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Fターム[4C071HH16]の内容

O、S系縮合複素環 (26,554) | 縮合環原子にX又はZが直接結合したもの (2,368) | 窒素原子(ニトロ基を除く) (467)

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【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および/または治療薬、特にセプシスの予防薬および/または治療薬の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物又はその塩[式中、A1は、式(A)または(B)を表し、A1が式(A)のときA2は上記式 (B)等を表し、


1は、−NR12等を表し、R1およびR2は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk3は、単結合等を表し、Xは、単結合等を表し、R3は、C1-10アルキル等を表し、Q2は、−NR45等を表し、R4およびR5は、各々水素原子、C1-10アルキル等を表し、Alk4は、単結合等を表し、Arは、アリレン等を表し、Yは、単結合、−O−等を表し、Zは、単結合、−N(R10)−等を表し、Alk1およびAlk2は、各々メチレン等を表し、n1およびn2は、各々1〜3の整数を表し、R10は、水素原子、C1-10アルキル等を表す]。 (もっと読む)


【課題】ミキソピロニンの溶解性及び細胞移行性が改善され、広域抗菌スペクトルを示す新規抗菌剤の提供。
【解決手段】極性基であることに加え高細胞移行性を有する抗菌性化合物ホロチンを用いたミキソピロニン類とのハイブリッド型分子として、式(I)


(式中、Yは2価の炭化水素基を示し、R及びRは水素又はCアルキル基を示し、Rはピロン骨格を含む基である)で示されるミキソピロニン誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗菌剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)


式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C−Cシクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C−Cアルキレン、C−Cアルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−CNH−、−CO−、及び−CS−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C−Cアルキル、C−Cアルコキシ、C−Cアルキルチオ、C−Cアルキルカルボニルオキシ、C−Cアルキルスルホニルオキシ、C−Cヘテロアルキルカルボニルオキシ、C−Cヘテロシクリルカルボニルオキシ、C−Cヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC−Cアルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH部分は、場合により、C−Cアルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−C−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C−Cアルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V):


[式中、Aは窒素原子等または基CR2(ここで、R2は水素等を表す)を表し;nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し;Bは共有結合またはC1-8-アルキレン基を表し;R1はフェニル基等を表し;R4は水素原子またはC1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物および(II)


〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機EL素子材料、それを用いた有機EL素子、照明装置及び表示装置を提供することである。特に、青色〜青緑色の短波な発光で、高い発光効率を示し、且つ駆動電圧が低く、発光寿命の長い有機EL素子材料を提供することである。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも1層の発光層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、リン光発光性ドーパントを含有し、かつ特定の化合物を含有する有機層を有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 (もっと読む)


記載されているのは、式(I)の新規な化合物、
【化1】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ;肥満症、炎症、自己免疫疾患(多発性硬化症、関節リウマチなど)を治療し;II型糖尿病を治療および/または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ(DPP IV)阻害剤である。
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【課題】新規の有機電界発光化合物および電界発光材料としてこれを含む有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式1により表される化合物:


式中、Lは下記の構造


から選択される。該有機電界発光化合物は青色での高い発光効率、および材料として優れた寿命特性を有し、その結果非常に優れた駆動寿命を有するOLEDがその化合物から製造されうる。 (もっと読む)


【課題】優れたIκBキナーゼ阻害作用、さらにはTNFα産生抑制作用を有し、NF−κBおよびTNFαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ[2,3−e]インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】有機半導体特性を有する芳香族化合物と関係するそれらの中間体化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記式(1);


式中、Xは、硫黄原子、又はセレン原子を表し、Aは、置換基を有してもよいアミノ基である;で表される芳香族化合物と、少なくとも、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子のいずれか一つを含むハロゲン化剤とを反応させる製造方法。 (もっと読む)


本発明は、mGluR2受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)


本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の1以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式(I)を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式(1):


[式中、Rは、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
Rは置換基を有することのあるシクロC3−C8アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。]で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 (もっと読む)


構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、CB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化1】

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−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびN−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式(I)の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上記治療有効量の式(I)の化合物を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩として含有する、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩酸塩結晶形態を含む、4-(2-フルオロフェニル)-6-メチル-2-(ピペラジン-1-イル)チエノ[2,3-d]ピリミジン塩の新規な結晶形態に関する。本発明はまた、そのような結晶形態を含む組成物ならびにそのような結晶形態を作成する方法および、例えば、胃腸障害および/または泌尿生殖器障害の治療にそのような結晶形態を使用する方法に関する。

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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ(CK)活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 (もっと読む)


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