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Fターム[4C071EE16]の内容

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【課題】HSP90の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】HSP90のATPase活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式(1)で表されるピラゾロピリミジン化合物。式(1)で表される化合物を含むHSP90阻害剤、式(1)で表される化合物を含む医薬、式(1)で表される化合物を含む抗癌剤、式(1)で表される化合物を含む医薬組成物および式(1)で表される化合物を用いる癌の治療方法。
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本発明は、固体基材及びそれに連結された式(I)の部分を含む生成物に関し、式中、X、X’及びRは本明細書中に記載したとおりである。この生成物は、多数の適用(例えば、アフィニティクロマトグラフィー、ELISA、バイオテクノロジーアッセイ技術及び固相ペプチド合成)のために、標的分子(生化学的に興味深い分子など)を固体基材に固定化するために有用である。 (もっと読む)


【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Zは下式
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【課題】HSP90の作用を阻害する新規化合物、特に、HSP90のシャペロンタンパ
ク質としての機能を阻害し、抗腫瘍活性を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、HSP90のATPase活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、
各種置換基を有する式(1)で表されるピラゾロピリミジン化合物、式(1)で表される
化合物を含むHSP90阻害剤、式(1)で表される化合物を含む医薬、式(1)で表さ
れる化合物を含む抗癌剤、式(1)で表される化合物を含む医薬組成物および式(1)で
表される化合物を用いる癌の治療方法等を提供する。 (もっと読む)


【課題】副作用が少なくかつ治療効果が高い腫瘍の骨転移抑制および/または予防剤を提供する。
【解決手段】腫瘍の骨転移抑制および/または予防剤は、カプサイシンおよび/またはその薬学的に許容しうる塩、オルバニルおよび/またはその薬学的に許容しうる塩、ならびにレシニフェラトキシンおよび/またはその薬学的に許容しうる塩を有効成分として含む。 (もっと読む)


本発明は例えば悪性腫瘍における治療剤として有用な新規のキナーゼ阻害剤を提供し、ここで、その化合物は一般式(I):


を有し、X、Y、Z、R、R、R、R、R、及びnは明細書に記載された通りである。
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【化1】


本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2A及び5−HT2C受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンD受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び/又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式(I)により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態及びその第4級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項1におけると同様に定義される。
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【課題】従来の蛋白質固定化方法が有していた、濃度、活性及び配向性等の問題を解決する。
【解決手段】本発明は、蛋白質単分子層を固定化させるために使用される、自己組立単分子層の製造に必須的な、化学式(1)乃至(3)の、カリックスクラウン誘導体、及びその合成方法を提供する。本発明は、また、化学式(1)乃至(3)の化合物を含有する有機溶液に、真空蒸着された金基質又は関連金属基質を浸して製造される自己組立単分子層、及びこの自己組立単分子層上に分子量が20,000D(20KD)以上の蛋白質を固定化させる蛋白質単分子層の固定化方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、(a)式I:



(式中、Mは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット(マクロライド部分)を表し、Dは、抗炎症、鎮痛および/または解熱作用を有するジベンゾ[e,h]アズレンサブユニットを表し、LはMおよびDを共有結合させる結合基である)
により表される新規化合物;(b)その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、(c)その調製のための方法および中間体、ならびに(d)ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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式I化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式I化合物ならびに式I化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式I化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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【化1】


本発明は、式(II)で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを1種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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【化1】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを1種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、一般式(I)の新規な化合物、これらの位置異性体、互変異性体、これらの合成に関する新規な中間体に関する。本発明はまた、一般式(I)の化合物、これらの位置異性体、これらの互変異性体、これらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの合成に関する新規な中間体の調製方法に関する。
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本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し;発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり;また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、セロトニン受容体、特に5−HT2Aおよび5−HT2C受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンD2受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および/または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式(I)
【化1】


[式中、置換基は全部請求項1に定義する如くである]
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、N−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α(TNF-α)産生の阻害及びインターロイキン-1(IL-1)産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 (もっと読む)


本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系(CNS)の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,2−ジアザジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系(CNS)の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1,3-ジアザ-ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 (もっと読む)


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