本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】肝疾患や代謝性疾患などの治療薬として有効な新規核内オーファン受容体活性化剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物、もしくはその医薬として許容される塩またはそれらの溶媒和物をプレグナン受容体活性化剤として用いる。


式中、Ｒ¹ はシクロヘキシル基；１以上の置換基を有していてもよいフェニル基；１以上の置換基を有していてもよいチエニル基；１以上の置換基を有していてもよいフリル基；チアゾリル基；フェノキシ基；Ｃ₇〜Ｃ₉のフェニルアルキル基；フェニルチオ基；モルフォリノ基；ピペリジル基；ピロリジニル基；ピリジル基；イミダゾリル基を表し、Ｒ² は−ＣＨＲ³ Ｒ⁴ ；またはシクロヘキシル基を表し、環Ａはベンゼン環、チオフェン環またはフラン環を表す。 （もっと読む）

本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、変数が本明細書に記載されるように定義される式（Ｉ）による複素環式誘導体に関し、または薬学的に許容されるこの塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記複素環式誘導体を含む医薬品組成物と、治療におけるそれらの使用、例えば統合失調症、うつ病、およびアルツハイマー病などの学習および記憶障害を含めたＡＭＰＡ受容体によって媒介されるシナプス応答の増強が必要とされる精神疾患の治療または予防におけるそれらの使用にも関する。

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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、式１の新規なジヒドロチエノピリミジン及び薬理学的に許容されるその塩（式（１）中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂であるが、好ましくはＳＯであり、Ｒ³は、オルト位若しくはメタ位で一置換されているフェニル環であるか、Ｒ³は、任意の位置で二置換されているフェニル環であるかのいずれかである）、並びにこのような化合物を含む医薬組成物に関する。このような新規なジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器系若しくは消化器系の症状若しくは障害、関節、皮膚若しくは眼の炎症性障害、末梢神経系若しくは中枢神経系の障害又はがんの治療に適している。


1
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本発明は一般には抗ガン活性を有するチエノピリミジン化合物の製造および精製方法に関するものであり、より具体的にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する化合物に関するものである。本発明はＰＩ３Ｋ阻害剤である、式Ｉおよび式ＩＩの化合物の、調製、分離および生成のプロセスおよび式Ｉおよび式ＩＩの化合物の調製のための新規中間体を供給する。式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、特にＰ１１０アルファサブタイプにおいて、クラスＩｂよりクラスＩａＰＩ３Ｋに選択性を示す。

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式（Ｉ）［式中、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は、特許請求の範囲に定義されたものと同義である］で示されるチエノピリミジン及びそれらの薬学的に許容される塩は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼの両方よりも、クラスＩａのＰＩ３キナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞の成長、機能又は挙動に起因する、ガン、免疫障害、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害などの疾患及び障害を処置するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及び薬理学的に許容されるその塩（式中、Ｘは、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、ただし好ましくはＳＯを表し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ^4'、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は、請求項１で定義された通りである）に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物にも関する。この新規なジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器系又は消化器系の障害若しくは疾患、関節、皮膚若しくは眼の炎症性疾患、末梢神経系又は中枢神経系の疾患、又はがんの治療における使用に適している。


（１）
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本発明は、式１のジヒドロチエノピリミジン、およびその中間体を調製する改善された方法に関し、


1,
式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂、好ましくはＳＯであり、Ｒ_A、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、記載内容において提示されている意味を有する。新規な合成方法は、ステップの間の蒸留およびクロマトグラフィー精製を回避し、より高い全収率の所望の生成物をもたらすために、本発明による方法は、従来の方法より前記化合物の大規模な合成により適している。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。
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本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


ここで、Ｒ₁は、任意に置換されているアリールまたは任意に置換されている5-もしくは6-員のヘテロアリール環であり；Ｒ₂およびＲ₃は、水素、C₁-C₆アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、C₃-C₈ シクロアルキル-(C₁-C₆)-アルキル、その環部分において任意に置換されているアリール-(C₁-C₆)-アルキル、C₁-C₆ アルキレン鎖を介して任意に結合しかつその環部分において任意に置換されている5-もしくは6-員の単環式へテロ環式基、ベンズイミダゾール-2-イル-メチル、ピリド-3-イル-カルボニル、または(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-カルボニル-メチルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₂およびＲ₃は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₄は、C₁-C₃アルキル、C₂-C₃アルケニル、−N(-R₅)-R₆、または任意に置換されているヘテロアリールメチルアミノであり；そしてＲ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₃ アルキルから独立して選択され；あるいは、Ｒ₅およびＲ₆は、それらが結合している窒素原子と一緒になって任意に置換されている4-〜6-員の飽和環を形成する。 （もっと読む）

Ｈ₄受容体モジュレーターとして有用な、チエノ−及びフロ−ピリミジン化合物について記述される。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体活性の調節、及びＨ₄受容体活性によって介在される疾病状態、疾患、及び医学的状態（例えば炎症など）の治療を行うための、医薬組成物及び方法に使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はA_2B 受容体 アンタゴニストであり：


式中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₃およびＲ₄は、水素または任意に置換されているC₁-C₆アルキル、C₁-C₆ アルコキシ-(C₁-C₆)-アルキル、C₃-C₈ シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルもしくはヘテロアリール-(C₁-C₆)-アルキルから独立して選択され；あるいはＲ₃およびＲ₄は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されている5-もしくは6-員環を形成し；Ｒ₅およびＲ₆は、水素またはC₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキル、−NHR₇、−N(-R₈)-R₉、−NH-(C=O)-R₁₀、−(C=O)-NH-R₁₁、−(C=O)-O-R₁₂もしくはハロから独立して選択され；そしてＲ₇、Ｒ₈、Ｒ₉、Ｒ₁₀、Ｒ₁₁およびＲ₁₂は、C₁-C₆アルキル、アリール、アリール-(C₁-C₆)-アルキルおよびヘテロアリールから独立して選択される。 （もっと読む）

【化１】


ブラジキニンＢ１受容体（Ｂ１Ｒ）アンタゴニストである式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、炎症及び痛みと関連する疾患の処置又は不利な症状の緩和に有用である。本発明は、新規な化合物及び許容され得るその誘導体、製薬学的組成物ならびに炎症及び痛みを含む疾患の予防及び処置のための方法を包含する。
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本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）