【課題】 塗布で高いキャリア移動度を与えると共に容易に効率よく有機半導体層を製膜することが可能となるジチエノベンゾジチオフェン誘導体の原材料であるジチエノベンゾジチオフェンを効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 少なくとも下記（Ａ）〜（Ｂ）工程を経ることを特徴とするジチエノベンゾジチオフェンの製造方法。
（Ａ）工程；パラジウム触媒の存在下、３−ハロゲン化チオフェン−２−亜鉛誘導体と１，２，４，５−テトラハロゲン化ベンゼンにより１，４−ジ（３−ハロゲン化チエニル）−２，５−ジハロゲン化ベンゼンを製造する工程。
（Ｂ）工程；硫化アルカリ金属塩の存在下、（Ａ）工程により得られた１，４−ジ（３−ハロゲン化チエニル）−２，５−ジハロゲン化ベンゼンの分子内環化によりジチエノベンゾジチオフェンを製造する工程。 （もっと読む）

下記および明細書中に示す式（１）の化合物：
【化１】


その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法；少なくとも一部がＴＡＫ１により推進されるかまたはそれに対して適宜なＴＡＫ１阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。 （もっと読む）

二無水糖（例えばイソソルビド）の、対応する糖アルコールからの改良された製造方法が記載されている。糖アルコールは、酸触媒と混合され、真空を必要とせずに、大気圧及び高温で反応させられる。高選択性及び高収率が達成される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される２−ヘタリールチアゾール−４−カルボキサミドの誘導体、各種疾患を治療するための薬剤としてのその誘導体の使用、およびその誘導体の製造方法に関する。
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本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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本発明は、チグリエン(tiglien)-3-オン化合物、ならびに原虫感染症、細菌感染症、寄生生物感染症、および細胞増殖障害の治療および予防法におけるそれらの使用に関する。チグリエン-3-オン化合物は、ヒト、動物、植物および環境における害虫の防除法においても使用される。 （もっと読む）

式II：


［式中、R¹とR²の1つがハロであり、その他がHまたはハロである；R³は、-C₁-C₅直鎖または分岐鎖の所望によりフッ素化されたアルキルまたは-CH₂CR⁵C₃-C₄-シクロアルキルである；R⁴はHである；R⁵は、H、C₁-C₂アルキル、C₁-C₂ハロアルキル、ヒドロキシル、OC₁-C₂アルキル、フルオロである；R⁶は、安定な所望により置換された単環式または二環式炭素環またはヘテロ環である(ここで、該または各環は4、5または6個の環原子、およびS、OおよびNから選ばれる0〜3個のヘテロ原子を有する)；Rbは、ハロアルキルである；RcはHまたはC₁-C₄アルキルである。］で示される化合物、およびその医薬的に許容される塩、水和物、またはN-オキシドは、カテプシンKの不適切な発現または活性化を特徴とする障害、例えば骨粗鬆症、骨関節炎、関節リウマチ、または骨転移の治療に有用性がある。
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本発明は式(１)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−３アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルを表し；各々所望により１〜３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；Ｒ^３は基ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇであり、ここで、Ｇは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを含む５員または６員環であり；この環は本明細書で定義されているような少なくとも１個の基により置換されており、ＱはＣＲ^４Ｒ^５であり、ここで、Ｒ^４は水素、フッ素またはＣ_１−６アルキルであり、かつ、Ｒ^５は水素、フッ素またはヒドロキシであり；かつ、Ａｒは５員〜１０員の芳香環系であり、ここで、４個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている１以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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式（Ｉ）の化合物（式中、破線で示される炭素原子２２〜２３間の結合は単結合もしくは二重結合であり、ｎは０、１もしくは２であり、Ｒ₁は例えばＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基を表し、Ｒ₂は例えばＲ₁₅基を表し、Ｒ₃は例えばＲ₂基を表し、Ｒ₄は例えば化学成分を表し、Ｒ₅は例えば水素を表し、Ｒ₆は例えばＲ₁₆基を表す（ここで、Ｒ₁₅は例えば非置換であるかまたは一置換〜五置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は例えば水素、またはＲ₁₅を表す））；および、適切な場合、式（Ｉ）の化合物のＥ／Ｚ異性体および／またはジアステレオ異性体および／または互変異性体の、いずれの場合も遊離形態または塩形態。このような化合物は殺虫特性を有することが見出されている。
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本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための１-アザ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）