説明

Fターム[4C072EE13]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第1の環 (2,242) | N、Sを含む5員環 (718) | 1、3−チアゾール環 (595)

Fターム[4C072EE13]に分類される特許

101 - 120 / 595


【課題】本発明は、グルコキナーゼ活性化剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはそれらの薬学上許容される塩。
[式中、Aは、−N(R)(CH−等(ここにおいて、mは0〜2の整数である。)であり、XおよびXは、各々独立して、同一または異なって、−C(R)(R)−等であり、Xは、−C(R)(R)−であり、Rは、水素原子、置換されてもよいヘテロアリール基等であり、Rは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり、Rは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり、R及びRは、各々独立して同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子等であり、nは、1または2である。]
(もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、X、X、Y、Z、Z、Z、M及び(A)は、式(I)で定義された通りである)の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ4(「mGluR4」)のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びmGluR4受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにmGluR4が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。

(もっと読む)


【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、Xは、O、S、SOまたはSO2を表す]で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害(内在因性睡眠障害,外在因性睡眠障害,概日リズム障害,睡眠時随伴症,内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害,または不眠症など)、精神疾患(うつ病,不安神経症,双極性障害,躁病,アルコール依存症,または薬物依存症など)、記憶障害(加齢性記憶障害など)、神経変性疾患(アルツハイマー病またはダウン症など)、および摂食障害(肥満または過食症など)などの予防または治療薬として使用される。 (もっと読む)


一態様において、本発明は、式I(式中、可変符号X1a、X1b、X1c、X1d、Q、A、R、B、L、E、及び下付文字m及びnはここに記載された意味を有している)の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Iの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Bcl−2アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスBcl−xタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状(例えば、癌、血小板血症等)の治療のために式Iの化合物を使用する方法を提供する。
(もっと読む)


【課題】心臓血管疾患、特に血栓に関連する疾患の予防および/または処置において有用な、抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】式(I)〜式(VIII)の新規化合物であって、これには、より具体的には、有効な血小板ADPレセプターインヒビターである、スルホニルウレア誘導体、スルホニルチオウレア誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体およびアシルスルホンアミド誘導体が挙げられる。これらの誘導体は、種々の薬学的組成物中で使用され得、そして心血管疾患(特に血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置のために特に有効である。本発明はまた、哺乳動物において血栓症を予防または処置するための方法に関し、この方法は、治療有効量の式(I)〜(VIII)の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】有機溶媒に対する溶解性が良好なチアゾロチアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるチアゾロチアゾール誘導体。一般式(I)中、Rはそれぞれ独立に、炭素数3以上20以下の直鎖状アルキル基、炭素数3以上20以下の直鎖状アルコキシ基、炭素数3以上20以下の分岐状アルキル基、または炭素数3以上20以下の分岐状アルコキシ基を表し、Rはそれぞれ独立に、水素原子、炭素数1以上20以下の直鎖状アルキル基、炭素数1以上20以下の直鎖状アルコキシ基、炭素数3以上20以下の分岐状アルキル基、または炭素数3以上20以下の分岐状アルコキシ基を表す。
(もっと読む)


プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Rafプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびRaf媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
(もっと読む)


本発明は、置換5,6−ジヒドロ−6−フェニルベンゾ[f]イソキノリン−2−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換5,6−ジヒドロ−6−フェニルベンゾ[f]イソキノリン−2−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式I、II、IIIまたはIIIaの1つ以上の化合物と1つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
(もっと読む)


本明細書において定義される式(I)


の3,4−ジアリール−二環式ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、その調製のための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示され;本発明の化合物は、療法において、がんなどの調節解除されたプロテインキナーゼ活性を伴う疾患の治療に有用となり得る。

(もっと読む)




本発明は、式(I)の一過性受容体電位バニロイド(TRPV)モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、TRPV3によってモジュレートされる疾患、状態、および/または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにTRPV3によってモジュレートされる疾患、状態、および/または障害を処置または予防する方法も提供する。
(もっと読む)


【課題】GK活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式(1)


(式(1)中、
1はC1−8アルキル基、C1−9ヘテロアリール基、C2−9ヘテロシクリル基等を示し、Rは水素原子、C1−8アルキル基、フェニル基、C7−14アリールアルキル基等を示し、Arは、C=N結合を有し、かつ式(1)中でArと隣接するアミド基の窒素原子と該ArのC=N結合を形成する炭素原子とが結合するC1−9ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 (もっと読む)


、A、R1g、z、R、RおよびRが、本明細書において定義される通りである、式(I)のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。

(もっと読む)


構造式(Ia)の新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および/または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
(もっと読む)


本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、SSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、イミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物ならびにそれらの合成を提供する。本発明の化合物は、B−RAFV600EなどのRAFキナーゼの活性を阻害し得る。化合物は、癌などの細胞増殖性障害を治療するために有用である。本発明の化合物は、以下の式Iを有し、ここでXは、O、S(O)であり;mは、1から3の整数であり;nは、1から3の整数であり;oは、0から2の整数であり;pは、0から2の整数であり;Zは、水素、結合、−C(O)−、−C(O)NR−、−S(O)−である。

(もっと読む)


【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】


[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;Rは、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;Rは、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;Tは基−C(=O)NH−等;Tは、基−CH−NHC(=O)−、基−CH−CH−C(=O)NH−等;Qは、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Qは、単結合、フェニレン基等;Qは、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。 (もっと読む)


【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式(9)
1−Q2−C(=O)−N(R1)−Q3−NHR2 (9)
[式中、R1およびR2は、水素原子を示し;
1は、5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基などを示し;
2は、単結合を示し;
3は、


(上記基中、基中、Q5は、炭素数3〜5のアルキレン基を示し;R9は。水素原子を示し;R10は、Q5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。)
で表される化合物。 (もっと読む)


【課題】抗HCV作用を有する薬剤、特にHCVポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗HCV剤及びHCVポリメラーゼ阻害剤。 (もっと読む)




本開示は、式(I)(式中、L、n、R、およびRは、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
(もっと読む)


本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)及び哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤である、化学式(I)のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、N−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ;薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物;及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式(I)の化合物を用いる方法が開示される。
【化1】
(もっと読む)


101 - 120 / 595