その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式ＩおよびＩＩのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩおよびＩＩの化合物の使用方法が開示されている。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】中間体化合物（ＩＩＩ−１）を製造することで、下記で表される抗菌化合物を安価に製造できる。


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【課題】耐久性（特に、耐湿潤性および耐熱性）が高く、生産性に優れた二色性色素を提供する。
【解決手段】例えば下記反応で得られる色素が例示される。


Ｒ_１−Ｒ_３はＨ、アルキル基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤および式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁸、Ｍ¹、Ｍ²、Ｍ³、Ｍ⁴、Ｍ⁵、Ｍ⁶およびＭ⁷は、各々独立して、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｒ⁴、Ｒ⁷およびＲ⁹は、各々独立して、Ｃ_1-6アルコキシおよびＯＨからなる群から選択され；Ｒ¹⁰は、Ｈ、−ＯＨ、−ＯＰ(Ｏ)Ｍｅ₂、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、−Ｏ−(ＣＨ₂)_n−ＯＨおよび−Ｏ−(ＣＨ₂)_m−Ｏ−(ＣＨ₂)_o−ＣＨ₃からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字ｎおよびｍは、各々独立して、２〜８であり、下付文字ｏは、１〜６であり；Ｌ¹およびＬ⁴は、各々独立して、（ＩＶ）および（Ｖ）からなる群から選択され、ここで、各Ｍ⁸は、独立して、Ｃ_1-6アルキル、ＯＨおよびＣ_1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；Ｌ²およびＬ³は、各々独立して、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）からなる群から選択される］
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、Ｎ−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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本発明は、式［II］で示される［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させることにより、式［Ｉ］で示される２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを製造する方法を提供する。さらに本発明は、まず、［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させて、式［III］で示される［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを形成させ；次いでこの［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを酸で処理して、２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを形成させることを提供する。
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【課題】 キノロン系合成抗菌薬についてその夾雑物、対掌体関係やジアステレオ異性体関係の異性体をも含む夾雑物、を簡便かつ正確に同定・分析し、さらには分離・精製でき、過塩素酸ナトリウムといった爆発性を有し、使用が制限される惧れのある試剤を使用しない方法を取得する。
【解決手段】 高速液体クロマトグラフィー法において、銅イオン、アミノ酸、酢酸アンモニウムおよび有機溶媒を水に含有させた移動相を使用する。オクタデシル化シリカゲルを充填したカラム分析が可能であり有用である。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規の複素環式置換尿素誘導体の提供。
【解決手段】新規複素環式置換尿素誘導体はドーパミンＤ₃受容体活性に関わる中枢神経系の障害の治療を必要とする患者における該治療に使用され、これは該障害の緩解のために該化合物の治療有効量を被験者に投与することを包含する。これらの化合物により治療され得る中枢神経系の障害には、精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害が包含される。化合物の調製方法並びにドーパミンＤ₃受容体に対する造影剤としての化合物の製造および使用のための方法。 （もっと読む）

【課題】経口投与後の消化管吸収が特に向上した、クラブラン酸粒子、その製造法および薬剤組成物の提供。
【解決手段】粒子のメジアンが８μｍ〜３５μｍである、クラブラン酸またはその塩。ａ）有機溶媒からクラブラン酸を単離するステップと、ｂ）ステップａ）で得た粒子を、粒子のメジアンが８μｍと３５μｍの間になるまで、乾燥／混合兼用機中で処理するステップ、とを含む、該クラブラン酸粒子の製造方法。該クラブラン酸またはその塩の粒子を含む、錠剤、フィルムコート錠、チュアブル錠、経口懸濁剤用の散剤、または分散性錠剤である、薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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【課題】ベンゾオキサジン誘導体（式中、Ｘ¹はハロゲン原子）の製造法の提供。


【解決手段】出発原料を、エステル不斉加水分解能を有する酵素等で処理、又は光学活性有機塩基と反応させて光学分割する方法によって、カルボン酸化合物を得て下記化合物を得る。又は原料をアゾメチン誘導体とした後に不斉還元して下記化合物を得る。


次に、化合物（ＩＩＩ−１−ａ）を還元してアルコール体とし、これを塩基存在下環化して［１，４］ベンゾオキサジン環を有する化合物とし、エトキシメチレンマロン酸ジエチルのようなジカルボン酸エステルと反応させた後、三フッ化ホウ素化合物と処理してホウ素キレート化合物とし、４−メチルピペラジンを結合させた後、ホウ素キレートを切断除去する、抗菌薬として用いられる上記ベンゾオキサジン誘導体の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその薬学的に許容され得る塩；好適なキャリア、希釈剤、または賦形剤と組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物；および式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与することを含む、生理学的障害、特にうっ血性心不全、高血圧症、糖尿病性腎症、または慢性の腎疾患を処置する方法を提供する。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａｒは、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリール基（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、１つ以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい）であり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ニトロ、ＮＲ’Ｒ”、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルオキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ＮＨ−フェニル又はヘテロアリール（ここでフェニル及びヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは低級アルキル又はハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）であり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｈｅｔは、非置換であるか、又はＲ^３から選択される１つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール基であり；Ｒ^３は、ヒドロキシ、ハロゲン、＝Ｏ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ニトロ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルであり；ｎは、１又は２である］の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、関連化合物が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経系疾患に関連する睡眠障害の処置において有用でありうることが見出された。
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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、４０−Ｏ−［（２’−エトキシ）エチル］ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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