【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基、ｎは０〜６の整数、Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基等を示す。）等を示す。］で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに（ＩＩ）２次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗ＨＩＶウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも１種の薬剤、を含有する結核治療薬。 （もっと読む）

【課題】癌の治療またはｐ３８ＭＡＰキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Ｉのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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【課題】本発明は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、一般式


［式中、Ｒ¹は水素原子又はＣ１〜６アルキル基を示す。ｎは０〜６の整数を示す。Ｒ²は基−ＯＲ³等を示す。ここでＲ³は水素原子、Ｃ１〜６アルキル基等を示す。］
で表される２，３−ジヒドロ−６−ニトロイミダゾ［２，１−ｂ］オキサゾール化合物を含有する。上記オキサゾール化合物は、結核菌、多剤耐性結核菌及び非定型抗酸菌に対して優れた殺菌作用を有する。 （もっと読む）

例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（II）の１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体。
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本明細書では、Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝尿素、又はその医薬上許容される塩、溶媒和物、水和物若しくは多形の調製方法を提供する。Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝尿素は、疾患又は状態（増殖性疾患、ＦＬＴ−３媒介性疾患及び癌を含むが、これらに限定されない）を治療、予防及び／又は管理するのに有用である。Ｎ−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−Ｎ’−｛４−［７−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）イミダゾ［２，１−ｂ］［１，３］ベンゾチアゾール−２−イル］フェニル｝尿素は、以下の構造により表される：
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式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₆、Ａ、ＢおよびＥは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびＡＲ拮抗作用が望まれる他のＡＲ依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】キナーゼなどの酵素の活性に関するモジレーターであり、酵素活性に関連した疾患又は障害、或いはそれらの１種以上の症状を治療、予防又は改善に役立つ、増殖性疾患を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】受容体キナーゼの活性を調節するために、及び受容体キナーゼが介在する疾患又は障害の1種以上の症状を治療、予防、又は改善する化合物。 （もっと読む）

本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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一態様において、本発明は、式Ｉ（式中、可変符号Ｘ^１ａ、Ｘ^１ｂ、Ｘ^１ｃ、Ｘ^１ｄ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、Ｂ、Ｌ、Ｅ、及び下付文字ｍ及びｎはここに記載された意味を有している）の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Ｂｃｌ−２アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスＢｃｌ−ｘ_Ｌタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状（例えば、癌、血小板血症等）の治療のために式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
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受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）