本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能障害に伴う神経障害および精神障害、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるオキサゾロベンゾイミダゾール誘導体を対象とする。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Ｊａｎｕｓキナーゼおよび／または未分化リンパ腫キナーゼ（ＪＡＫ／ＡＬＫ）関連疾患の治療に有用な、式Ｉ：


Ｉ
で示される大環状化合物またはその塩もしくは第４級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】新規な化学物質を資源として提供すること。
【解決手段】下記式で示される化合物とする。
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本開示は主に、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニストである、新規な、式Ｉ：


の化合物（医薬的に許容される塩を含む）に関する。本開示ははまた、医薬組成物およびＣＧＲＰ関連疾患［片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に伴う紅潮、気道炎症疾患（例えば、喘息）、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を含む］の治療における該化合物の使用方法に関する。
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ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式ＩおよびＩＩのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式ＩおよびＩＩの化合物の使用方法が開示されている。
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Ｎ−［［４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］メチル］−４，６，７，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−ピリミド［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−カルボキシアミド，ナトリウム塩一水和物の結晶形が開示される。Ｎ−［［４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］メチル］−４，６，７，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−ピリミド［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−カルボキシアミド，ナトリウム塩一水和物の少なくとも１つの結晶形を含む少なくとも１つの医薬組成物、およびＡＩＤＳもしくはＨＩＶ感染を治療するための、Ｎ−［［４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル］メチル］−４，６，７，９−テトラヒドロ−３−ヒドロキシ−９，９−ジメチル−４−オキソ−ピリミド［２，１−ｃ］［１，４］オキサジン−２−カルボキシアミド，ナトリウム塩一水和物の少なくとも１つの結晶形の少なくとも１つの使用方法もまた開示される。


Ｉ
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグを開示する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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新規置換ヘテロ環式化合物、それらを含む組成物、およびＲａｆキナーゼ活性の阻害のためにそれらを使用する方法。新規化合物および組成物は、単独でも、Ｒａｆキナーゼ仲介障害、例えば癌の処置用の少なくとも１個の別の薬剤と組み合わせて使用してもよい。 （もっと読む）

本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明は、式［II］で示される［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させることにより、式［Ｉ］で示される２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを製造する方法を提供する。さらに本発明は、まず、［２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを、アルデヒドまたはその多量体、および酸と反応させて、式［III］で示される［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを形成させ；次いでこの［Ｎ−ヒドロキシメチル−２−（アシルアミノエチル）チオ］アレーンを酸で処理して、２，３，４，５−テトラヒドロ［１，４］ベンゾチアゼピンを形成させることを提供する。
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【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】α２Ｃアドレナリン受容体と関連する疾患および障害の治療または予防または改善に有用な化合物を提供する。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


［式中、Ｙは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表す。］およびこれらの治療的使用。
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【課題】ＣＲＦ受容体拮抗作用を有する式（Ｉ’）の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
【解決手段】



［式中、Ｘは窒素またはＣＲｘ（Ｒｘは水素等）を示し、Ｒ^１は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、Ｒ^２は、置換されていてもよい炭化水素基等を示し、環Ａは、５〜８員複素環等を示し、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、それぞれ、置換されていてもよい炭素または窒素等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。


(I)
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本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール（ベンゾキサゾール）に関する。そして、それはそうであるＰＤＥ４抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Ｉを有する。それにおいて、ＡおよびＢが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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