選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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本発明は、式（Ａ）の新規チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン、並びにその治療的及び予防的使用に関し、式中、Ｒ¹及びＲ²は明細書に定義される。治療される及び／又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
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本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、眼性疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒ阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるチエノピリミジン化合物を含む新規な医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａ又はＭｎｋ２ｂ）及び／又はその変異体のキナーゼ活性の阻害によって影響されうる疾患の予防及び／又は治療のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物［式中、Ｘは、ＣＨ又はＮより選択される］の使用に関する。
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ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は、以下の式ＩＡおよびＩＢの化合物（それらのプロドラッグおよび医薬的に許容される塩も含む）であって、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして有用であるものを提供する：

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【課題】 新規化合物およびその製造方法、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な活性化合物である。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ、Ｐ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｎ、ｍは請求項１において定義される］の新規化合物である。 （もっと読む）

本発明は置換含窒素ヘテロ環化合物（A）を有するＡＮＴ−リガンド分子に関する。Aは、式Iの置換ピリミジノン化合物または式IIの置換ピリミジン化合物または式IIIの置換ピリジン化合物である。
【化１】

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本発明は、効果的で、高収率、かつ高価で潜在的に不安定な中間体を必要としない、ジヒドロチエノ［３，２−ｄ］ピリミジンジオール類、及び類似のピリミジンジオール類を製造するための改善された方法に関する。該ジオール類は、ＰＤＥ４を阻害するピリミジン化合物の合成における中間体として使用され、したがって呼吸器又は消火器疾患及び病状、抹消又は中枢神経系疾患及び障害、炎症症状、ならびに癌の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基の意味は請求項１に定義されている）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義された意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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要約
式（Ｉ）の新規なチエノピリミジン（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＸは、請求項１に示した意味を有する）は、ＴＧＦ−β受容体キナーゼの阻害剤であり、中でも腫瘍の治療に使用することができる。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（I）（式中、R1とR2はそれぞれ独立にH又はC_1-4のアルキル基である；R3は、N、S又はOを含む飽和又は不飽和の六員環又は五員環、及びこれらの光学的異性体である；R4は、任意の位置にモノ置換又はジ置換したハロゲン化フェニル基である）で表されるチエノピリダジン類化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはその水和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの使用、特に抗腫瘍のための使用に関する。
【化３】

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開示されているのは、式I：


で表される化合物であり、ここでW¹はCR⁸若しくはN、そしてW²は-C-C=C-Ar;又はW¹は-C-C≡C-Ar、そしてW²はCR⁸若しくはNであり;Yは_s.、-O-、-NH-、若しくは-NHCH₂-であり;XはN若しくはN⁺-O'である。本発明の1つの側面は、過剰増殖性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な、式Iで表される新規化合物を提供することである。特に、本発明の組成物は、タンパク質キナーゼ阻害剤である。よって、本発明は、第一の側面において、タンパク質キナーゼの阻害が必要な対象の治療に有用な、式Iで表される新規化合物、並びにその医薬として許容される塩及び医薬として活性な誘導体を提供する。式Iにおける記号の意味及び具体的な意味は、以下の文章中に提供される。
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アルコールデヒドロゲナーゼのうちのＧＳＮＯＲを特異的に阻害するｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規な阻害剤を開示する。また、これらおよび関連の分子を使用する方法も開示する。これらの阻害剤は、ＧＳＮＯ結合部位と相互作用し、その動態経路中の複数の場所においてＧＳＮＯＲを阻害することができる。これらの分子は、用量依存的にＧＳＮＯＲを阻害し、ＧＳＮＯＲが、生じる低い分子量のニトロソチオールに対してタンパク質のｓ−ニトロシル化を積極的に調節することを実証する。これらの化合物は、これらに限定されないが、心血管疾患、肺疾患、泌尿生殖器疾患、神経性疾患、炎症性疾患および腫瘍疾患を含めた、種々の状態および疾患、ならびに種々の遺伝的状態を治療、診断および研究する方法において有用である。これらの化合物についての革新的な使用には、それらを使用して、タンパク質のｓ−ニトロシル化に関与する酵素、およびこれらの酵素の活性が関与するまたは関与すると考えられる種々の細胞プロセスを研究することがある。 （もっと読む）