【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】 誘電率異方性（Δε）が負であってその絶対値が大きく、かつ化学的安定性に優れた液晶組成物及び表示素子を提供し、またΔεが負であってその絶対値が大きく、かつ化学安定性に優れた化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


で表されるフッ素化されたオキサビシクロノナン誘導体及びこれを含む液晶組成物及びこれを用いた表示素子を提供する。本発明の液晶組成物はΔεが負であってその絶対値が大きく、かつ化学的安定性に優れるという特徴を有し、当該組成物を用いた液晶表示素子はVA方式、IPS方式、PSA方式等に有用である。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】最も安定で医薬的に望ましい特性を有するオランザピン中間体の提供。
【解決手段】特定の面間隔によって示される典型的なＸ線粉体回折パターンを有する安定な結晶２水和物Ｄオランザピン多形又は、特定の面間隔によって示される典型的なＸ線粉体回折パターンを有する結晶２水和物Ｂオランザピン多形。工業級オランザピンを、水性条件下で特定の温度及び時間攪拌することによって、結晶２水和物Ｄオランザピンは製造される。 （もっと読む）

【課題】
Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、



（式中、ＸはＳ又はＣＨ_２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ^１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基他を表し、
Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
で表される化合物又はその塩をＰ２Ｘ_４受容体拮抗剤として使用する。 （もっと読む）

Ｘ線蛍光（ＸＲＦ）分光計は、結合現象を検出し、化学物質と受容体の間の結合選択性を測定するために使用されてきた。ＸＲＦは、化学物質の治療指数を推測するために、化学物質対化学物質類縁体の結合選択性を推測するために、タンパク質の翻訳後修飾を測定するために、及び薬物の製造のためにも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

純粋なおよび熱に対する色安定性を有する２−メチル−４−（４−メチル−１−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンのＩ型結晶およびその製品の改良された製造方法を開示する。本方法は、２−（２−アミノアニリノ）−５−メチルチオフェン−３−カルボニトリルとＮ−メチルピペラジンとをＮ−メチルピペラジン酸塩とともに反応させて２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを製造することを含んでなる。さらに、粗製の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを溶媒の混合物中で結晶化することによる、多形のＩ型の２−メチル−４−（４−メチル−ｌ−ピペラジニル）−１０Ｈ−チエノ［２,３−ｂ］［１,５］ベンゾジアゼピンを入手する方法を開示する。本発明はさらに、オランザピンの新規Ｊ₁型二水和物およびその製造方法、および水分含量１〜３％を有するオランザピンの新規Ｊ₂型水和物およびその製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒中、式（II）の4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩を、N-メチルピペラジンと反応させることによる、式（I）の2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-10H-チエノ-[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン（オランザピン）の製法であって、前記反応を、トルエン及び1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンの混合物中で行うことを特徴とする製法に関する。本発明は、式（IB）の新規な2-メチル-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン２塩酸塩３水和物、その製法及び前記新規化合物を含んでなる医薬組成物にも関する。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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不安、不安関連障害、統合失調症及び統合失調症関連障害を処置及び予防する方法が本明細書に記載される。この方法は、オキシトシン受容体作用薬である、式１（式中Ｇ１は（Ｉ）である）又はその薬学的に許容される塩、或いは式２（式中Ｇ２は（ＩＩ）である）又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む。本発明の一実施形態において、式１または式２の化合物は、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤と共に投与される場合がある。

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本発明は新規な化合物及び睡眠を調整するためにそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な結晶型Ｉ、II及びIIIの２-メチル-４-(４-メチルピペラジン-１-イル)-10Ｈ-チエノ[２,３-ｂ][１,５]-ベンゾジアゼピン・塩酸塩、その製法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。前記の新規な多形体は、精神病状態の治療のための有効成分として有用である。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、パモ酸オランザピン二水和物、その医薬組成物、及び特定の精神障害（例えば統合失調症）の治療への使用に関する。 （もっと読む）