本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体調節活性を有する化合物、特に剛性リンカー基により5-HTファーマコフォアから離れて維持される酸性成分を有する化合物、そのような化合物を含む組成物、及びそれらを用いての処理方法に関する。そのような化合物は、5−NT受容体に対する高められた親和性及び低められたhERG効果を有する。本発明の一定の化合物はさらに、アンジオテンシンII受容体調節活性を示す。式I：HT-L-A [式中、HTは、塩基性窒素原子を含む5−HT受容体調節成分であり；Aは、酸成分であり；そして
Lは、リンカー成分である］の化合物が請求される。特定の好ましいHT基の例は、（a）（b）である。特定の好ましいL基の例は、式（VI）及び（VII）成分を含んで成る。酸成分の例は、-C(O)-OR¹、-OP(O)(OR²)²、-P(O)(OR²)²、-SO₂OR²、-SO₃H、-OSO₃H 、-P(O)(OH)²である。

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式Iのアミノキノロン及びその化合物を含有する組成物が提供される。ここで開示される化合物及び組成物は、GSK-3仲介疾患を予防、改善又は治療させるのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、置換された３−アミノイソオキサゾロピリジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】光塩基発生剤による副生成物がなく、さらに高温キュアの必要がないアルカリ現像可能な感光性樹脂組成物及びそれを用いた回路基板を提供する。
【解決手段】光塩基発生剤（Ａ）とポリアミド酸（Ｂ）とを含有する感光性樹脂組成物であって、前記光塩基発生剤は、式（１）で表されるアシルオキシイミノ基を含有する化合物、であり、前記ポリアミド酸は主鎖中及び／又は末端に重合性基を持つポリアミド酸である。


（式中、Ｘ¹は４価の有機基であり、ｎは０〜３の整数を表す。Ｒ^１は芳香族基または炭素数が１以上のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】副生成物がなく、耐熱性が改善された光塩基発生剤、さらに高温キュアの必要がないアルカリ現像可能な感光性樹脂組成物及びそれを用いた回路基板を提供。
【解決手段】光塩基発生剤は、式（１）で表されるアシルオキシイミノ基を含有し、光による解裂部位を環状構造内に含む環状化合物を含有することを特徴とし、感光性樹脂組成物は、光塩基発生剤とポリアミド酸とを含有。


（式中、Ｘ¹は４価の有機基であり、ｎは０〜３の整数を表す。Ｒ^１は芳香族基または炭素数が１以上のアルキル基である。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１に規定されるとおりである）の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、従って種々のＰＫＣの活性により媒介または持続される種々の疾患と障害の治療に有用な化合物に関する。また、本開示は、当該化合物を含む医薬組成物、種々の疾患と障害の治療に当該化合物を使用する方法、これらの方法に有用な当該化合物と中間体を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的細胞に特異的に送達される細胞傷害性の治療剤として有用である、メイタンシノイドと細胞結合剤(cell binding agent)との細胞傷害性コンジュゲートを提供することを目的とする。
【解決手段】次式:メイタンシノイド-S-S-CR₁R₂-(CH₂)_n-CO₂-X〔式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立して、H、または、線状もしくは分枝状のアルキルであり、nは1〜5であり、かつXは、活性エステルの一部分である。〕で表される、反応性メイタンシノイド誘導体。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および／または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜式（VIII）の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患（特に血栓症に関連する心血管疾患）の予防および／または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式（Ｉ）〜（VIII）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｍ及び（Ａ）_ｍは、式（Ｉ）で定義された通りである）の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ４（「ｍＧｌｕＲ４」）のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びｍＧｌｕＲ４受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにｍＧｌｕＲ４が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

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本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

開示されるのは、すべての幾何異性体および立体異性体、互変異性体、Ｎ−酸化物、これらの塩を含む式１の化合物であって、
【化１】


式中、
Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｚ、Ｊおよびｎは開示中にて定義したとおりである。
また、開示されるのは、式１の化合物を含有する組成物ならびに、本発明の化合物または組成物を有効量で適用することを含む、真菌病原体によって生じる植物病害を防除するための方法。
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本発明は、その多くの実施態様において、ガンマセクレターゼのモジュレータとしての、本明細書に定義されたグループＡ又はグループＢの新規なクラスの複素環化合物、かかる化合物の調製法、１つ以上のかかる化合物を含有する医薬組成物、１つ以上のかかる化合物を含む医薬製剤の調製法、及びかかる化合物又は医薬組成物を使用して中枢神経系に関連する１つ以上の疾患を治療、予防、阻害又は改善する方法を提供する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物を含有する医薬。 （もっと読む）