Fターム[4C072AA01]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合形式 (2,671) | オルソー縮合系 (1,371)
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代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療
本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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有害生物防除特性を有するヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、Het、A、D及びGは明細書に記載の意味を有する)で示されるヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体、この多数の製造方法、この有害生物防除剤及び/又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、ヘタリール置換ピラゾリジンジオン誘導体と、栽培植物との適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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医薬化合物
本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CR5またはNであり;Aは、結合または−(CH2)m−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rgは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;R0は、水素であるか、または存在する場合にはNRgと一緒になって−(CH2)p−基(pは2〜4である)を形成し;R1は、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;R2は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;R5は、水素、R2基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、Ra−Rb基であり、ここで、Raは、結合、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRcまたはNRcSO2であり;Rbは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1またはX1C(X2)X1で場合により置換されていてもよく;Rcは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;X1は、O、SまたはNRcであり、X2は=O、=Sまたは=NRcである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN−オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。
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細胞及び生物の寿命及びストレス応答を操作するための組成物
ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性;p53活性;アポトーシス;細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物;又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 (もっと読む)
有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
うつ病およびその他の情動障害を治療する方法
本発明はうつ病の治療のための医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。さらに、セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。 (もっと読む)
細胞周期阻害活性をもつピリミジン誘導体
式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害(抗-細胞増殖)効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。
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酵素基質としての新規フェノキサジノン(phenoxazinone)誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【課題】酵素基質としての新規フェノキサジノン誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【解決手段】本発明は、下記一般式を有し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A及びXは請求項1に定義する通りである新規の酵素基質、これを含む反応媒体、並びに、少なくとも一種のペプチダーゼ活性を示す微生物を検出、識別及び/又は定量するためのその使用に関する。
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ソマトスタチン−ドーパミンキメラ類似体
本発明は、ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途に関連する方法を特徴とする。 (もっと読む)
オキサセファロスポリンの改良合成法
【課題】重要な薬理活性を有する7−メトキシ−1−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式1で表わされる
7β−(フッ素化メチルチオアセタミド)−7α−メトキシ−3−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−5−テトラゾリル)チオメチル−1−デチア−1−オキサ−3−セフェム−4−カルボン酸誘導体(式中、R1aは水素又はフルオロ、R1は水素等である)を製造するための方法であって、1−(2−(アリールメトキシ)エチル)−1H−テトラゾール−5−チオールのアルカリ/アルカリ土類金属塩と3−クロロメチル−1−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。
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