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Fターム[4C072DD05]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 特定の縮合環系 (597) | オキサ(チア)ゾロ(2,1−b)イミダゾール環系 (131)

Fターム[4C072DD05]に分類される特許

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ヘテロアリール5員環で置換された縮合二環式芳香族複素環系を有する新規化合物が開示される。化合物は、種々のタイプのがん細胞の増殖を阻害し、したがってがんを処置するために有用である。これらの化合物の有効性は、細胞の増殖/遊走をモニタリングするためのシステムを用いて実証され、これは、これらががん細胞の増殖および/または遊走の強力な阻害剤であることを示す。さらに、本発明の化合物は、インビボでの腫瘍の増殖を停止させること、およびインビボでの腫瘍のサイズを減少させることが示された。これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物をがんの処置のために用いる方法が開示される。
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式(I)(式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する)の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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本発明は、式(I)の1,2−ジアミド−エチレン誘導体、
【化1】


(式中、R、R、R及びAは明細書中に記載の通りである。)、及び、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、その使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての、式(I)の新規なトランス−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、又はそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化1】


式中、A、B、n及びRは明細書中に記載の通りである。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物(式中、X1、X2、X3、R1、R2、R3、Y及びZは、本件明細書において定義されたとおりである)は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、及び悪液質の治療及び予防に有用である。
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開示されたものは、化合物、組成及び疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を治療する方法である。かかる化合物は、以下の式(I)により表される:
【化1】


式中A、B、G、Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書において定義されている。
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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する幅広く種々の疾患および障害の治療および/または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。 (もっと読む)


本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:


の化合物を提供する。式Iの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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【課題】インドリノン誘導体及び癌等の症状を治療する際のそれらの使用を提供する。
【解決手段】本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、R1 〜R4 は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する医薬組成物を調製するためのそれらの使用を含む。 (もっと読む)


式1のトリアゾール誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくは異性体は従来の抗真菌剤よりも広域スペクトルの病原菌に対して優れた抗真菌活性を示し、低毒性である。
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本発明は、式(I)の化合物または製薬上許容される塩(A、R、R、Rおよびmは説明において定義されている)に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)、Rhoキナーゼ(ROCK)、ヤヌスキナーゼ類(JAK)、AKT、PAK4、PLK、CK2、KDR、MK2、JNK1、オーロラ、pim1およびnek2などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 (もっと読む)


小胞体(ER)ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ERストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ATP含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な50,000の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された93のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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本発明は、更に、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化1】


[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−NR−C(=O)−、−Z−C(=O)−、−Z−NR−C(=O)−、−S(=O)−、−C(=S)−、−NR−C(=S)−、−Z−C(=S)−、−Z−NR−C(=S)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−を表し、Rはヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の単環式複素環、6員の単環式芳香複素環、またはフェニル、シクロヘキシルまたは5員もしくは6員の複素環と縮合していてヘテロ原子を少なくとも2個含有する5員の複素環を表し、かつ前記複素環は各々が場合により置換されていてもよく、RはRを表し、RはC3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニル、またはN原子を1または2個含有する6員の芳香複素環を表し、かつ前記C3−6シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、2,3−ジヒドロベンゾフラニルまたは6員の芳香複素環は場合により置換されていてもよい]
で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 (もっと読む)


2,3−ジヒドロイミダゾ[2,1−b]オキサゾール化合物を高収率かつ高純度で製造するための新規な中間体及び当該中間体の製法を提供すること。
本発明は、一般式(2):


[式中、Rは水素又は低級アルキル基を示す。Rは、一般式(A1):


[式中、Rは、フェニル基上にハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基等を示す]
で表されるピペリジル基等を示す。
nは0−6の整数を示す。]
で表されるエポキシ化合物、当該エポキシ化合物の製造方法、及び当該エポキシ化合物を用いるオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、式(I)


(式中、B、Y及びRは、明細書に記載された通りである。)の、選択された2−シクロプロピル−チアゾール誘導体;その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の2−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害(drinking disorders)、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 (もっと読む)


本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系17ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、AがC−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、C−C−ヒドロキシアルキル、C−C−アルケニル、C−C−ハロアルケニル、C−C−シクロアルキル、アリール−C−C−アルキル、アリール−C−C−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり;−−−が単結合または二重結合であり;XおよびXがN、CRx1、NRx2またはCRx3x4であり;Rx1、Rx3およびRx4がH、ハロゲン、CN、NO、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、C−C−アルキルカルボニルなどであるか、2個のジェミナル基Rx3およびRx4がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または3から6員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ;Rx2が水素、C−C−アルキル、C−C−アルキルカルボニル、C−C−ハロアルキルなどであり;または2個の隣接する基Rx1、Rx2、Rx3もしくはRx4がXおよびXとともに5員もしくは6員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており;Y、YおよびYがNまたはCRであり;RがH、ハロゲン、CN、NO、C−Cアルキル、C−C−アルコキシ、C−C−アルキルカルボニル、C−C−ハロアルキルなどであり;前記基X、X、Y、YおよびYのうちの最大3個がNRx1およびNから選択され;Rが水素、C−C−アルキル、C−C−ヒドロキシアルキル、C−C−ハロアルキルなどであり;RがC−C−アルキルまたはC−C−ハロアルキルであり;nは0、1または2である式(I)の化合物;それの生理的に耐容される酸付加塩およびN−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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本発明は、A及びRが明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、一つの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα2Cアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの1つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、5-HT6リセプター親和性を有する複素環置換スルホンアミド化合物類、該化合物を含む薬剤、及び薬剤の製造のための該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


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