本発明は、塩基もしくは酸との付加塩の状態に加えて水和物もしくは溶媒和物の形態にもある、一般式（Ｉ）の、ベンゾイミダゾール単位を含む三環式Ｎ−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体に関し、式中：Ａは、それが結合するベンゾイミダゾール単位のＣ−Ｎ結合と共に、ベンゾイミダゾール単位の窒素原子を含めてＯ、ＳもしくはＮのうちで選択される１から３個のヘテロ原子を含む、４から７員の単環式複素環もしくは単環式ヘテロアリールを表し；Ｐは、Ｎ、ＯもしくはＳのうちで選択される１から６個のヘテロ原子を含む、８、９、１０、１１員の二環式複素環もしくは二環式ヘテロアリールを表し；Ｒ_１は、同一であるもしくは異なる、１から４の原子もしくは基を表し；Ｙは酸素もしくは硫黄原子を表し；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキルもしくはＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ基を表し；Ｒ_３は、同一であるもしくは異なる、１から３の原子もしくは基を表す。本発明はこれらの化合物の調製方法およびそれらの治療上の使用にも関する。

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本発明は、以下の式（I）に対応する、少なくとも１つのピリド（３，２，１−ｉｊ）−ベンズオキサジアジン型の化合物又は少なくとも１つの医薬として許容可能なその塩、及び少なくとも１つの安定化剤を医薬として許容可能な担体中に含む、抗感染剤溶液に関する。
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本発明は新規へテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、その前駆体、及び下記の構造式（Ｉ）を有するそのような化合物の治療上の使用、並びにそれらの薬剤的に許容される塩、組成物及び使用方法に関する。更に本発明は、患者生体のアミロイド沈着物の画像化に適切な新規なヘテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、それらの組成物、使用方法及びそのような化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生体診断並びにアルツハイマー病治療薬の臨床効果の測定を可能にする、生体内における脳のアミロイド沈着物を画像化する方法に関する。
【化１】

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本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）を有する患者の治療方法を提供する。一般に、この方法は、少なくとも一つのＣＴＣＬの症状又は臨床症状を改善するために有効な量のＩＲＭ化合物を患者に投与することを含む。幾つかの実施形態では、この方法は、患者にプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンを投与することも含む。別の態様では、本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫により作用される細胞を含む細胞集団の細胞媒介性免疫反応を増やす方法を提供する。一般に、この方法は、細胞集団の少なくとも一つの細胞媒介性免疫活性を増やすための有効量のＩＲＭ化合物を細胞集団と接触させることを含む。幾つかの実施形態では、この方法はプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンと細胞集団とを接触させることを含む。
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本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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式（Ｉ）の複素環置換二環式もしくは三環式化合物または該化合物、異性体もしくはラセミ混合の医薬用として許容可能な塩もしくは溶媒和物（但し、


は任意の二重結合を表し、破線は任意選択的に結合または無結合であり、原子価の必要条件により可能になるような二重結合または一重結合となり、また、Ａ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｕ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｋ_ｎ、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは本発明で定義されており、残りの置換基は本明細書中に定義された通りである）ならびにこれらを含む医薬組成物および該化合物を投与することにより、血栓、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連した疾患を治療する方法が開示されている。他の心血管作用剤との組合せ療法についても請求されている。

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【課題】レボフロキサシンの調整方法およびその新規な形態の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中で又はニート混合物中で反応させて、レボフロキサシンを生成させることにより、レボフロキサシンが調製される。レボフロキサシンを更に処理することにより、半水和物、形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｆ、形態Ｇおよび形態Ｈを含め新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本明細書には、抗菌性化合物、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有する医薬組成物ならびに前記化合物および医薬組成物を使用して細菌感染を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】新規構造の液晶性化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表される液晶化合物の製造方法。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ基は明細書で定義の通りである〕のキナゾリノン化合物、それらの製造方法および医薬としての、特にＴＲＰＶ１アンタゴニストの投与により軽減する障害の処置における使用に関する。
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本発明は、新規の遊離形または塩の形態の式：
【化１】


[式中、全ての記号は本明細書中で定義した通りである。]のヘテロ環化合物、その製造方法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬に関する。
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その効果が、ヒトのような温血動物において、ｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって、単独で又は部分的に産生される、抗増殖性効果の産生において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体。
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本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


I
の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用によって、本化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
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【課題】キラルなフッ素化カルボキシキノロンであり、化学名が（Ｓ）−９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸であるレボフロキサシンの新規な調製方法の提供。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−９，１０−ジフルオロ−３−メチル−７−オキソ−２，３−ジヒドロ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］［１，４］ベンズオキサジン−６−カルボン酸をＮ−メチルピペラジンと極性溶媒中、又はニート混合物中で反応させ、新規な６種類の形態のレボフロキサシン（Ａ〜Ｃ，Ｆ〜Ｈ）を調製する（反応温度８０℃：半水和物、形態Ａ，Ｂ，Ｇ，Ｈ，８５℃：形態Ｃ，還流温度：形態Ｆ）。レボフロキサシンを更に極性溶媒中に溶解し、その後貧溶媒を添加して冷却下に沈殿処理することにより新規なレボフロキサシン形態が生成する。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：


の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用により、本化合物は、HIV感染およびAIDSの治療に有用である。本発明はまた、HIVに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
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本発明は、処理ステップを最小とし、溶媒の用量を低減し、そのため本方法をより効率的および拡張可能とする方法による、メイタンシノールの調製について記載する。この方法は、メイタンシノールの架橋アセタールを、メイタンシノールに変換するステップを包含する。単純化された処理はまた、ヒトが化学物質に曝露される可能性を低下させる上で一助となる。単離された、メイタンシノールのＣ３からＣ９の架橋されたアセタールもまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体ならびに構造的および機能的関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）