【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、低駆動電圧であり、且つ耐久性が高く、駆動時の電圧上昇が小さい有機エレクトロルミネッセンス素子材料、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置、表示装置、並びに有機エレクトロルミネッセンス素子材料を構成する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(１)で表される化合物であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。
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【課題】Ｐ２Ｘプリン作動性受容体、より詳細には、Ｐ２Ｘ３及び／又はＰ２Ｘ２／３プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ１−６アルキルなどの置換基を表す。） （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、Ｒ^１は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ^２は、アルキル基を表し；Ｒ^３は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性Ｘ症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】耐性菌に対して有効な幅広いスペクトルを示す新規抗菌物質の提供。
【解決手段】次式Ｉ


［式中、Ｒは、水素、ヒドロキシおよびアルコキシから選択され、Ｒ_２は、水素であり、Ｒ_３およびＲ_４は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ等からせんたくされ、Ｒ_５は、水素、ハロゲン、アルキル等を表し、Ｒ_６は、独立して、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ等を表す］で表される化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグ。 （もっと読む）

【課題】高いオーダーパラメーター（Ｓ値）を保持しつつ、長波長領域に吸収極大波長を有する、新規なアゾ系二色性色素、並びに該色素を含有する液晶組成物及び液晶素子を提供する。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）で表されることを特徴とするアゾ系二色性色素。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^５はそれぞれ独立して一価の置換基を示し、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子又は一価の置換基を示す。環Ａｒは置換基を有してもよいチエノチアゾール環、置換基を有してもよい１，４−フェニレン環、又は置換基を有してもよい１，４−ナフチレン環を示す。複数の環Ａｒは同一であっても異なっていてもよい。但し、少なくとも一つの環Ａｒが、置換基を有してもよい１，４−フェニレン環である場合、他の環Ａｒの少なくとも一つは、置換基を有してもよい１，４−ナフチレン環である。ｎは２以上の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株ＬＬ−Ｃ３１０３７およびＢＤ２４０の発酵を使用した、式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
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【課題】発光効率が高く、かつ駆動電圧の低い優れた有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極と、前記陽極と前記陰極との間に配置される有機化合物層と、を有する有機発光素子において、前記有機化合物層に、下記一般式［１］に示されるインドロフェノキサジン化合物が含まれることを特徴とする有機発光素子。


（式［１］において、Ｒ₁乃至Ｒ₄は、それぞれ水素原子又は炭素数１乃至３のアルキル基を表す。Ｒ₁乃至Ｒ₄は、それぞれ同じであってもよいし異なっていてもよい。Ａｒは、単結合又は炭素数６乃至１８のオリゴフェニレン基を表す。） （もっと読む）

【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】高いオーダーパラメーター（Ｓ値）を保持しつつ、長波長領域に吸収極大波長を有する、新規なアゾ系二色性色素、並びに該色素を含有する液晶組成物および液晶素子を提供することを目的とする。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）で示されるアゾ系二色性色素。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立した任意の一価の基を示し、Ａは水素結合性置換基を示し、環Ａｒは置換基を有していてもよいチエノチアゾール基、置換基を有していてもよい１，４−フェニレン、または置換基を有していてもよい１，４−ナフチレン環を示し、ｎは２以上の整数を示す。複数の環Ａｒは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供する。
【解決手段】下記化合物を細胞内に導入することを含む細胞にアポトーシスを誘発させる方法、及びアポトーシスシグナルに対して細胞を感受性化させる方法。化合物は次の一般式Ｉを有する。
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【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したＮＡＡＬＡＤアーゼ（Ｎアセチルα結合酸性ペプチダーゼ）レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。 （もっと読む）