式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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本発明は、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）のイミダゾ［２，１−ｂ］チアゾールの誘導体で、価値ある薬理学的に活性な化合物に関する。
特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮型ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現の増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が望まれる状態において適用され得る。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、および内皮型ＮＯシンターゼの発現を刺激する薬剤を製造するため、またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式Ｉの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する５−（ヒドロキシメチレンおよびアミノメチレン）ピリミジン誘導体、その製造に、そしてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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化合物、組成物及び方法が、受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善するために提供される。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
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本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

式Ｉによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物の抗ウイルス剤（ここで、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書における定義と同じである）、それらの製造方法およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。

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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも一部媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式（I）を有する化合物ならびにその組成物および方法が開示され、式中、A、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Yおよびpは、本明細書中に開示される。

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【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基（フェニル環上には、ハロゲン原子；ハロゲン置換もしくは未置換のＣ１〜６アルキル基及びハロゲン置換もしくは未置換のＣ１〜６アルコキシ基からなる群より選ばれた基の少なくとも１種が置換していてもよい）等を示す。）等を示す。］
で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに１次抗結核薬等の薬剤（ＩＩ）を含有する抗結核治療薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）