【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
（もっと読む）

一般式


［式中、環ＡはＣ６−１０アリール基等であり、Ｌは単結合、式−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｌ−（Ｒ^Ｌは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基である。）又は、それぞれ置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ２−６アルキニレン基等であり、環ＢはＣ６−１０アリール基等であり、ＸはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｙは、酸素原子、硫黄原子等であり、ＺはＣ１−３アルキレン基等であり、Ｒ^１及びＲ^２は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Ｒ^３は、水素原子又は置換基群αから選ばれる１乃至３の置換基を有していてもよいＣ１−６アルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、ｎは１から３の整数である。］で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Ａβ産生抑制作用又はＢＡＣＥ１阻害作用を有し、Ａβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
（もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の使用に関する。特に、ＣＣＩ−７７９は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
（もっと読む）

一般式(I):


の抗腫瘍性化合物であって、ここで、R₁〜R₁₄及び----線は、癌の治療に使用するために許容される定義を有する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が（ａ）ラパマイシン、（ｂ）一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および（ｃ）一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 （もっと読む）

ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規アネレート化４−（インダゾリル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
（もっと読む）

【課題】新規な縮合複素環化合物および優れた有害節足動物防除効力を有する組成物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ａ¹およびＡ²は窒素原子等を表し、Ｒ¹およびＲ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｒ²およびＲ³はハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等を表し（但し、Ｒ⁵およびＲ⁶は同時に水素原子を表さない。）、ｎは０または１を表す。〕で示される縮合複素環化合物。該化合物を有効成分として含有する組成物は優れた有害節足動物防除効力を有する。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な化学物質を資源として提供すること。
【解決手段】下記式で示される化合物とする。
（もっと読む）

【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
（もっと読む）