【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株ＬＬ−Ｃ３１０３７およびＢＤ２４０の発酵を使用した、式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式（ＩＩ）で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。


［式中、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル基またはＣ_３−８シクロアルキル基を意味し、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−６アルコキシ基を意味し、Ｒ^３は水素原子またはハロゲン原子を意味する。］ （もっと読む）

【課題】環状カルボジイミド化合物の中間体の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（Ａ）で表されるアミン体と二硫化炭素とをイミダゾールの存在下で反応させて、環状カルボジイミド化合物の中間体のチオウレア体を得る。


（式（Ａ）中、Ｒは、水素原子又は炭素原子数１〜６のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】カルボジイミド体の製造方法の提供。
【解決手段】（１）下記式（Ａ）で表わされるアミン体と二硫化炭素とを、触媒の存在下、反応温度５０〜１５０℃で反応させ、チオ尿素体を得る工程、


（式（Ａ）中、Ｒは、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基である。）（２）得られたチオ尿素体を塩基性化合物の存在下、次亜塩素酸塩で脱硫し、（３）得られたカルボジイミド体を精製する工程を含むカルボジイミド体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高分子化合物の末端封止剤として有用な環状カルボジイミド化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（ｉ）で表される環状カルボジイミド化合物。
【化１】


（式中Ｘは、特定の２価の基または特定の４価の基である。Ｘが２価のときｑは０で、Ｘが４価のときｑは１である。Ａｒ^１〜Ａｒ^４は各々独立に芳香族基である、これらは炭素数１〜６のアルキル基またはフェニル基以外の置換基で置換されている。） （もっと読む）

【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも１つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および／または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。
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本発明は、式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、選択的な第ＸＩａ因子阻害剤または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物を用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法に関連する。
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式（Ｉ）を有する化合物


［式中、Ｗは、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ_３）−またはピペラジンであり、Ｘは、結合、−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であり、Ｙは、Ｃ_３−７アルキレンであり、Ｚは、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｏ−である］およびその医薬的に許容可能な塩、それらの医薬製剤およびＨＩＶ阻害剤としての使用。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び／又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【課題】レドックス触媒として優れた活性を示す、複数の遷移金属原子を中心に有するシッフ塩型の環状化合物を配位子として持つ優れた安定性を有する金属錯体及びその配位子として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記で代表される化合物。
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本発明は、特に増大した頭の大きさ（外周）および社会的行動における欠陥によって特徴づけられる自閉症圏障害のための、自閉症圏障害の診断および処置のための方法に関する。
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【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物におけるリンパ増殖症候群の緩和および阻害方法の提供。
【解決手段】化学構造［式中、Ｘは（Ｈ，Ｈ）もしくはＯであり；Ｙは（Ｈ，ＯＨ）もしくはＯであり；Ｒ１は、アルキル、チオアルキル等より選択され；Ｒ２は、−Ｈ、アルキル等より選択され；ならびにＲ４はメチルであるか、もしくはＲ４およびＲ１は一緒になってＣ２−５アルキレン部分を形成するかのいずれかである］を有するラパマイシン誘導体を有効成分として含んで成る、ヒト患者におけるリンパ増殖症候群を緩和するための医薬組成物であって、ここで、該リンパ増殖症候群が、エプスタイン−バーウイルスに感染しているＢリンパ球の増殖によって特徴づけられる症候群、および移植後リンパ増殖症候群およびＢ細胞リンパ腫からなる群から選択される悪性リンパ増殖症候群、からなる群から選択される医薬組成物。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、構造式Ｉに示すラパマイシン炭酸エステル類似体、その薬学的に受容可能な塩、薬剤組成物、その製造方法及び用途に関する。前述ラパマイシン炭酸エステル類似体は構造式Ｉに示す構造を有し、抗腫瘍薬として適用できる。ラパマイシンと比較すると、構造式Ｉに示すラパマイシン炭酸エステル類似体は、水溶性、薬理学的な性質及び薬物代謝学的な性質などの特性が改善されている。
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本発明は、不飽和アルキル基（ｕｎｓａｔｕｒａｔｅｄ ａｌｋｙｌ ｇｒｏｕｐ）を有するラクトン化合物をその類似体である飽和アルキル基を有するラクトン化合物から分離及び精製する方法に関するものであり、より詳しくは、銀イオン（Ａｇ^＋）溶液を使用した抽出方法によりカラムクロマトグラフィー方法を用いなくても効果的にＦＫ５０６のような不飽和アルキル基を有するラクトン化合物を高純度で分離する方法に関するものである。
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【課題】テロメスタチン類似の構造を有し、テロメラーゼ阻害活性を有する、新規化合物を提供する。
【解決手段】７つのオキサゾールからなる大環状構造を有し、且つ、例えば、−（ＣＨ２）４−ＮＨ２で表されるようなアミノ基のある側鎖を有する化合物。当該化合物は、公知であるテロメスタチンのテロメラーゼ阻害活性よりも数倍程度も強いテロメラーゼ阻害活性を有し、テロメラーゼを発現している腫瘍細胞に特異的に作用し、腫瘍の増殖を抑制する活性を示す。 （もっと読む）

【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸とのラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９）の使用に関する。特に、ＣＣＩ−７７９は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式(I):


の抗腫瘍性化合物であって、ここで、R₁〜R₁₄及び----線は、癌の治療に使用するために許容される定義を有する。
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