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Fターム[4C072DD07]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 特定の縮合環系 (597) | 8員環以上の環を含むもの (144)

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本発明は、CCI−779多形II型を提供する。本発明はまた、CCI−779多形II型を調製するための方法及びCCI−779多形II型を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は下記構造の化合物(ここで、R1〜R9、R15及びnは本明細書中で定義される)を提供する。これらの化合物は、神経障害、あるいは、脳卒中又は頭部傷害に起因する合併症の治療において有用であり、また、神経保護剤及び神経再生剤として有用である。

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マクロライドを精製するための方法が提供されており、ここでマクロライドの負荷充填物は、ぬれた吸着樹脂の床と並列して配置され、負荷充填物は、THF、アセトニトリル、n−プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、エチルアルコール、及びアセトンから成る群から選択された有機溶媒による溶出により30℃未満の温度で溶出され、溶出物のヒートカットが回収されそして精製されたマクロライドが回収される。 (もっと読む)


本発明は下記構造の化合物(ここで、R1、R2、R4、R4'、R6、R7及びR15は上記で定義される)を提供する。本発明の化合物は、脳卒中又は頭部傷害による神経障害又は合併症;良性又は悪性の腫瘍性疾患、ガン腫及び腺ガン;増殖性障害;及び炎症性障害の治療において有用である。従って、本発明の化合物は、神経保護剤及び神経再生剤として、抗増殖剤として、または抗炎症剤として有用である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式(I)により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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【課題】子宮筋腫の治療および阻害のより効果的な方法へのニーズがある。
【解決手段】本発明は、子宮筋腫の治療または阻害におけるmTOR阻害剤の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、R、R、A、Ar、W、X、Y及びZはここで定義される]の四環式インドール化合物、及び医薬的に許容されるその塩、これらを含有する医薬組成物、及びC型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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CCI−779の合成代謝産物を作製する方法が提供される。5つの新規のCCI−779誘導体が記載され、試料中のCCI−779代謝産物の検出のためにこれらの誘導体を使用する方法も記載される。 (もっと読む)


治療を必要とする患者にmTOR阻害剤を投与することからなる、AMLの治療方法が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 (もっと読む)


【課題】 TGR5受容体作動作用を有し、TGR5が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Aは置換されていてもよい芳香族複素環;環Bは置換されていてもよい含窒素6ないし9員環;Xaは置換されていてもよいメチレン基(ただし、−C(=O)−を除く);Xbは置換されていてもよいメチレン基;Yは置換されていてもよいC1−3アルキレン基、−CONH−、−SONH−または−SO−;Rは置換されていてもよい芳香族基;環Dは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 (もっと読む)


本発明はポリケチドおよび他の天然物の製造に関し、また、化合物のライブラリと個々の新規な物質に関する。一つの態様において、本発明は17−デスメチルラパマイシン(17-desmethylrapamycin)およびその相同物、遺伝子組換技術を含むそれらの製造方法、および本発明物質の単離および用法を与える。他の態様において、本発明は17−デスメチルラパマイシンおよびその相同物を、免疫抑制の誘発または維持、神経再生の刺激、または癌、B細胞性悪性腫瘍、真菌感染、移植片対宿主病、自己免疫疾患、炎症血管疾患、繊維化疾患の治療に用い、さらには創傷治癒標準に用いることを提案する。 (もっと読む)


本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター(成長ホルモン分泌促進薬受容体(GHS−R1a)ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種)であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状(代謝障害および/または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない)の治療薬および防止薬として有用である。 (もっと読む)


鼻咽腔カルシノーマを治療するために有用な新規な薬剤の組み合わせが開示され、新規な薬剤の組み合わせは一つ又はそれより多いファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤と一つ又はそれより多いアンスラサイクリンを含む。 (もっと読む)


ジカルボン酸との位置特異的ラパマイシン42−ヘミエステルおよびジカルボン酸との位置特異的FK506 32−エステルの合成方法を記載する。本方法は、ラパマイシンまたはFK−506と無水ジカルボン酸またはジカルボン酸の二官能性活性化エステルとの反応をリパーゼで触媒することを含む。 (もっと読む)


ラパマイシン42−エステル誘導体の位置特異的合成方法を記載する。本方法は、適する有機溶媒中、アシル供与体、例えばビニルエステル、イソプロペニルエステルまたは無水物での42ヒドロキシラパマイシンのリパーゼ触媒アシル化を含む。 (もっと読む)


2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン42−エステル(プロリン−CCI−779)、ならびに(a)構造(A)[この構造中、R1およびR2は、水素であり、または一緒になって構造(B)(この構造中、R3およびR4は、各々独立して、水素または線状もしくは分枝状C16アルキルである)を形成し、または一緒になってC57シクロアルキルを形成し、または一緒になって構造(C)(この構造中、R5は、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、n−ブチル、イソブチルおよびフェニルから選択される)を有する環状ボロネートを形成する]を有する2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロピオン酸の活性化エステル誘導体とラパマイシンまたはプロリン−ラパマイシンとを適する有機溶媒中、有効量の細菌リパーゼの存在下で反応させる段階、ならびに(b)段階(a)から得られた中間体を脱保護して、CCI−779またはプロリン−CCI−779を生じさせる段階を含む、2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロピオン酸とのラパマイシン42−エステルまたは2,2−ビス(ヒドロキシメチル)プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン42−エステル(CCI−779およびプロリン−CCI−779)の位置特異的調製方法を開示する。

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エベロリムス検出用のイムノアッセイを提供する。エベロリムスに対する抗原を産生する化合物、及びエベロリムスから産生される抗原も提供する。 (もっと読む)


本発明は、一部において、マクロライド化合物、それを製造するための放線菌株、およびそれを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類、ならびに、癌などの過増殖性疾患の治療および緩和に対するそれらの使用法を提供する(構造式(I)および(IV))。本発明は、ベンゾキノン包含アンサマイシン類のアナログ類を提供する。そのような反応は、ベンゾキノンを還元してヒドロキノンにし、さらに、適切な酸を用いた反応によって捕獲するが、そのような酸として好ましいものは、得られる(17)−アンモニウムヒドロキノンアンサマイシンアナログの溶解性および空気中での安定性を高めるものである。
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