本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１１及びＲ^１２が請求項１に記載の通りである式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶの化合物及び／又は薬学的に許容されるその付加塩及び／又はその立体異性体及び／又はその溶媒和物に関する。本発明は、その調製方法、並びにその医薬組成物にも関する。本発明はさらに、生物学的に活性な成分として、より具体的には、これらに限定されないが、免疫障害及び自己免疫障害、臓器及び細胞移植による拒絶反応などの障害及び病態の治療のための医薬品としての前記化合物の使用に関する。

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立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Ｉを有するＰＤＫ阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、これらは癌の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含む新規複合薬、それを製造方法、及び例えば、ＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎、及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を治療するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式１（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯを表し、Ｒ^３は、場合により置換される、単環式又は二環式の、不飽和、部分的に飽和、又は飽和の複素環であるか、あるいは、場合により置換される、単環式又は二環式のヘテロアリールであり、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に記載の通りである）で表されるPDE4阻害剤に加えて、少なくとも１つのNSAID（２）を含む複合薬に関する。また、本発明は、前記複合薬の製造、及び呼吸管疾患の治療におけるその使用に関する。
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Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス科による併発の感染症は、世界中で著しい死亡率、罹患率および経済的損失をもたらす。ゆえに、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症に対する有効な処置法を開発する必要がある。チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルおよびフロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルのリボシド、リボシドホスフェートおよびそれらのプロドラッグならびに中間体および調製方法が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体及びそれを含有する製薬学的組成物並びにホスホジエステラーゼ酵素７_Ｂ（ＰＤＥ７_Ｂ）により媒介される疾患及び状態の処置若しくは予防のためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ1及びＲ2は置換基あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって８〜１０員二環式飽和環を形成し、Ｒ3はＣＨ、ＮＨ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）2及びＯより成る群から選ばれる］４−アミノ−５，６−置換チオフェノ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、式Ｉ（式中、可変符号Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^１ｄ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、及び下付文字ｍ及びｎはここに記載された意味を有している）の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Ｂｃｌ−２アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のために式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本出願は、亜鉛結合部分ベース誘導体を有するデアザプリン、チエノピリミジンおよびフロピリミジン、ならびにホスホイノシチド3-キナーゼ関連疾患および障害、例えば癌の治療におけるその使用に関する。本出願はさらに、ヒストンデアセチラーゼおよびホスホイノシチド3-キナーゼの両方に関連するヒストンデアセチラーゼ関連障害および疾患に治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する：
【化１】


式中、
Ｒ^１はアルコキシ（特にメトキシ）を表し；
Ｒ^２はＨ又はＦを表し；
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６のそれぞれは、独立にＨ又はＤを表し；
ＶはＣＨを表し、かつＷはＣＨ又はＮを表すか、又は、ＶはＮを表し、かつＷはＣＨを表し；
ＹはＣＨ又はＮを表し；
ＺはＯ、Ｓ又はＣＨ_２を表し；そして
ＡはＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＤ_２ＣＤ_２を表す。 （もっと読む）

【課題】 プラスチック製医薬品容器試験法 １．ポリエチレン製又はポリプロピレン製水性注射剤容器の試験項目を満足し、かつ、優れた耐熱性、剛性、射出成形性、透明性を保持する医療用プロピレン系樹脂組成物およびその成形品を提供する。
【解決手段】プロピレン単独重合体、またはプロピレンと含有量が１重量％未満のα−オレフィンとからなるプロピレン系共重合体であり、メルトフローレートが０．５〜１００ｇ／１０分であるプロピレン系（共）重合体６０〜９９重量部、およびメタロセン系触媒を用いて、第１工程でプロピレン単独又はエチレン含量７ｗｔ％以下のプロピレン−エチレンランダム共重合体成分（Ａ）を３０〜９５ｗｔ％、第２工程で成分（Ａ）よりも３〜２０ｗｔ％多くのエチレンを含有する特殊なプロピレン−エチレンランダム共重合体成分（Ｂ）を７０〜５ｗｔ％逐次重合することで得られたプロピレン−エチレンブロック共重合体、および造核剤０．０１〜０．６重量部とからなることを特徴とする医療用プロピレン系樹脂組成物。 （もっと読む）

この発明は、式Ｉの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び／又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はＡβ４０及びＡβ４２の産生を阻害し、Ａβ３７及びＡβ３８の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など［これらには限定されない］、ＭＣＩ（“軽度認知機能障害”）、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など［これらには限定されない］のＡβ関連病変の処置及び／又は予防のために使用される。
【化１】

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本明細書中で規定される式（Ｉ）の融合２環または３環化合物が開示される。また、これらの化合物を用いたＥＧＦＲキナーゼ活性の阻害方法および癌の治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】所望の発色状態から消色状態へ変化するエレクトロクロミック材料として好適な新規重合体、及びその原料である新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示される構成単位を有するπ電子系共役重合体である。


［式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−及び−ＮＲ^１−（Ｒ^１は置換基を有してもよい炭素数１〜１０のアルキル基）からなる群から選択される少なくとも１種であり、Ｙは、炭素数１〜１２のアルキレン基であり、Ｚは、それぞれ独立して水素原子及び置換基を有してもよい炭素数１〜２０の有機基からなる群から選択される少なくとも１種であり、Ｗは、エチニレン基、置換基を有してもよいエテニレン基、置換基を有してもよいアリーレン基又は置換基を有してもよい２価の複素芳香環基等であり、ｎは２以上の整数である。］ （もっと読む）