式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘおよびｎは請求項１に示されている意味を有する）はチロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、すなわち腫瘍の処置に用いられる。

（もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨ Ｒ１）のアンタゴニストである新規アリールアミン、前記化合物を含有する医薬組成物、その製造方法、及び肥満、糖尿病、うつ病及び／または不安の治療用薬剤におけるその使用に関する。本発明の化合物は下記式を有する。

（もっと読む）

本発明は下記式１の発光物質を提供する:


前記式において、Ｒ_０、Ｒ１及びＲ２は明細書で定義されたようである。
また、本発明は第１電極、１層以上でなされた有機物層及び第２電極を順次に積層された形態で含む有機発光素子として、前記有機物層のうちで少なくとも１層は前記式１の化合物の１種以上を含むことを特徴とする有機発光素子を提供する。本発明の有機発光素子は效率、寿命、熱的安全性などで優秀な特性を示す。
（もっと読む）

本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
（もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

（もっと読む）

本発明はチエノピラゾールを提供することを目的とする。
チエノピラゾール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびプロテインキナーゼ、特にインターロイキン−2が誘導するチロシンキナーゼ(ITK)の阻害により調節することができる疾患状態の治療における薬学的使用が開示されている。 （もっと読む）

電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
（もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₂は、式-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（ここで、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk²は任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンまたはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-または-NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そして
Qは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式もしくはヘテロ環式基である）の基であり；
R₃は水素、任意の置換基、または任意に置換されていてもよい(C₁-C₆)アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；そして
R₄はカルボキシエステル、カルボキシアミドまたはスルホンアミド基である］
の化合物はインビトロまたはインビボでのHSP90の阻害剤であり、それらは特に癌の治療に役立つ。
（もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

（もっと読む）

本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）