本発明は、広範囲スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害剤および抗菌剤として重要になり得るβ−アルキリデンペネム誘導体を調製する方法に関する。本発明は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を合成する方法を提供し、式中のＡ’、Ｚ_１〜Ｚ_６、Ｙ_１〜Ｙ_３、Ｗ_１〜Ｗ_３およびｔは明細書中で定義する通りである。一実施形態において、本発明の方法は、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を、環化が起こるのに効果的な条件下で反応させ、それにより式（ＩＩ）のアルデヒドを提供する工程を包含する。 （もっと読む）

本明細書では、新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法を提供する。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。また、他の治療剤と組合わせて、サーチュイン調節化合物を含む組成物も提供する。 （もっと読む）

新規サーチュイン調節化合物およびその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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式ＸＶＩＩ：（ＸＶＩＩ）のＭＣ４−Ｒ結合化合物が提供され、ここでＬ_２は、連結基であり、Ｐ^１、Ｐ^２、Ｐ^３、Ｐ^４、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４、Ｚ^５、ｔ、ｓ、およびＲは本明細書中に記載されるとおりである。ＭＣ４−Ｒ関連障害（例えば、体重減少に関連する障害）を処置するためにこの化合物を使用する方法もまた、提供される。本発明はまた、哺乳動物におけるＭＣ４−Ｒ関連状態の処置のための薬学的組成物を特徴とする。この薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび上記ＭＣ４−Ｒ結合化合物を含有する。

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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である式（Ｉ）を有する化合物を提供する。式（Ｉ）を有する化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。 （もっと読む）

【化９】


本発明は、式（Ｉ）の２−スルフィニル−または２−スルホニル置換イミダゾール誘導体に関し、式中基Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示した意味を有する。本発明の化合物は免疫変調および／またはサイトカイン放出阻害効果を有し、それ故免疫系の損傷に関連した障害の処置に適している。
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それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物またはその医薬的に許容しうる塩は、ノルアドレナリン再取り込み阻害に加え、5-HT_1A受容体活性化作用を示し、および任意にまた、5-HT再取り込み阻害薬は、肥満治療に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)の複素環化合物又はその塩の一つを含有する、毛髪又は睫毛を手入れ又はメークアップする組成物に関し：Ｈｙは、カルボニル官能基及び／又はチオカルボニル官能基を有していてよく、４ないし７の原子を有する複素環であり、またハロゲン、ＯＲ、ＳＲ、ＮＲＲ'、ＣＯＲ、ＣＳＲ、ＮＲＣＯＮＲ'Ｒ''、Ｃ(=ＮＲ)Ｒ'、Ｃ(=ＮＲ)ＮＲ'Ｒ''、ＮＲＣ(=ＮＲ')ＮＲ''Ｒ'''、ＯＣＯＲ、ＣＯＳＲ、ＳＣＯＲ、ＣＳＮＲＲ'、ＮＲＣＳＲ'、ＮＲＣＳＮＲ'Ｒ''、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲＲ'、ＣＦ_３、ＣＮ、ＮＲＣＯＲ'、ＳＯ_２Ｒ'、ＳＯ_２ＮＲＲ'、ＮＲＳＯ_２Ｒ'、飽和又は不飽和のＣ_１-Ｃ_２０アルキル基、飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものから選択される少なくとも一の置換基で置換されていてもよく、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基及び環は置換されていてもよく、ここでＲ、Ｒ'、Ｒ''及びＲ'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示し；Ｇは、Ｏ、Ｓ、ＮＨを表し；Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、水素、ハロゲン、ＯＲ_０、ＳＲ_０、ＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＯＲ_０、ＣＳＲ_０、ＮＲ_０ＣＯＮＲ_０'Ｒ_０''、Ｃ(=ＮＲ_０)Ｒ_０'、Ｃ(=ＮＲ_０)ＮＲ_０'Ｒ_０''、ＮＲ_０Ｃ(=ＮＲ_０')ＮＲ_０''Ｒ_０'''、ＯＣＯＲ_０、ＣＯＳＲ_０、ＳＣＯＲ_０、ＣＳＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＣＳＲ_０'、ＮＲ_０ＣＳＮＲ_０'Ｒ_０''、ＣＯＯＲ_０、ＣＯＮＲ_０Ｒ_０'、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＮ、ＮＲ_０ＣＯＲ_０'、ＳＯ_２Ｒ_０'、ＳＯ_２ＮＲ_０Ｒ_０'、ＮＲ_０ＳＯ_２Ｒ_０'基、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、少なくとも一の飽和又は不飽和の環で、場合によってはヘテロ原子を含むものを表し、ここで、該環は分離又は縮合していてよく、さらにアルキル基は置換されていてもよく、ここでＲ_０、Ｒ_０'、Ｒ_０''及びＲ_０'''は、水素、Ｃ_１-Ｃ_２０アルキル基、又はアリール基で、置換されていてもよいものを示す。 （もっと読む）

本発明は新規な駆虫性化合物、テトラヒドロ−フラン−２−カルボン酸−［３−（２，３，５，６−テトラヒドロ−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル）−フェニル］−アミドならびのその製薬学的に許容され得る酸付加塩及び立体化学的異性体ならびに該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物、該化合物及び組成物の調製方法ならびに特に温血動物における内部−及び外部寄生虫感染の処置、抑制及び予防における薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）