本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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上記混合溶媒和物は、1:1:1/2の比のオランザピン/水/テトラヒドロフラン(I)の溶媒和物である。上記溶媒和物の製造方法は、粗製の無水オランザピンをテトラヒドロフラン/水の混合物で処理することを含む。オランザピンのI型の製造方法は、式Iの混合溶媒和物を真空中で温度管理条件下で乾燥することにより脱溶媒和することを含む。
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本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は、溶媒を用いることなく、あるいは低沸点の有機溶媒を用いることによりオランザピンを合成する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、オランザピンを経皮投与するための組成物を特徴とする。本組成物は、オランザピン又はその薬学的に許容される塩、感圧接着剤、および、透過促進剤および／又はオランザピンの可溶化剤などの賦形剤を含む。本組成物は、ある一定の精神障害、例えば、統合失調症および双極性躁病などの治療に有用である。 （もっと読む）