Fターム[4C071FF05]の内容
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縮環ピリミジン誘導体
【課題】 CCケモカインレセプター4(CCR4)が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 2位に飽和環の結合したピペリジノ又はピペラジノ等の飽和6員ヘテロ環基を有し、4位に置換アミノ基を有する縮環ピリミジン誘導体が、CCR4の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。
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オーロラキナーゼ調節剤および使用方法
本発明は、A1、A2、C1、C2、D、L1、L2、ZおよびR1−8が本明細書で定義されている一般式(I)
を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
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TNFα、PDE4及びB−RAFの阻害剤、それらの組成物及びそれらの使用法
本明細書において、TNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害活性を有する化合物、並びにそれらの組成物が提供される。特に本明細書において、式(I)の化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接体、立体異性体、多形体及びプロドラッグが提供され、ここでAr、R1、R2、R3、R4、n及びZは本明細書において説明されている。更に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、様々な疾患及び障害を治療又は予防する方法が提供される。特に本明細書において、1種以上のTNFα及び/又はPDE4及び/又はB-RAFの阻害剤を患者へ投与することによる、癌、炎症障害、認知症及び記憶障害並びに自己免疫疾患、又はそれらの1種以上の症状を予防又は治療する方法が提供される。
【化1】
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抗ウイルス化合物
C型肝炎ウイルス(「HCV」)又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにHCV感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 (もっと読む)
薬剤学的組成物
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式I
【化1】
[式中、R〜R6、Y及びZは明細書で記載した意味を有する]のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。
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キナーゼインヒビターおよびその利用
本開示は、プロテインキナーゼ(例えば、JAKキナーゼ、AxIキナーゼまたはSykキナーゼなど)を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および/または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、3つの主要な構造的特徴を含む:(i)アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「A」環;(ii)場合により置換された二環式ヘテロアリールの「B」環;および(iii)場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「C」環。 (もっと読む)
治療剤としてのmGluR1アンタゴニスト
その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体(mGluR)アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体1アンタゴニストとして有用な式(I)(式中、J1〜J4、X、およびR1〜R5は、本明細書定義の通りである)の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体(例えば、mGluR1)に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。
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N−(5員芳香族環)−アミド抗ウイルス化合物
フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R2、m、R、V、W、T、Z、R1、Yおよびpは、本明細書中に開示される。
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タンパク質キナーゼ阻害薬としての9員ヘテロ二環式化合物
タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる癌の治療方法が開示されている。
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過剰増殖性疾患の処置のためのErbBI型受容体チロシンキナーゼ阻害剤としてのN4−フェニルキナゾリン−4−アミン誘導体および関連化合物
本発明は、I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である式(I)の化合物(式中、B、G、A、E、R1、R2、R3、mおよびnは上記規定のとおりである)、ならびに哺乳動物の過剰増殖性障害の処置におけるその使用方法を提供する。
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新規チエノ[2,3−d]ピリミジン−4−オール誘導体及びその用途
【課題】既存抗癌剤との交叉耐性がない新規な抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
(式中、XおよびYはそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基を示すか、XおよびYは結合して環状構造を形成するための炭素数3〜5のアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を示す。nは1〜3の整数を示す。Aは置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基などを示し、置換基としてはハロゲン原子などからなる群から選択される1個以上を示し、mは0〜3の整数を示す。)で表されるチエノ[2,3−d]ピリミジン−4−オール誘導体、その水和物、その溶媒和物、または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。
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メラニン凝集ホルモン受容体−1拮抗薬としてのチエノピリミジノン誘導体
本願は、式Iの化合物、例えばそのすべての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。また、本願は、少なくとも一つの式Iの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む医薬組成物を提供する。最後に、本願は、式Iの化合物の治療上の有効な用量の投与によって、MCHR−1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病または不安症を患っている患者の処置方法を提供する。
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心房細動の治療のための化合物
アデノシンA2Aレセプターアンタゴニストは、ヒトを含めた哺乳動物において心房細動に対する医薬の製造に有用である。アデノシンA2Aレセプターはヒト心房筋細胞に存在し、心房細動を引き起こす病理メカニズムに関与していることが見出された。当業界において知られている他の薬剤よりA2Aアンタゴニストを用いる利点は、A2Aアンタゴニストが心房細動の患者を特に標的としていることである。 (もっと読む)
殺菌活性を有するチエノ−ピリミジン化合物
本発明は、殺菌活性を有する式Iのチエノ[2,3−d]−ピリミジン化合物に関する。
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巨大環状のキレート化剤によるビオチンジアミノ誘導体およびその複合体
各基が明細書に定義されている式(I)の化合物、その調製方法、および、ヒトおよび動物の治療および診断、特に腫瘍などの病状の診断および治療のための放射性核種との複合体の調製のためのその使用を記載する。
(I)
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治療薬としての縮合四環性mGluR1アンタゴニスト
本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター(mGluR)アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター1アンタゴニストとして有用な式(I)または式(II)(ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである)の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター(例えば、mGluR1)に関連する疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患)を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。
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Pim−1活性阻害剤
【課題】Pimの活性を阻害する薬剤を提供する。さらに、癌等のPim活性に関連する疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】Pim−1活性阻害剤は、下記一般式(I−a)または(I−b)
で表されるフラボン誘導体化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含有する。
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5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン誘導体、その製造方法及びそれを含む抗ウイルス用薬学的組成物
本発明は、抗ウイルス剤として有用な5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン誘導体に関するもので、より詳細には、C型肝炎ウイルス(HCV)の増殖抑制効果が優れた化学式1で表わされる新規な5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その製造方法と下記化合物を有効成分とする抗ウイルス用薬学的組成物に関するものである。本発明による化学式1で表わされる新規な5,6−ジメチルチエノ[2,3−d]ピリミジン誘導体は、C型肝炎ウイルス(HCV)の増殖を抑制する効果が優秀で毒性も少ないので、C型肝炎の予防と治療剤として有用に使用することができる。
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治療剤としての縮合三環式mGluR1アンタゴニスト
この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター(mGluR)アンタゴニストとして(特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター1アンタゴニストとして)有用な式(I)(ここで、J1〜J3、X、ZならびにR1、R3およびR4は、本明細書中で定義されるとおり)の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター(例えば、mGluR1)に関連した疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。
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テトラチアフルバレン誘導体、テトラセレナフルバレン誘導体及びp型有機電界効果トランジスタ
【課題】高い移動度を有し、印刷法で製膜できるp型有機半導体材料を提供する。
【解決手段】化合物は、下記一般式(1)で表わされる。
(X1及びX2は硫黄原子又はセレン原子。a及びbは0〜2の整数。c及びdは0又は1。R1〜R8は水素、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、アラルキル基又はアリール基。)
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