本発明は、多様な形の癌の治療用医薬組成物の調製のための、インドロカルバゾールK252aに関する特定の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１．２％未満の合計不純物含量を有するラパマイシンの純粋な形態；ラパマイシンを回収し、精製するための方法であって、（ａ）ラパマイシンを含む発酵ブロス、抽出物または溶液を水不混和性溶媒で処理し、濃縮する段階；（ｂ）水混和性溶媒を加えて、存在する不純物の分離を行う段階；（ｃ）随意に、段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒を不活性固体に結合させ、固体を塩基および酸で洗浄し、続いて溶出させる段階；（ｄ）段階（ｃ）からの溶出液または段階（ｂ）からの生成物を含む溶媒に、シリカゲルクロマトグラフィーを施す段階；（ｅ）段階（ｄ）から得られた生成物を結晶化する段階；（ｆ）段階（ｅ）からの生成物の溶液に、疎水性相互作用または逆相クロマトグラフィーを施す段階；ならびに（ｇ）再結晶させて、ラパマイシンを実質的に純粋な形態で得る段階を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】 哺乳動物に１種もしくはそれ以上のラパマイシン誘導体（ラパマイシンを包含する）を投与する。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤、および式(I)の化合物 [式中、R¹、R²、R³、R⁵、R⁶ および R⁸ は各々独立に、H、C_1-6 アルキル および OH からなる群から選択されるメンバーである; R⁴、R⁷ および R⁹ は各々独立に、C_1-6 アルコキシ および OH からなる群から選択される; R¹⁰ は H、-OH、-OP(O)Me₂、(II）、-O-(CH₂)_n-OH および -O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃ からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付き文字 n および m は各々独立に 2 から 8 であり、下付き文字 o は 1 から 6 である; L¹ および L⁴ の各々は独立に、(III) からなる群から選択される; L² および L³ の各々は独立に、(IV) からなる群から選択される]; およびその塩、水和物、異性体、代謝産物およびプロドラッグ、を含む医薬組成物を提供する。

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【課題】高い識別能と汎用性に優れた機能を有する光学活性な大環状化合物、その製造法およびその用途を提供する。
【解決手段】環を構成する原子鎖中に、ビナフチルの軸性キラリティーに基づく不斉識別部位と、水素結合供与部位および水素結合受容部位を有する光学活性な大環状化合物。具体的には２つの酸素原子と６つの窒素原子を含む２５員環化合物と、２つのピリジン環、２つのナフタレン環及び１つのベンゼン環よりなる縮合環である光学活性な大環状化合物及びその製造方法。 （もっと読む）

ラパマイシン類似体組成物は、結晶形態のラパマイシン類似体を含む。結晶は、水和物、脱水和物、溶媒和物、又は脱溶媒和物であり得る。ラパマイシン類似体は、式（Ｉ）の構造を有することができ、場合によってプロドラッグ、塩、誘導体、又はそれらの組合せである：式（Ｉ）
【化１】
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本発明は、新規の３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体、それらの製造のための方法、およびその使用に関する。さらなる態様において、本発明は、癌および／もしくはＢ細胞悪性腫瘍の治療、免疫抑制の誘発もしくは維持、移植拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫障害、炎症疾患、血管疾患および線維症の治療、神経再生の刺激、または真菌感染症の治療における、これらの３９−デスメトキシ−３９−メチルラパマイシン誘導体の使用を提供する。
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【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍の新規処置方法、固形腫瘍の増殖を阻害する方法、腫瘍退行、例えば、腫瘍重量の減少を誘導する方法、固形腫瘍侵襲またはそのような腫瘍増殖に関連した症候を処置する方法、または、腫瘍の転移性拡大を予防するかまたは微小癌組織の増殖を予防もしくは阻害する方法を提供する。
【解決手段】上記方法において使用するための式Ｉの化合物、上記方法において使用するための医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含む医薬組成物または組合せ医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な化合物又はその塩により、タキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を高める。
【解決手段】下記一般式で表される化合物又はその塩。


〔式中、Ｍ環は部分構造


として−Ｎ＝Ｃ＜または−ＣＳ−Ｎ＜を有する複素環を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一又は異なって水素原子又はＭ環における置換基を示し；Ｂ環は、置換基を有していてもよい環状炭化水素を示し；Ｃ環は、置換基を有していてもよい同素又は複素環を示し；Ｚ環は置換されていてもよい含窒素複素環を示し；およびｎは１ないし６の整数を示す。〕 （もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる化合物全体の異なる極性を保有するラパマイシン類似体の新規異性体および42-エピマーが依然として求められている。
【解決手段】ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーおよびその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物類における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患をそれぞれ抑制する組成物と、それらの抑制法も開示されている。ラパマイシンアルキルエーテル類似体の異性体および42-エピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達であり、安定性および脂質溶解性、および、その後の組織および細胞膜を通過する拡散が、ラパマイシンを含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

本明細書には、血管透過性に関連する疾患あるいは病気を治療、阻害もしくは予防するか、それらの発症を遅らせるか、またはそれらの回復を引き起こすための、製剤および方法が記載されている。
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アミノキノロン及びその医薬的に許容され得る誘導体を本明細書において提供する。ある種の実施態様において、GSK-3仲介疾患を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法を提供する。
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【課題】調合物中での潜在的に増強された酸化力への耐性およびよりよい安定性を有するラパマイシン類似体が求められている。
【解決手段】抗酸化部分を有するラパマイシン類似体、または、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する組成物と、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患の抑制法も開示されている。この抗酸化部分を含有するラパマイシン類似体のある特定の好ましい適用は、医療装置におけるものであり、この場合、安定性および酸化プロセスへの耐性が、ラパマイシン含有配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

リパーゼの存在下、ラパマイシンとアシル化剤を反応させてアシル化されたラパマイシンを形成する段階および塩基の存在下、アシル化されたラパマイシンとメトキシポリ（エチレングリコール）誘導体を反応させる段階を含む、４２−ペグ化されたラパマイシンを調製するためのプロセスを開示する。また、これらの段階を用いて３２−ペグ化されたタクロリムスおよび／またはアスコマイシンを調製するためのプロセスも開示する。 （もっと読む）

【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を発揮できる、化合物全体の異なる極性を保有するテトラゾール含有ラパマイシン類似体および42-Epiラパマイシン類似体を提供すること。
【解決手段】テトラゾール含有ラパマイシン類似体のエピマーおよび異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグは、免疫調節剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫および自己免疫疾患を抑制する組成物と、これらの抑制法も開示されている。ラパマイシンとそのテトラゾール含有ラパマイシンおよび42-エピラパマイシン類似体の異性体およびエピマーの特に好ましい適用は、医療装置および局所血管送達である。 （もっと読む）

所望により第２の薬剤と一緒に、神経芽細胞腫の処置において使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）

現在利用可能な合成法を改善する大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るための一ステップワンポット法。１つの実施形態において、乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

神経皮膚症候群の処置に使用するためのラパマイシン誘導体。 （もっと読む）