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本発明は13−(N−Boc−β−イソブチルセリニル)−14−β−ヒドロキシバカチン III 1,14−炭酸塩(オルタタキセル)の固体形態に関する。非晶質形態A、結晶性形態B、それらの混合物およびそれらの製造方法が開示される。非晶質形態Aは、アセトンおよび水の混合物からオルタタキセルの迅速沈殿により製造される。形態Aは、エタノールおよび水の混合物中に懸濁させ、4〜8時間撹拌するとき、形態Bに転化する。懸濁物が4時間未満で撹拌される場合、形態Bおよび形態Aの混合物が得られる。形態Bまたは形態Aおよび形態Bの混合物は、プロトン性有機溶媒中にオルタタキセルを溶解させ、次いで、水を加えることによっても得ることができる。 (もっと読む)


【課題】中間色に発色するフォトクロミック化合物であって、単位量あたりの発色濃度が高いクロメン化合物の提供。
【解決手段】下記式で表されるクロメン化合物。


式中、Aは縮合環、RおよびRは、水素原子或いはヒドロキシル基等である。 (もっと読む)


【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I)〔式中、Rは水素原子、置換されていてもよいC1−C7鎖式炭化水素基等を表し、Zは酸素原子または硫黄原子を表し、Xは-NR23基等を表し、R2およびR3は各々独立して、水素原子、C1−C4アルキル基、C3−C4アルケニル基、C1−C4アルコキシ基、または、フェニル基を表すか、もしくは、R2およびR3が末端で結合してC2−C7アルカンジイル基を表す。〕で示されるチアジアゾール化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、炭水化物、アルコール、アルデヒド、または多価ヒドロキシ化合物を、金を含有する触媒の存在下に溶媒中で接触転化する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物:R−(CH−O−A−O−(CH−R(式中、Aは、(I)、(II)、および(III)から選択された2価の基であり、ならびにRは、−CNまたは−CHNHである。)に関する。前記化合物を調製するために、アクリロニトリルをマイケル反応によって式(II)の化合物:HO−A−OH(式中、Aは上に定義されたとおりである。)と反応させて、式(I)の化合物(式中、Rは−CNである。)を得て、これを水素添加して、対応する式(I)の化合物(式中、Rは−CHNHである。)を得る。式(I)の化合物(式中、Rは−CHNHである。)は、界面活性剤の極性頭部として、または縮合重合、具体的にはポリアミドの生成におけるモノマーとして、または架橋剤として用いられる。

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【課題】より高屈折率で、透明性及び耐熱性に優れたイミド化重合体を製造するための新規なジアミン化合物、それを用いて製造されたポリアミック酸及びイミド化重合体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるジアミン化合物;下記ジアミン化合物と、テトラカルボン酸二無水物を重縮合させて得られるポリアミック酸;及びそれを加熱して得られるイミド化重合体。


[Rはそれぞれ独立して炭素数1〜3のアルキル基を示し、aはそれぞれ独立して0〜4の整数を示し、bはそれぞれ独立して0〜3の整数を示す。] (もっと読む)


【課題】 優れたNa+/グルコーストランスポーター阻害剤、及び糖尿病予防及び/又は治療剤の提供。
【解決手段】 マーキアイン、プテロカルピン、バリアビリン、ホルモノネチン、クラリノン、クシェノールN、クシェノールK、ソホラフラバノンG、又はクラリジンからなる群から選択される少なくとも1以上の化合物を有効成分とする、Na+/グルコーストランスポーター阻害剤、及び前記化合物からなる群から選択される少なくとも1以上の化合物を有効成分とする、糖尿病予防及び/又は治療剤。 (もっと読む)


本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式(I)の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、MMP3、MMP8および/またはMMP13阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているMMP13、MMP8およびMMP3阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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本発明は、式I:


[式中、X、A、G、E、R1、R2、R3は明細書に定義されるとおりである]
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患(例えば皮膚疾患)の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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【課題】中間色に発色するフォトクロミック化合物であって、単位量あたりの発色濃度が高いフォトクロミック化合物の提供。
【解決手段】特定の置換基を有する芳香族炭化水素環及び脂環式炭化水素環が両者合わせて4つ以上縮合し、さらに2位が2つの(置換)フェニル基で置換されたクロメン化合物。置換基はそれぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アラルキル基、アラルコキシ基、アリール基、アミノ基などから選ばれる。 (もっと読む)


