本発明は、式（Ｉ）による複素環誘導体（但し、可変因子は明細書中で定義される通りである。）または薬学的に許容可能なこの塩もしくは溶媒和物に関する。また、本発明は、前記複素環誘導体を含む薬学的組成物および療法における、例えばＡＭＰＡレセプターに介在されるシナプス応答の増大が必要とされる精神疾患（統合失調症、鬱病およびアルツハイマー病など）の治療または予防におけるこれらの使用にも関する。

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本発明は、ヒストンメチルトランスフェラーゼの部位特異的阻害剤としての構造式Ｉの化合物であって、Ｒ^１及びＲ_１が‐ＯＣＨ又は‐ＯＨ、Ｒ^２及びＲ_２が‐ＯＨ又は‐ＯＡｃである化合物、Ｒ^１及びＲ_１が‐ＯＣＨ、Ｒ^２及びＲ_２が‐ＯＨである構造式Ｉａの化合物を単離する方法、Ｒ^１及びＲ_１が‐ＯＣＨ、Ｒ^２及びＲ_２が‐ＯＡｃである構造式Ｉｂの化合物を製剤する方法、Ｒ^１及びＲ_１が‐ＯＨ、Ｒ^２及びＲ_２が‐ＯＨである構造式Ｉｃの化合物を製剤する方法、並びに、癌及び／又は疾患の状態を管理する薬剤の製造のための、構造式Ｉの化合物のそれを必要とする対象における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−Ｏ−保護−ＬＬＦ−２８２４９−α化合物を、対応する式Ｉの２３−ケト化合物（Ｒは保護基）へ選択的に酸化させるための安全でかつ効率的な方法を提供する。本発明は、モキシデクチンの製造における選択的酸化方法の使用も提供する。本発明の方法では、安定化されたｏ−ヨードキシ安息香酸を用い、このｏ−ヨードキシ安息香酸は、約４８〜５０％、好ましくは４９％のｏ−ヨードキシ−安息香酸、約２８〜３０％、好ましくは２９％のイソフタル酸および約２１〜２３％、好ましくは２２％の安息香酸を含む混合物である。
【化１９】

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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実
現する。
【解決手段】有機化合物または無機化合物から構成され、側鎖の修飾または／及び側鎖間
の架橋により磁性を有する。 （もっと読む）

【課題】ヒト癌細胞に対する細胞傷害活性を有するとともに、正常細胞に対しては害を殆ど及ぼすことのない新規な化合物及びこれらを有効成分とする抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ１は、水素原子、鎖式若しくは分枝式炭化水素基、環式炭化水素基、または芳香族炭化水素基、Ｒ２〜Ｒ８は夫々独立して水素原子、鎖式若しくは分枝式炭化水素基、環式炭化水素基、芳香族炭化水素基、ハロゲン原子、スルホン酸基、アルコキシ基、フェノキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、ベンゾイル基、低級アシル基あるいはニトリル基を示す）で表されるコロンビアジン化合物またはその薬理学的に許容される塩である。また、前記コロンビアジン化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする抗腫瘍剤である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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式（Ｉ）〔式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲを意味し、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８は、それぞれ独立して、水素及び有機残基から選択されるか、又はその２つ以上が一緒になって、置換若しくは非置換、炭素環式若しくは複素環式、芳香族、キノイド若しくは脂肪族であってもよい１つ以上の縮合環を形成する〕の非ポリマーキノイドヘテロアセン化合物を含む半導体層を、たとえば、ダイオード、有機電界効果トランジスター、有機薄膜トランジスター、又はダイオード及び／若しくは有機電界効果トランジスター及び／若しくは機薄膜トランジスターを含むデバイスの製造のために使用することができる。
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【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


