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本発明は、5-HT調節物質、例えば、5-HT2B調節物質の投与により、対象の線維症を治療または予防する方法を提供する。特定の態様において、5-HT調節物質はピペリジニルアミノ-チエノ[2,3-d]ピリミジン化合物である。

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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び/又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び/又は治療剤を提供できる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式(I):


(式中、Rは、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され;
Xは、C及びN原子から成る群から選択され;
Yは、CO及びSOから成る群から選択され;
、R及びRは、独立して、H、OH、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
は、H、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され(ここで、Rは、XがNである場合は、該当なしである)、
任意選択にR、R、Y及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成し、
任意選択にR、R及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成する)
の化合物。 (もっと読む)


【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


(式中、環Aは複素環を示し、環Bは炭素環、複素環等を示し、G1、G2、G3、G4およびG5はCH、Nを示し、Xは−NH−、−O−、または−CH2−等を示し、Yは−CH2−、−CO−、−SO2−等を示し、Zは単結合、−CO−、−SO2−、−NH−、−CONH−、−SO2NH−等を示し、R2は水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン等を示し、R3は炭素環式基、複素環式基、アルキル等を示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


(式中、環Aは複素環を、環Bは炭素環又は複素環等を、P、PはCH又はNを、q、rは0〜2を、Xは−NH−、−O−又は−CH−等を、Yは−CH−、−CO−又は−SO−等を、Zは−CO−又は−SO−等を、Rは炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。 (もっと読む)


本発明はRafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびRaf媒介性疾患を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はRaf活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 (もっと読む)


式(I)のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、in vivoまたはin vitroでヒスタミンH3受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するための(例えば、受容体位置確認研究)、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および/または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および/または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している新規化合物及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】


(式中、R2、R3、Q、W、X、Y及びZは請求項1に定義されたとおりである)の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、式(I)Iの化合物および薬学的に許容できるその塩、その調製プロセス、その調製で使用される中間体ならびにこのような化合物を含有する組成物および抗炎症剤としてのこのような化合物の使用に関する。
【化1】

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特定の化合物を治療有効量で投与することによってウイルス感染症を治療するための化合物、方法および医薬組成物を開示する。化合物の調製方法、ならびに化合物およびその医薬組成物の使用方法も開示する。特に、フラビウイルス(すなわち、それだけに限らないが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、およびダニ媒介脳炎ウイルスが挙げられる)によってもたらされるものなどのウイルス感染症の治療および予防を開示する。 (もっと読む)


ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも1種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも1種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および/または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および/またはCSF−1Rのような分子の阻害に有用である。 (もっと読む)


【課題】新しいAuroraキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Auroraキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでAuroraキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Auroraキナーゼインヒビターは、式(A)を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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本発明は、式(I)


(式中、B、Y及びRは、明細書に記載された通りである。)の、選択された2−シクロプロピル−チアゾール誘導体;その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の2−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害(drinking disorders)、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 (もっと読む)


本発明は、式Iによる化合物、並びにその全ての立体異性体、溶媒和物、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を提供する。さらに、本発明は、少なくとも1つの式(I)による化合物および、適宜、少なくとも1つのさらなる治療薬を含有する医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、治療上有効な用量の式(I)(ここでR1、R1a、R1b、A、R3、R4、R5、R5bおよびR6は本明細書に記載の通りである)による化合物を投与することによる、MCHR-1調節疾患または障害、例えば、肥満症、糖尿病、うつ病もしくは不安症などを患っている患者の治療方法を提供する。

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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R1は、(A)又は(B)を表し、かつR2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化1】
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Axlキナーゼ抑制性化合物、並びにAxlキナーゼによって媒介される、及び/又はAxlキナーゼに付随する、癌及び他の症状の治療において、Axlキナーゼ抑制性化合物を使用する組成物及び方法が開示される。別の一態様においては、本発明は、癌などのAxlキナーゼ媒介性疾患を治療又は予防する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の化合物、又は該化合物を含む薬学的に許容される組成物の治療有効量を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む。 (もっと読む)


男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するGnRH受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


(式中、R1a、R1b、R1c、R1d、R、R2aおよびAは、本明細書に定義されているとおりである)を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)4つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 (もっと読む)


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