本発明は、13−(N−Boc−β−イソブチルセリニル)−14−β−ヒドロキシバッカチンIII−1,14−カーボネート(I)の改良合成法に関し、バッカチン骨格の1,14ヒドロキシ基のカーボネート化は、ビス(トリクロロメチルカーボネート)で行い、7−ヒドロキシ基は、トリクロロアセチル基で保護する。 (もっと読む)


有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。 (もっと読む)


構造式(I)


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R、R、R、R、R及びRが、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。又、異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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【課題】 IKK2が関与する炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 ピリジン環に含窒素飽和へテロ環又は置換アミノ基が置換し、チオフェン環上にカルボキサミド基とアミノ基を有することを特徴とする三環系化合物が、IKK2阻害作用に基づく優れた抗炎症作用を有することを見出し、特に炎症性疾患又は自己免疫疾患等の治療又は予防薬として有用であることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


以下の式:
【化1】


(式中、R1、R2、Z1、Z2、Z3およびZ4が、明細書通りに定義される)
で表されるタキソール誘導体またはそれらの塩類。それらの調製法および抗腫瘍剤としてのそれらの使用もまた開示する。
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【課題】高いらせんねじれ力を有するキラル剤、該キラル剤を含有する組成物、該組成物を用いて得られる1層で広い選択反射帯域を持つコレステリック規則性を持つ樹脂、該樹脂の層を有する光学素子、および該光学素子を備え且つ斜めからの観察によっても表示に着色がない液晶表示装置を提供する。
【解決手段】 2価のキラル基と、該キラル基の2つの結合手にそれぞれ結合する1価の基Dと1価の基Eとからなり、該1価の基Dと該1価の基Eは同じ構造の環を同数有し、且つ以下の(I)または(II)を満たす、キラル剤。
(I)該1価の基D及び該1価の基Eの、一方は炭素鎖を有し、もう一方は炭素鎖を有しない。
(II)該1価の基D及び該1価の基Eの両方が炭素鎖を有し、且つ、該1価の基Dの炭素鎖の炭素数と該1価の基Eの炭素鎖の炭素数とが異なる。 (もっと読む)


本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


【課題】ニーム樹からアザジラクチンを抽出するに際して、水のみの使用によって、安全で貯蔵安定性が高く尚且つ高濃度なアザジラクチン抽出液を得ることを目的とする。
【解決手段】ニーム樹の葉、幹、樹液、花又は果実を、結晶性粘土鉱物が溶解した原料水を電気分解処理して得られたアルカリ性イオン水および酸性イオン水に結晶性粘土鉱物をさらに溶解させるとともに前記アルカリ性イオン水と前記酸性イオン水を所定の電極側に供給して電気分解処理することにより生成され長期にわたって安定したpH値を有するアルカリ性のイオン水に所定時間浸漬し、濾過する。 (もっと読む)


【課題】
合成が容易で、重合時の体積収縮に起因する問題が少ない樹脂を製造することができるスピロオルソエステル、ジスピロオルソエステル、それらの合成法、及びそれらの重合物を提供すること。
【解決手段】
スピロオルソエステル、ジスピロオルソエステル、それらの合成法、及びそれらの重合物。 (もっと読む)


【課題】芳香族ジカルボン酸や芳香族トリカルボン酸のモノ無水物やピロメリット酸モノ無水物等のモノ無水物の含量が少なく、反応器、移送容器および配管などの閉塞をおこさない粒子性状をもち、着色が少ないピロメリット酸二無水物を安価に製造する方法を提供する。
【解決手段】無水酢酸不存在下で粗ピロメリット酸を加熱脱水してピロメリット酸の50.0〜99.5重量%をピロメリット酸二無水物に変換し、少なくともピロメリット酸とピロメリット酸二無水物を含む反応混合物を得る工程、および、該反応混合物を無水酢酸存在下で加熱無水化する工程を含むピロメリット酸二無水物の製造方法。
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