Fターム[4C072EE13]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第1の環 (2,242) | N、Sを含む5員環 (718) | 1、3−チアゾール環 (595)
Fターム[4C072EE13]に分類される特許
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アミノチアゾール誘導体
式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル(式中、R1〜R3は請求項1で与えられた意味を有する)であり、これは薬学的組成物の形態で使用されうる。
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プロテインキナーゼ阻害薬としてのイミダゾ−チアゾール誘導体
プロテインキナーゼを阻害する式Iの化合物、
この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いて疾患を治療する方法が開示されている。式Iならびに治療的に許容されるこれらの塩、プロドラッグおよびプロドラッグの塩(ここで、Xは、CHまたはNであり;A1は、R1、OR1、NHR1、N(R1)2、NHC(O)R1、NHC(O)NHR1、NHC(O)N(R1)2、NHC(O)OR1、C(O)NHR1、C(O)N(R1)2、C=NOR1またはC(NH2)NOC(O)R1である。)。
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肺および心血管障害を治療するための置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての新規な化合物およびその使用
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
(式(I)中、R1、R2、R3、R4およびL1は、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式(II)の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ
(式(II)中、R1a、R2a、Rxおよびnは、本明細書において定義された通りである。)、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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新規化合物
本発明は、一般式(I)
, (I)
(式中、U、V、X、Y、R1、R2、R3、及びR4は明細書で示す定義どおり)の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。
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炎症、心血管およびCNS障害を治療する置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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MAPK/ERKキナーゼ阻害剤
MEKに対して使用するために、下記式(I)で表される化合物が提供される[式中、変数は明細書で定義した通りである]。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;並びに該化合物を使用する方法も提供される。
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増殖性疾患を治療するための、N−(5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,l−b][l,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素の投与方法
本明細書において、ヒト患者への、N−(5−tert−ブチル−イソキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,l−b][l,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素、又は、その医薬上許容可能な塩若しくは溶媒和物の投与方法が提供される。具体的には、本明細書において、投薬、投薬スケジュール又は投薬計画が提供される。さらに、医薬製剤が提供される。ヒトにおける増殖性疾患又はFLT−3介在性疾患の治療方法も提供される。 (もっと読む)
SCD阻害薬としてのトリアゾール誘導体
本発明は、式(I)で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなSCD活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Aβ42ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。
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ヘテロ環化合物及びその医薬組成物
【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式(1):
[式中、R1は、基R5−Z1−等を示す。Z1は、低級アルキレン基等を示す。
R5は、基
等を示す。R13は、水素原子等を示す。mは、1〜5の整数を示す。R2は、水素原子等を示す。Yは、CH又はNを示す。A1は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、1個以上の置換基を有していてもよい。Tは、基−CO−等を示す。R3は、水素原子等を示す。R4は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。R3とR4とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して5〜10員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は1個以上の置換基を有していてもよい。]
で表される。
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ピペリジン化合物及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を有する化合物、特にHCVポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤及びC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、HCVポリメラーゼ阻害作用により抗HCV作用を示し、C型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、HDAC酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式(I):
の化合物、そのN−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、L、M、n、R、W、XおよびYは明細書中に定義されるとおりである。
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6−置換−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−スルホニルハライドの調製方法
【課題】 6−置換−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−スルホニルハライドの新規な調製方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式(II)の化合物をR1SO3Hの加熱した溶液中に徐々に添加することを含む、式(I)の6−置換−イミダゾ[2,1−b]チアゾール−5−スルホニルハライドの調製方法に関する。式中、R1はF又はClを表し、R2はH、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す。
(I)
(II)
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びその治療上の使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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キノロン類似体およびそれに関連する方法
本発明は、細胞増殖を阻害しかつ/または細胞アポトーシスを誘導することができる、新規キノロン化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような化合物および組成物を調製する方法、ならびにそれを作製および使用する方法を提供する。 (もっと読む)
チアゾロピリミジンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式(IaおよびIb)の化合物は、PI3Kを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IaおよびIbの化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)
ヘテロ環化合物の製造方法
【課題】機能性材料およびその合成中間体として有用な新規ヘテロ環化合物の製造方法の提供。
【解決手段】化合物(2)と化合物(3)とを反応させて、続いて化合物(4)を反応させる、化合物(1)の製造方法。
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、R31、R32、R41、R42、R25及びR26と同義であり、互いに独立して水素原子または1価の置換基を表す。X1、X2、X3及びX4は、X31、X32、X41及びX42と同義であり、互いに独立してヘテロ原子を表す。Y21、Y22、Y23及びY24は、互いに独立してフッ素原子等を表す。M3及びM4はカチオンを表す。m及びnは0、1又は2を表す。]
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オレキシン受容体拮抗薬としてのピロリジン類及びピペリジン類
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、Y、A、B及びR1は、明細書に記載された通りである。)の化合物、そのような化合物の塩、特に薬学的に許容される塩、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。
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N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}ウレアを含む固形、その組成物、及びその用途
N−(5−te室温−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}ウレアを含む固形、該固形を含む組成物、該固形の製造方法、並びに種々の疾患及び/又は障害の治療のためのその使用方法が開示される。 (もっと読む)
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