【課題】式（ＩＶ）で表される化合物（好ましくは、光学活性体）を、オゾン酸化や毒性の強い試薬使用することなく、また、光学分割を要することなく、効率的に、かつ工業規模で安価に製造する方法を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を、置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで、化合物（ＩＩＩ）のヒドロキシル基の保護基(Ｒ^１およびＲ^２)を順次あるいは同時に除去し、環化して、化合物（ＩＶ）を得る。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、ヒドロキシル基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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【課題】 ポリマー等に誘導した場合に耐薬品性等の安定性を保持しつつ親水性及び溶媒に対する溶解性を向上しうる、高機能性高分子等のモノマー成分等として有用な新規な３−オキサ−７−オキサ（又はチア）トリシクロ［４．２．１．０^4,8］ノナン−２−オン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^aは水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を示し、Ｒ¹、Ｒ²は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を示し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を示し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を示す。但し、Ｒ⁵、Ｒ⁶のうち一方が水素原子であり他方が水素原子又は置換オキシカルボニル基である場合には、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵のうち少なくとも１つは水素原子ではない）で表される３−オキサ−７−オキサ（又はチア）トリシクロ［４．２．１．０^4,8］ノナン−２−オン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】スルホキシド誘導体の塩酸塩の結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

デオキシビオチニルヘキサメチレンジアミン-DOTAの合成方法を本明細書に説明される。該方法は、縮合剤としてベンゾトリアゾール-1-イル-オキシトリピロリジノホスホリウムヘキサフルオロホスフェートおよび塩基としてトリエチルアミンの存在下で、ビオチニルヘキサメチレンジアミンをトリ-ｔ-ブチル-DOTAと反応させることを含む。 （もっと読む）

【課題】 ウーロン茶葉から抽出されるOTACについて、新規な用途の提供を目的とする。より詳しくは、OTACを有効成分とする、発癌抑制剤の提供を課題とする。
【解決手段】 ウーロン茶葉から抽出されるOTACについて、大腸癌予防効果を評価するために、２種類の動物発癌実験系を用いて検討を行った。その結果、両実験系においてOTAC投与による大腸癌の発癌抑制効果が見られることを新たに見出した。ウーロン茶葉から抽出されるOTACは、発癌抑制剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

過活動膀胱の治療等に有用な、３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−２−メチル−Ｎ−（５，５，１０−トリオキソ−４，１０−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］［１］ベンゾチエピン−９−イル）プロパンアミドまたはその薬理学的に許容される塩と抗コリン剤とを含有する医薬組成物等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新しい化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物及び診断キット、ならびにＮＡＡＬＡＤａｓｅ酵素活性を阻害する、ＮＡＡＬＡＤａｓｅ濃度が変化する疾患を検知する、血管形成を抑制する、ＴＧＦ−β活性又はニューロン活性を作用させる、グルタメート異常、強迫性障害、ニューロパシー、疼痛、前立腺疾患、癌、ハンチントン舞踏病、糖尿病、網膜障害又は緑内障を治療するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

式(A)または(B)のイソキサゾール類はHSP90活性阻害剤であり、例えば癌の治療用に有用である：(A)、(B)［ここで、R₁は、式(ＩＡ)：-Ar¹-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、どんな共存できる組合せにおいても、Ar¹は任意に置換していてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk² は任意に置換していてもよい二価のC₁〜C₆アルキレンまたはC₂〜C₆アルケニレン基であり、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂- or -NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁〜C₆アルキルである)であり、そしてQは水素または任意に置換していてもよい炭素環式もしくは複素環式基である)の基であり；R₂ は(i) R₁に関して定義したとおりである式(ＩＡ)の基であるか；または(ii) カルボキサミド基；または(iii) 非芳香族炭素環または複素環(ここで、環状炭素および/または環状窒素は式-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、Q、Alk¹、Alk²、Z、p、rおよびsは基(ＩＡ)に関して上記で定義したとおりである)の基により任意に置換されていてもよい)；そしてR₃は水素、任意に置換していてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルケニルもしくはC₁〜C₆アルキニルであるか；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基である］

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本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された２−アミノメチルチエノピリミジノン化合物に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物においてガンを処置するためにこれらの化合物を使用する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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ＢＣＲＰを阻害する薬剤のスクリーニングに有用な癌細胞およびＢＣＲＰを阻害する薬剤を提供する。
下記式（１）、（２）、（３）、（４）又は（５）：


で表されるフラボノイド化合物、又はその配糖体、エステル若しくは塩を有効成分とするＢＣＲＰ阻害剤、および該ＢＣＲＰ阻害剤とＢＣＲＰの基質となり得る抗癌剤を含有する抗癌剤。
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【課題】 紫外光照射に対して極めて高感度を有するポリイミドの原料モノマーの一つであるテトラカルボン酸二無水物として、立体構造上歪み度合いの高い１，２−ジフェニル−１，２，３，４−シクロブタンテトラカルボン酸−１，２：３，４−二無水物化合物（ＤＰＣＢＤＡ化合物と略称する。）及びその製造方法の提供。
【解決手段】
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陽極と陰極の間に発光層を含む有機薄膜が形成された、電気エネルギーにより発光する素子であって、該素子は少なくとも下記一般式（１）又は（２）で表される基本骨格を有する化合物を含有することを特徴とする。本発明の縮合多環系化合物を用いることにより、色純度高く高輝度、高効率の発光素子を提供できる。

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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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【化１】


式（Ｉ）および（Ｉｂｉｓ）の化合物は肥満症の処置のための１１ベータ−ＨＳＤ１阻害剤として有用である。
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本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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