【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂（有糸分裂阻害）活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンＢ類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンＢ類似体Ｂ１９３９を調製する合成法およびＢ１９３９を調製するのに有用な合成中間体。
（もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】一般式ＩＶ及びＶ：


を有する３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】チオジ酢酸ジエステル及び蓚酸ジエステルを出発物質として、３，４−ジヒドロキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸エステルがアルカリ金属ジアルコキシドの存在下で製造される第１段階、次いで該エステルはジハロアルカンを用いてアルキル化させて、３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸エステルとする大２段階、さらにケン化して３，４−アルキレンジオキシチオフェン−２，５−ジカルボン酸とする第３段階のうち、少なくとも２つの段階が、中間体を単離しないで行われることを特徴とする上記の方法は、高い純度及び収率で目的製品を与える。 （もっと読む）

【課題】優れた解像度を有するレジストパターンを得ることができる塩、酸発生剤及びレジスト組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩。


［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１３、Ｘ^１は、それぞれ特定の基を表す。またＲ^４とＲ^５、Ｒ^５とＲ^６、Ｒ^６とＲ^７、Ｒ^６とＲ^１３、Ｒ^７とＲ^８、Ｒ^８とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２又はＲ^１２とＲ^１３が環を形成してもよく、但し、Ｒ^４〜Ｒ^１３の１つはＸ^１との結合手；---は単結合又は二重結合；ｎ１は１又は２、ｎ２は０又は１；Ｚ^１＋は、有機対イオンを表す。 （もっと読む）

【課題】リソグラフィー特性が良好なレジスト組成物、当該レジスト組成物を用いたレジストパターン形成方法、該レジスト組成物用の酸発生剤として有用である新規な化合物及び酸発生剤の提供。
【解決手段】酸の作用により現像液に対する溶解性が変化する基材成分（Ａ）、及び露光により酸を発生する酸発生剤成分（Ｂ）として、一般式（ｂ１−１）で表される基をカチオン部に有する酸発生剤（Ｂ１）を含有するレジスト組成物。
（もっと読む）

【課題】ＨＳＰ９０の作用を阻害する新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＳＰ９０のＡＴＰａｓｅ活性を阻害し、抗腫瘍活性を有する、各種置換基を有する式（１）で表されるピラゾロピリミジン化合物。式（１）で表される化合物を含むＨＳＰ９０阻害剤、式（１）で表される化合物を含む医薬、式（１）で表される化合物を含む抗癌剤、式（１）で表される化合物を含む医薬組成物および式（１）で表される化合物を用いる癌の治療方法。
（もっと読む）

【課題】ＲＮＡを、配列特異的、かつ部位特異的に、迅速に修飾するための、新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で示される化合物。


上記の化合物と、６-チオグアノシンを含むオリゴヌクレオチドとを反応させて官能基転移核酸を製造し、得られた官能基転移核酸とＲＮＡとを反応させ、機能分子の導入されたＲＮＡを製造する。 （もっと読む）

【課題】新規な歯周病治療薬を提供する。
【解決手段】リベロマイシンＡもしくはその誘導体（例えば、下記一般式（I））、またはそれらの薬学的に許容される塩を有効成分とする歯周病の治療または予防剤。


一般式（I）中、Ｒは炭素数が１〜９のアルコキシ基又は-OC(=O)CH₂CH₂COOHを示し、Ｒ₁は水素、または酸性条件下で脱離し得る水酸基の保護基を示す。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】4、4’ジ置換4H-シクロペンタジチオフェンの新規合成方法の提供。
【解決手段】次の一般式：


を有する化合物の合成方法に関し、該方法は、負のpKaを有する二塩基酸の存在下に一般式：


［式中、R₁およびR₂は有機基であり、XおよびYは独立に、水素、塩素、臭素、ヨウ素、ボロン酸、ボロン酸エステル、ボラン、擬ハロゲンおよび有機錫からなる群から選ばれる。］を有する化合物を反応させる工程を含んでなる。この方法はさらに、原料となる化合物（II）および、その閉環の結果得られる化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる１７種の新規化合物及び５つの分画生成物を開示する。１７種の新規化合物及び５つの分画生成物は、腫瘍／がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。加えて、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物及びそれから得られる５つの分画生成物は、鎮痛及び抗炎症効果を有する。 （もっと読む）

【課題】望ましい生物学的活性を示す新規化合物又は新規抽出物の提供。
【解決手段】本明細書中で、ガンボージ樹脂のアセトン抽出生成物から得られる１７種の新規化合物を開示する。１７種の新規化合物は、腫瘍／がん細胞の成長を阻害する上での活性を有する。 （もっと読む）

【課題】光酸発生剤化合物（ＰＡＧ）の新規の合成方法、新規の光酸発生剤化合物、およびそのＰＡＧ化合物を含むフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】ポジ型またはネガ型フォトレジスト組成物において使用するための、スルホニウム（＞Ｓ＋）成分を含む新規の光酸発生剤化合物（ＰＡＧ）。特に好ましいスルホニウムＰＡＧは、ジフルオロスルホン酸カチオン成分（例えば、Ｒ−ＣＦ２ＳＯ３−、ここで、Ｒは非水素置換基である）を含む。また、スルホニウム含有光酸発生剤を製造するための合成方法は、置換アルキルスルフィドを環化して、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロヘプチルスルホニウムＰＡＧ（例えば、ＲＳ＋＜（ＣＨ２）４−６（式中、Ｒは非水素置換基である））を合成する。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またははＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および／または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＰＰＡＲγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］においてＲ^２−Ａ−がカルボキシアルキレンである１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール誘導体（例えば、Ｂが硫黄原子、Ｘが酸素原子）およびテトラヒドロ−β−カルボリン誘導体は、ＰＰＡＲγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。 （もっと読む）