本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

殺真菌剤としての、式（Ｉ）の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＸ、Ｙ、Ｚは、本明細書中に記されている意味を有する。）の使用が開示されている。式（Ｉａ）の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１４、Ａ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に記されている意味を有する。）及び望ましくない微生物を駆除するための前記化合物の使用も開示されている。

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【課題】不斉触媒反応に有用な新規スピロ構造化合物とその製造法を提供する。
【解決手段】下記式（１）


（式中、ｍ、ｎは０〜３の整数であり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数２〜４のアルケニル基、置換または無置換アラルキル基、置換または無置換アリール基から選ばれる。）で表されるスピロ環骨格を有するスピロイソオキサゾリン−イソオキサゾール誘導体およびその光学活性体、並びにそれらの製造法。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換することができるフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む、カスパーゼ阻害剤のプロドラッグに関する。本発明は、カスパーゼ阻害剤のこれらのプロドラッグを、調製するための方法にも関する。本発明はさらに、前記プロドラッグを含む医薬品組成物と、炎症性または変性状態に関する疾患を治療するためのその使用とに関する。ある実施形態では、これらのプロドラッグは、特定の条件下で生物活性化合物に、特にカスパーゼ阻害剤に変換するフロ［３，２−ｄ］オキサゾリン−５−オン部分を含む。

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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１およびＲ_２、環Ａおよび環Ｂは本明細書に定義のとおりである〕の化合物、それらの製造法、とりわけ移植におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】プリント配線板等の電子材料に好適な、高ガラス転移温度、低誘電率特性、低誘電正接特性、優れた耐熱性を持ち併せた熱硬化性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）、（２）のベンゾオキサジン樹脂、あるいは一般式（３）、（４）の化合物をホルムアルデヒド存在下、一般式（５）の一級アミンと反応させることで得られることを特徴とするベンゾオキサジン樹脂を含む熱硬化樹脂組成物。さらに、これらの熱硬化性樹脂組成物を硬化させて得られる成形体。 （もっと読む）

【課題】ピリド−チアジニウム染料を提供する。
【解決手段】開示されたのは、ケラチン含有繊維を染色する方法であって、該繊維を少なくとも１種の次式：
【化１】


［式中、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ 、Ｒ₄ は、互いに独立して、水素原子；ヒドロキシ基；−Ｓ−Ｈ基；−Ｓ−炭素原子数１ないし１２のアルキル基；ハロゲン原子；炭素原子数１ないし１２のアルキル基又は炭素原子数１ないし１２のアルコキシ基（これらは、一つ又はそれより多くの炭素原子数１ないし５のアルキル基、炭素原子数１ないし５のアルコキシ基、ヒドロキシ基、−（ＣＯ）−Ｈ基又は−（ＣＯ）−炭素原子数１ないし５のアルキル基により置換され得る。）；−ＮＲ₅ Ｒ₆ 基；−ＮＯ₂ 基；−（ＣＯ）Ｈ基又は（ＣＯ）−炭素原子数１ないし５のアルキル基；炭素原子数６ないし１２のアリール基、炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし４のアルキル基又は炭素原子数６ないし１２のアリール−炭素原子数１ないし４のアルコキシ基（これらの基中、アリール部分は、一つ又はそれより多くの炭素原子数１ないし５のアルキル基、炭素原子数１ないし５のアルコキシ基、−（ＣＯ）−Ｈ基又は−（ＣＯ）−炭素原子数１ないし５のアルキル基により置換され得る。）を表わし、Ｒ₅ 及びＲ₆ は、互いに独立して、水素原子；ヒドロキシ基；炭素原子数１ないし１２のアルキル基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし１２のアルキル基；−（ＣＯ）−Ｈ基；−（ＣＯ）−炭素原子数１ないし５のアルキル基；フェニル基又はフェニル−炭素原子数１ないし５のアルキル基（これらの基中、フェニル部分は、一つ又はそれより多くの炭素原子数１ないし５のアルキル基、炭素原子数１ないし５のアルコキシ基、ハロゲン原子、−ＮＨ₂ 基、モノ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ基、ジ−炭素原子数１ないし５のアルキルアミノ基、−ＮＯ₂ 基、カルボキシ基又はヒドロキシ基により置換され得る。）を表わし、Ａｎはアニオンを表わす。］で表わされる化合物を用いて処理することを含む方法である。更に、本発明は新規なヘテロ環式化合物、とりわけ他の染料を含むその組成物、並びにそれらの製造方法及び染髪のための用途に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 電気伝導度に優れており高効率の発光特性を示す優秀な金属錯体を提供するための発光材料用金属錯体前駆体を提供し、製造された金属錯体の前駆体化合物と金属からなる発光材料およびこれを含む電気発光素子を提供する。
【解決手段】本発明は、下記の化学式１に示される発光材料用金属錯体の前駆体化合物、前記金属錯体の前駆体化合物と金属からなる発光材料、及び前駆体化合物と金属からなる発光材料を含む電気発光素子に関するものである。本発明による前駆体化合物と金属からなる発光材料は、このような既存の発光材料に比べ、電気伝導特性に優れており、高効率の発光特性を示す長所がある。
【化１】

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本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
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本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明のある態様は、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒に関する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、６’位にヒドロキシ基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＯ−アリール基またはＯ−アロイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位に、必要に応じて置換されたＯ−ジアゼン基または必要に応じて置換されたＯ−ベンゾイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にチオ尿素を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＮＨ（＝Ｓ）ＮＨ−アリール基を含有する。
本発明の別の態様は、プロキラル電子欠損アルケンまたはプロキラルイミンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法であって、触媒の存在下でプロキラルアルケンまたはイミンを求核剤と反応させ、それによって、キラル非ラセミ化合物を生成する工程を有してなり、前記触媒が誘導体化キニーネまたはキニジンである方法に関する。ある実施の形態において、求核剤はマロン酸エステルまたはβ−ケトエステルである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アルキルアセテートである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アリールアセテートである。
本発明の別の態様は、速度論的分割方法であって、誘導体化キニーネまたはキニジンの存在下でラセミアルデヒドまたはラセミケトンを求核剤と反応させ、それによって、非ラセミキラル化合物を生成する工程を有してなる方法に関する。ある実施の形態において、速度論的分割は、動的である。 （もっと読む）