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Fターム[4C072EE06]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第1の環 (2,242) | N、Oを含む6員環 (533) | 1、3−オキサジン環 (112)

Fターム[4C072EE06]に分類される特許

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【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R、R2a、R2b、R、R4a、R4b、環A、および破線は明細書に記載される)で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。
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【課題】統合失調症、アルツハイマー病などの中枢疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、Rは置換されていてもよいC1−4アルキル基を表し、R、RおよびRは互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子などを表し、Rは、水素原子、C1−6アルキル基などを表し、RおよびRは互いに独立して、水素原子、C1−6アルキル基などを表すか、またはRおよびRが一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにC=Oを表し、mおよびnは互いに独立して、1、2または3を表し、Aは単結合またはCHを表し、Xは酸素原子、NHなどを表し、YはCRまたは酸素原子を表し、RおよびRは互いに独立して、水素原子またはC1−3アルキル基を表す。]で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで1つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


[式中、nは3〜24の整数、Eはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばN−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、N−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。] (もっと読む)


【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したNAALADアーゼ(Nアセチルα結合酸性ペプチダーゼ)レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。 (もっと読む)






本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;Rは、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;Rは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;Rは、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、Rは同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、式(I)[式中、R/R1’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり;Rは、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ORで置換された低級アルキル、=O、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)NH−低級アルキル、シアノ、CH−O−低級アルキル、シクロアルキル、NRR’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−O−(CH−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−(CH−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、C(O)H、−CH−NH−、−CH−NH−C(O)O−低級アルキル、−CH−NH−C(O)−低級アルキル、−CH−NH−低級アルキル、−CH−NH−S(O)−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される1、2又は3個の置換基で置換された−(CH−フェニルであるか、又は、−(CH−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、CF、低級アルキル、−CHCN、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキルもしくはS(O)−低級アルキルで置換された−(CH−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル(これらは場合により、低級アルキルで置換されている)からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[1,4]オキサジンであり、R及びR’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、oは、0又は1であり;Rは、1回又は2回現れることができ、そして低級アルキルであり;Aは:式a)、b)、c)、d)、e)、f)、h)、i)、j)及び式k)であり;R’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり;ヘタリールは、5又は6員の、N、S又はOを含有するヘテロアリール基であり;nは、0、1、2又は3であり;nが2又は3である場合、Rは、同じであるか又は異なることができる]で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式(I)の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、Rは、水素原子等、R及びRは、水素原子等、R及びRは、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。 (もっと読む)


本発明は、イミダクロプリドのニトロメチレン類似物とジアルデヒドとで構築されるエポキシ基含有複素環式ネオニコチノイド化合物及びその製造方法と応用に関し、式(A)若しくは(B)で示される構造を有する化合物、又はそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩を提供する。
【化1】


また、前記化合物、又はそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、該農業用組成物の応用、並びに上記化合物、或いはそれらの化合物の光学異性体、若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前記化合物及びその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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本発明は、式(I)[式中、R〜Rは、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである]で示される5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−2−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、BACE2インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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本発明は、抗線維症剤として有用でありうるアリールカルボニル及びヘテロアリールカルボニルアントラニル酸塩に関する。本発明は、これらの製造法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び疾患の治療におけるこれらの化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する(ここで、m及びnは独立に0又は1〜4の整数であり;pは0又は1〜3の整数であり(但し、pが0の場合、n及びmの双方が1であることはない);Rは、水素;C〜Cシクロアルキル、C〜C10アリール若しくはヘテロ(C〜C)アリールで置換されていてもよいC〜Cアルキル;(CO)R;(SO)R;C〜Cシクロアルキル;C〜C10アリール;又はヘテロ(C〜C)アリールであり;Rは、ハロゲン、C〜Cアルキル、C〜Cハロアルキル、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルコキシであり;YはCH又はNRであり;ZはC=Rであり;R、R、R及びRは、明細書中でさらに定義される通りである)。

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本発明は、式(I)の化合物(式中、ALKは、(C−C)アルキレン基であり、XおよびXは、それぞれ独立して、以下の基:−CH=CH−、−CO−、−CONR−、−NRCO−、−COO−、−OCO−、−OCONR−、−NRCOO−、−NRCONR’−、−NR−、−S(O)(n=0、1または2)またはO−のうちの1つであり、RおよびR’は、独立して、Hまたは(C−C)アルキル基であり、Iは、1から40、好ましくは1から20、より好ましくは1から10の整数であり、jは、Xが−CH=CH−の場合、1に相当する整数であり、Xが−CH=CH−でない場合、2に相当する整数であり、Zは、単一の結合、−O−または−NH−であり、RはHまたは(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは(C−C)ヘテロシクロアルキル基であり、またはZは、一重結合であり、RはHalである。)に関する。本発明は、腫瘍細胞に対して親和性を有する、抗体とのコンジュゲートを調製するための前記メイタンシノイドの使用に関する。

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本開示は、EphA2受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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本発明は、式(I)に記載の新規な置換アザ複素環化合物、それらの製造および癌などの過剰増殖性疾患を処置するための使用を提供する。

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本発明は、ニトロイミダゾオキサジンおよびニトロイミダゾオキサゾール、それらの調製方法、ならびにマイコバクテリウム・チューベルクローシスの治療剤としての化合物の使用、抗−結核性薬剤としての使用、トリパノソーマ・クルジまたはリューシュマニア・ドノバニに対して予期せぬ高い効能を有する抗−原生生物剤としての使用、および他の微生物感染症の治療のための使用にかかわる。
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