【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】薬剤耐性の有無に関わらず様々な病原性細菌に対して幅広い抗菌スペクトラムを有する感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるナイボマイシンエステル誘導体。


前記一般式（１）において、Ｒ_１は、ＯＣＯＣＨ_３、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、及びＯＣＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３のいずれかを表す。 （もっと読む）

【課題】紫外光領域（２５０〜４００ｎｍ）の光を吸収する光学フィルタ、色変換フィルタの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される色素。
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【課題】天然由来のフェルラ酸を用いた新規な化合物、及び、この化合物を用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。
【解決手段】下記の一般式


［式中、Ａは、フェニル、スチリル、スチリルフェニル、オキサジアゾール、ベンゾ［１，２−４，５］ビスオキサゾールからなる群より選択された基であり、Ｂは、シアノ、メトキシアルコキシスチリル、ベンゾオキサゾール誘導体、クマリン誘導体からなる群より選択された基であり、R₁は水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基、炭素数１〜８のハロゲン置換アルキル基、炭素数１〜８のアシル基を示す]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】有機発光素子に用いるのに適した熱安定性の高い有機化合物とこの有機化合物を用いた有機発光素子の提供。
【解決手段】陽極と陰極と、前記陽極と前記陰極との間に配置される有機化合物層と、を有する有機発光素子であって、前記有機化合物層のうち少なくとも一層が、下記式で例示される６，１２−ジナフチルクリセン誘導体を有することを特徴とする、有機発光素子。
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【課題】主として青色発光素子の構成材料として用いるのに適した縮合多環化合物及びこれを用いた有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極と、前記陽極と前記陰極との間に配置される有機化合物層と、を有する有機発光素子において、前記有機化合物層のうち少なくとも一層が、下記に記載の縮合多環化合物のいずれかを有することを特徴とする、有機発光素子。


（式［１］、［２］において、Ｒは、水素原子又はメチル基を表す。Ｑは、芳香環を含む電子吸引性の特定の置換基である。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式１の化合物
【化１】


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は明細書に定義されているとおりである］、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 （もっと読む）

【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および／または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
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【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基、ｎは０〜６の整数、Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基等を示す。）等を示す。］で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに（ＩＩ）２次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗ＨＩＶウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも１種の薬剤、を含有する結核治療薬。 （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、Ｒ^１は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ^２は、アルキル基を表し；Ｒ^３は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性Ｘ症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ¹は水素等を表し、Ｒ²は水素等を表し、Ｒ³は、個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｘは窒素等を表し、Ｙは窒素等を表し、Ｚは酸素または−ＮＲ⁸−を表し、Ｒ⁸は１個以上のハロゲンを有していてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤及び高尿酸血症治療剤の提供。
【解決手段】一般式


（式中、Ｒ^１〜3、Ｘ、Ｙは特定の基。の縮合ピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤、及び高尿酸血症治療剤。 （もっと読む）

【課題】癌の治療またはｐ３８ＭＡＰキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Ｉのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ ｄｏｕｂｌｅ ｍｉｎｕｔｅ ２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるＫＳＰ阻害剤を提供する。
【解決手段】置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。
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