を有する１５−置換−１４，１５−ジヒドロミルベマイシン誘導体。例えば、１４，１５−ジヒドロ−５，１５−ジオキソミルベマイシンＡ_３が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３およびＡ_４は明細書に定義されている通りである。）および疼痛、神経障害性疼痛、異痛症、炎症に付随する疼痛または炎症性疾患、炎症性痛覚過敏、膀胱過活動ならびに尿失禁を治療するための使用方法に関する。
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本発明は、特定のアルテミシニン誘導体の新規な二量体、この調製、これを含む組成物、および薬物としての、特に抗癌剤としてのこの使用に関する。（Ｉ）。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物を提供し、該化合物はアルドステロンシンターゼ阻害剤であり、故に、アルドステロンシンターゼが仲介する障害または疾患の処置に使用できる。従って、式Ｉの化合物は低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、コラーゲンの形成増加、心線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全の処置に使用できる。最後に、本発明はまた医薬組成物も提供する。
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本開示は、合成オリゴヌクレオチドを、ローダミン染料、または、ローダミン染料を含む染料ネットワークによって標識するために用いることが可能な試薬を提供する。詳細には、本開示は、適切な波長の入射光によって照射されると蛍光を発するローダミン染料を含む標識によって、合成オリゴヌクレオチドを標識するのに有用な試薬を提供する。この標識は、単一のローダミン染料を含むことが可能であるが、あるいは、複数の染料の少なくとも一つがローダミン染料である、染料ネットワークを含むことが可能である。これらの試薬は、オリゴヌクレオチドの段階的合成の際、合成オリゴヌクレオチドを直接ローダミン含有標識によって標識するのに使用することが可能であり、このため、ローダミン染料によって標識されるオリゴヌクレオチドを得るために必要な操作工程が低減される。
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【課題】優れた、殺虫、殺ダニ及び／又は駆虫活性を有する新規なミルベマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、オキシム基の幾何異性：Ｅ、Ｚ；Ｒ：Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基；Ａ：Ａ１〜Ａ１０の構造単位）で表される、１３位にオキシム基を有するミルベマイシン誘導体。 （もっと読む）

【課題】優れた殺ダニ、殺虫、駆虫活性を示す、３，４−ジヒドロミルベマイシン誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中ＲはＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示し、Ｘは水素又は２−メトキシイミノ−２−フェニルアセトキシ基を示すが、Ｒがメチル基の場合はＸは水素を示さない）で表される新規な３，４−ジヒドロミルベマイシン誘導体、及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、（±）マルメシン、コラムビアネチン、ジヒドロキサンサイレチンおよび７−アリルオキシクマリン、７−ベンジルオキシクマリン、７−メトキシクマリン、７−アセチルオキシクマリン、４−メチル−７−ヒドロキシクマリンおよび４−メチル−７−アセチルオキシクマリンのクマリン誘導体類から選択した天然の化合物類を含む薬剤組成物に関する。前記組成物は、高度のアセチルコリンエステラーゼ阻害（ＡＣｈＥ）性を有する。 （もっと読む）

【課題】 抗癌剤として有用な新規なDNA損傷チェックポイント活性化剤を提供すること
。
【解決手段】 下記の一般式（1）で表されるエンドパーオキサイド化合物またはその薬
学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。


［式中、R¹、R²は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、水酸基を示す。nは1〜10の整数を示す。］ （もっと読む）

【課題】植物の生長を促進するために優れた効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


で示されるブテノリド化合物は植物の生長を促進するために優れた効力を有することから植物生長促進剤の有効成分として有用であり、式（Ｉ）で示される化合物の有効量を植物又は植物の生育場所に施用することにより、植物の生育を促進することができる。 （もっと読む）

骨粗鬆症は、高齢化社会における主要な課題の１つである。骨粗鬆症は、個体群の年配者、特に閉経後の女性において骨折をもたらす。従来の医薬には、骨疾患を治療するための使用に対する潜在性を有する多くの天然の生薬がある。これまで、ブテア種の抗骨粗鬆症（骨形成）活性に関する文献として報告されていない。この植物の抗骨粗鬆症活性を試験することが考察された。したがって、本発明は、骨障害の予防又は治療のためのブテア・モノスペルマの抽出物由来の医薬組成物、それらの調整法及び使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 天然に存在し、有用な生理活性を有する新規化合物を見出すこと、とりわけ抗がん作用を有する新規化合物を見出し、同化合物を利用した抗がん剤、医薬、機能性食品などを提供すること。
【解決手段】 海藻に寄生する海洋微生物から単離精製された新規イソクロマン化合物pseudodeflectusinは、下記の式（１）により表される化学構造を有し、ヒト癌細胞種に対して選択的に高い増殖抑制活性を示し、新規抗がん物質として医薬品、機能性食品等に有用である。
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【課題】副作用の少ない化学療法薬剤として用いることができ、しかも抗バベシア活性の高いバベシアの予防及び/又は治療剤、およびそれに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式およびその特定の類縁体である化合物（式中、Ｒ_１はＣＯ_２ＣＨ_３またはＣＯＯＨであり、Ｒ_２は特定の脂肪族アシル基を示す。）を有効成分として含有する抗バベシア剤。
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