨＯ−Ａ−ＯＨ（式中、Ａは上に定義されたとおりである。）と反応させて、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＮである。）を得て、これを水素添加して、対応する式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）を得る。式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは−ＣＨ_２ＮＨ_２である。）は、界面活性剤の極性頭部として、または縮合重合、具体的にはポリアミドの生成におけるモノマーとして、または架橋剤として用いられる。

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抗癌薬になりうる新規な4β-アミノポドフィロトキシン同属体とその製造方法に関する。本発明は、次式(4)で表わされる構造式を有する新規なクラスの 4β-[4”-(1”,
3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体を提供する。


式中、R = H or CH₃； R₁ = H, ハロゲン, CH₃ 、R₂ = H, ハロゲン, OCH₃
本発明はまた、有用な抗癌薬として新規な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]ポドフィロトキシン類縁体の製造方法を提供することを特徴とする。特に、ポドフィロトキシンの4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体の製造法を提供するものである。抗癌薬として新規なポドフィロトキシン類縁体のための本製造法は、これら類縁体を合成するための重要なステップとなるC-4β-ヨード中間体の直接的な求核的置換反応によって良好な収率で新規なそして立体選択的なポドフィロトキシンの誘導体を提供するものである。この4β-ヨードポドフィロトキシンを置換あるいは無置換4-(1,3-ベンゾチアゾール-2-イル)アニリンと立体選択的な手法で反応させてポ
ドフィロトキシンの多様な4β-[4”-(1”, 3”-ベンゾチアゾール-2”-イル)アニリノ]誘導体を得た。 （もっと読む）

【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるジアミン化合物；下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸；及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。


［Ｒ^１はそれぞれ独立して炭素数１〜３のアルキル基を示し、ａはそれぞれ独立して０〜４の整数を示し、ｂはそれぞれ独立して０〜３の整数を示す。］ （もっと読む）

【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、腸障害の予防および／または治療用の医薬組成物の製造における活性成分として、式（Ｉ）の化合物あるいはその互変異性体、薬学上許容される塩、プロドラッグ、または溶媒和物の使用に関する。

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【課題】温血動物における血管損傷作用の生成に用いられる化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及びそれらを含む、癌（とくに固形腫瘍）、黄斑変性症、及び増殖性網膜症のようなある範囲の疾病の治療のための薬剤を提供する。
【解決手段】式中、置換基は本願明細書中で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物が記載され、該化合物は、温血動物における血管損傷作用の生成の使用が意図される。
【化１】
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１日１回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】中間色に発色するフォトクロミック化合物であって、単位量あたりの発色濃度が高いフォトクロミック化合物の提供。
【解決手段】特定の置換基を有する芳香族炭化水素環及び脂環式炭化水素環が両者合わせて４つ以上縮合し、さらに２位が２つの（置換）フェニル基で置換されたクロメン化合物。置換基はそれぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アリール基、アミノ基などから選ばれる。 （もっと読む）

【課題】新規（メタ）アクリル酸エステルをＤ−グルクロノ−６，３−ラクトンから派生するヒドロキシ化合物から工業的に優位で、しかも高収率で得られる製造方法を提供する。
【解決手段】１０，１０−ジメチル−４−オキソ−３，７，９，１１−テトラオキサトリシクロ［６．３．０．０^２，６］ウンデカン−５−オールと（メタ）アクリル酸クロライド化合物から合成されることを特徴とする下記式（３）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基。Ｒ^３は水素原子又はメチル基。）で表される（メタ）アクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用が少なくかつ治療効果が高い腫瘍の骨転移抑制および／または予防剤を提供する。
【解決手段】腫瘍の骨転移抑制および／または予防剤は、カプサイシンおよび／またはその薬学的に許容しうる塩、オルバニルおよび／またはその薬学的に許容しうる塩、ならびにレシニフェラトキシンおよび／またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む。 （もっと読む）