【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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【課題】
【解決手段】式（Ｉ）のスピロテトラチオカルバミン酸塩（ＳＴＯＣｓ）もしくはオキサ置換化合物（ＳＯＴＯＣ）または式（ＩＩ）のビスＳＴＯＣｓもしくはビスＳＯＴＯＣ化合物は、素晴らしい光学的特性を有している。これらの組成物および上記化合物から製造されるレンズの製造方法も提供される。
【化１】


ここで、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸は、独立に、ＯまたはＳであり、好ましくは、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³およびＸ⁴のうち少なくとも２つから４つ全て、および、Ｘ⁵、Ｘ⁶、Ｘ⁷およびＸ⁸のうち少なくとも２つから４つ全てはＳである。Ｚは、−Ｃ_mＲ²_2ｍ、ここで、ｍ＝１〜４；−Ｃ（Ｒ²）₂ＳＣ（Ｒ²）₂−、Ｃ（Ｒ²）₂ＳＳＣ（Ｒ²）₂−、または、−Ｃ（Ｒ²）₂ＯＣ（Ｒ²）₂である。ｎは０〜４である。Ｍは、ＣＨ₂Ｃｌ、ＣＨ₂ＳＣ（Ｏ）Ｒ¹、ＣＨ₂ＳＣ（Ｓ）Ｒ¹、ＣＨ₂Ｓ（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｓ）_qＨ、ここで、ｑは０、１または２であり；−ＣＲ²＝ＣＨ₂、−ＣＨ₂ＯＣ（Ｏ）ＣＲ²＝ＣＨ₂、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｓ、ＣＨ₂Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＣＨ₂ＮＲ²Ｈ、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＳＣＨ₂ＣＨ₂ＣＲ²＝ＣＨ₂、フェニル、Ｃ（Ｒ²）フェニル、フラン、チオフェン、ハロゲン、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₆複素環、チオール、Ｈ、（III）または（ＩＶ）から選択される。ここでＡはＳ、Ｏまたはフェニル；ｘは０または１；Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₂₂アルキル；およびＲ²はＨまたはＣ₁−Ｃ₂₂アルキルである。
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本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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【課題】 有機半導体材料に求められている高い電界効果移動度と、高いオン／オフ電流比の双方を満足し、かつ材料系に優れ、合成が容易である新規な有機半導体化合物、その製造方法およびそれを用いた有機半導体デバイスを提供する。
【解決手段】 次の一般式（１）、
Ａｒ²−Ａｒ¹−Ａｒ³ （１）
（式中、Ａｒ¹は下記構造式、


で表され、ここで、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³はそれぞれ独立にカルコゲン原子、ｎは１〜３の整数であり、Ａｒ²、Ａｒ³はそれぞれ独立にハロゲン原子、炭素数１〜１８のアルキル基、炭素数１〜１８のアルキルオキシ基、炭素数１〜１８のアルキルチオ基およびアリール基からなる群から選択される少なくとも１種の置換基を有していてもよいアリール基である）で表されることを特徴とする有機半導体化合物である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはＮ−オキシド


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｘ及びＹは本明細書中で定義されるとおりである。）は、肥満細胞症／肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、副鼻腔ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、睾丸癌（セミノーマ）、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、乳癌、小児Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である新規な式（I）のチエノピロール化合物群（式中のR¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶、R^6a、R⁷、R⁸、AおよびBは前記に定めたものである）に関する。本発明はまた、本発明化合物の医薬配合物、本発明化合物を使用する療法、および本発明化合物の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ’’’、及びＺは本明細書中に定義のとおり）の化合物、そのプロドラッグ、及び該化合物及びプロドラッグの薬学的に許容しうる塩；その医薬組成物；及び糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病性ニューロパシー、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性網膜症、白内障、高血糖症、高コレステロール血症、高血圧症、高インスリン血症、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び組織虚血症の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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【課題】内部における伝導パスが異方的（１次元的）ではなく、より等方的な（２次元的な）伝導パスを有する有機化合物結晶を提供する。
【解決手段】第１のπ電子共役系分子と第２のπ電子共役系分子とがスピロ結合に基づき接続されて成る接続分子が、複数、積層された有機化合物結晶であって、各接続分子は略Ｄ_2dの対称性を有し、有機化合物結晶において、隣接する接続分子を構成する第１のπ電子共役系分子と第１のπ電子共役系分子とは、積層状態にあり、隣接する接続分子を構成する第２のπ電子共役系分子と第２のπ電子共役系分子とは、積層状態にある。 （もっと読む）

ＭＴ４７７ファミリーの化合物に関する組成物及び用途が開示される。上記化合物の特定の構造的特徴及び性質が詳細に記載される。これらの用途は、ＭＴ４７７ファミリーメンバーを患者に治療目的で投与する工程を含む。これらの組成物は、ＭＴ４７７ファミリーに属する化学物質及びこのような化学物質を含有する薬品を含む。図７は、種々の濃度のＭＴ４７７、ＭＴ１０３及びシスプラチンにさらされたＭＣＦ−７細胞の増殖反応のグラフである。
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【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 検出可能な量の結晶形IIを不純物として含まない、クロピドグレル硫酸水素塩の結晶形Ｉを得るための信頼性のある方法を提供する。
【解決手段】 下記式Ｉ：
【化１】


で表される、α−（２−クロロフェニル）−６，７−ジヒドロ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−酢酸メチルエステル（αＳ）の硫酸水素酸塩（クロピドグレル硫酸水素酸塩）を、その結晶形Ｉで製造するための方法であって、前記式Ｉの化合物を、一級、二級もしくは三級の炭素数１〜５のアルコール類、該アルコール類の炭素数１〜４のカルボン酸とのエステル類、およびそれらの混合物から選択される溶媒中で、遊離塩基又は塩としてクロピドグレルの溶液から分離することを特徴とする製造方法。
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式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

【課題】チャネル形成領域を構成する材料として、一層優れた特性を有する有機化合物結晶を用いた電界効果型トランジスタを提供する。
【解決手段】電界効果型トランジスタは、有機化合物結晶から成るチャネル形成領域を備えており、該有機化合物結晶は、カルコゲン原子を構成要素として含むπ電子共役系分子から成り、π電子共役系分子におけるカルコゲン原子と、該π電子共役系分子に隣接するπ電子共役系分子におけるカルコゲン原子との間の距離が短く、該有機化合物結晶は、π電子共役系分子同士が相互に２次元的若しくは３次元的に連結された周期構造を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）