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Fターム[4C072EE13]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第1の環 (2,242) | N、Sを含む5員環 (718) | 1、3−チアゾール環 (595)

Fターム[4C072EE13]に分類される特許

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本発明は、式(I)の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R及びRは独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R及びRは隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Rは水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Rは水素原子等を表す。] (もっと読む)


本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにCHK−1阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化1】

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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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ヒストンは、DNAと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素(例えば、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT))の共有結合修飾を受けやすい。HDAC活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、一般式(I)または(IA)のCCR3受容体リガンド、好ましくはこれらの中のアンタゴニスト、およびこれらの塩および異性体、これらを含有する医薬組成物、一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の使用、ならびに一般式(I)および(IA)の化合物、ならびにこれらの塩ならびに異性体の調製に関する。

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【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び/又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。


[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Qはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。Rは水素原子等を表す。Rは−COR11又は−CR13(OH)R11を表す。R11は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。R13は水素原子、又はアルキルを表す。R及びRは独立して水素原子、アルコキシ等を表す。Rは置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。Rは水素原子等を表す。] (もっと読む)


本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本明細書中で定義するとおりの式(I)の3,4−ジアリールピラゾール、およびこれらの医薬的に許容される塩、これらの調製プロセスならびにこれらを含む医薬組成物を開示する;本発明の化合物は、癌のような無調節プロテインキナーゼ活性に関連した疾病の治療において、療法において、有用であり得る。

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本発明は、式


からなる、PI3K/mTORを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式(I)で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式(A)に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、有効量の式(I)で示される化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩またはプロドラッグを患者に投与することを含む、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。式(I)で示される化合物を含む医薬組成物もまた提供される。


I
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【課題】セリン/スレオニンキナーゼの1種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系の様々な障害、詳細には、不安、鬱病、認知記憶障害及び老年痴呆、又は認知欠陥をその主症状とするその他の痴呆症、精神病、小児多動症(ADHD、注意欠陥/過活動性障害)、また、セロトニン5−HT受容体により影響を受けるその他の障害の、予防又は治療用医薬の製造に有用な、セロトニン5−HT受容体拮抗活性を持つ新規化合物を提示する。
【解決手段】本発明は、一般構造式(I)を有する新規スルホンアミド誘導体類とその生理的許容塩、前記スルホンアミド誘導体類の製造方法、ヒト及び/又は動物治療用医薬としてのその応用、及び同化合物を含む薬剤組成物に関する。


(I) (もっと読む)


【課題】Mdm2(murine double minute 2)タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Mdm2タンパク質とp53タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式(1)で表されるイミダゾチアゾール誘導体を提供する(ここで、式(1)中のR、R、R、RおよびRは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。)。

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本発明は、例えば、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の修飾因子として作用する置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンに関する。本発明は、置換されたチアゾリル−およびオキサゾリル−イソキノリノンの調製のための方法、ならびに様々な疾患および障害を治療する際のそれらの使用にも関する。該化合物は、例えば被験体におけるニューロン細胞死を阻害するために、PARP阻害剤として使用することができる。
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ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


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