【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

改善された医薬活性および高められた忍容性を有するドルゾラミドおよびブリンゾラミドのニトロ誘導体が記載されている。これらは、緑内障、高眼圧症、加齢性黄斑変性、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、高血圧性網膜症および網膜血管症の治療に適用され得る。 （もっと読む）

構造１で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜５０分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

三環系化合物、その保護中間体、およびＨＩＶ−インテグラーゼの阻害方法を開示する。本発明は、一実施形態では、例えば、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、上記式における各変数は、本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、一実施形態では、上記化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤、希釈剤、またはキャリアとを含む、薬学的組成物を提供する。
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【課題】ＩＣ等の半導体製造工程、液晶、サーマルヘッド等の回路基板の製造、さらにその他のフォトファブリケーション工程などに使用される感光性組成物、該感光性組成物を用いたパターン形成方法及び該感光性組成物に於ける特定構造の化合物であって、通常露光及び液浸露光に於ける、露光ラチチュード、パターン形状が改善され、且つＥＵＶ光露光に於ける、感度、溶解コントラストが改良された感光性組成物、該感光性組成物を用いたパターン形成方法及び該感光性組成物に於ける特定構造の化合物を提供する。
【解決手段】特定構造の化合物を含有する感光性組成物、該感光性組成物を用いたパターン形成方法及び該感光性組成物に於ける特定構造の化合物。 （もっと読む）

【課題】 新規な複素環化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物、及びスルフェンアミド化合物とアルデヒド化合物を反応させることによる前記（Ａ）で表されるチアジノインドール化合物製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、鎖状若しくは環状のアルキル基、鎖状若しくは環状アルコキシル基、鎖状若しくは環状アルコキシカルボニル基、並びにハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。ｎは０又は１〜４の整数である。Ｒ^２は、水素原子、並びに鎖状若しくは環状のアルキル基から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^３は、芳香族基又は複素環基を示す。） （もっと読む）

本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼとして有用な化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物、及び種々の増殖性疾患治療への当該組成物の使用方法も提供する。本発明は、化学式Ｉの化合物、薬学的に許容できるキャリア、佐剤、又はビヒクルを含んでなる薬学的組成物も提供する。加えて、本発明は、化学式Ｉの化合物又はその薬学的組成物の治療上有効服用量を患者へ投与することを含んでなる、患者の増殖性疾病、症状、又は疾患を治療又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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本発明は、種々の病状を、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、それを必要とする被験者に投与することによって治療する方法に関する。本発明は、更に、少なくとも１種のＫ_v1.3カリウムチャンネルインヒビターの有効量又はそのＫ_v1.3カリウムチャンネル阻害特性の他に、ＣＢ₁調節特性及び／又はＫ_(atp)カリウムチャンネル開口特性をも有する少なくとも１種の化合物の有効量を、必要とする被験者における種々の病状の予防、治療、進行遅延、発症遅延及び／又は阻害のための医薬品を製造するために用いる使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物：γ−セクレターゼを阻害し、したがってアルツハイマー病の治療および予防に使用される。

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本発明は、アルツハイマー病またはアテローム性動脈硬化症の治療または予防用医薬組成物を製造するための、生理的条件下で血液脳関門を貫通することができないシクロオキシゲナーゼ−１およびシクロオキシゲナーゼ−２(COX-1およびCOX-2)を阻害し、アミロイド先駆体タンパク質(APP)のプロスタグランジンＥ誘発性誘発を減少させるロルノキシカムまたはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

式（I）及び式（II）


（式中、記号は、本明細書中で定義した通り）からなる群より選ばれる化合物を包含する、ＨＤＡＣに対する使用のための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。
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本発明は、チアジアジン誘導体及びそのポジティブＡＭＰＡ受容体モジュレーターとしての使用に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、チエニル基、フリル基、ピロリル基、オキサチオール基、チアゾール基、イソチアゾール基、オキサゾール基又はイミダゾール基を表し；-・-・-・-は、単結合又は二重結合を表し；Ｒ_１は、水素原子、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）、又は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ_２は、水素原子、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基（ここで、該アルキル基は、１個以上のハロゲン原子で場合により置換されていてもよい）を表し；Ｒ_３は、水素原子を表すか、又は、直鎖若しくは分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ＣＯＮＨＲ’及びＳＯ_２ＮＨＲ’（ここで、Ｒ’は直鎖又は分枝鎖の（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基を表す）から選択される基を表す］で表される化合物に関する。本発明は、さらにまた、上記化合物のエナンチオマー及びジアステレオ異性体、並びに、それらの製薬上許容される塩基付加塩又は酸付加塩にも関する。本発明は、さらに、それらの医薬としての使用にも関する。
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式Ｉの化合物は、ＦＨＶインテグラーゼの阻害剤およびＦＨＶ複製（Ｉ）の阻害剤である


（式中、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０を本明細書で定義される。）。この化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびＡＩＤＳの予防、治療または発症の遅延に有用である。この化合物は、それ自体または医薬として許容される塩の形態の化合物としてＨＩＶ感染およびＡＤＤＳに対して使用される。この化合物およびそれらの塩は、他の抗ウイルス剤、免疫修飾剤、抗生物質またはワクチンと場合によって組み合わせて、医薬組成物の成分として使用することができる。
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【課題】 新規な抗マラリア薬として有効成分を見出し、その作用機序を解明すること。
【解決手段】 真菌であるアスペルギルス菌が産生する抗生物質であるグリオトキシンの抗マラリア薬有効成分としての使用を提案する。また、グリオトキシンを有効成分とする抗マラリア薬を提供する。具体的には、このグリオトキシンに、マラリア原虫のプロテアソーム活性を阻害することによって、抗マラリア効果を発揮させる。さらに、例えば、前記グリオトキシンを、クロロキン感受性又は耐性のマラリア原虫に対する抗マラリア有効成分として作用させる。グリオトキシンは、細胞毒性がない濃度を選択することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）〔式中Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_４は、独立して、水素、塩素、フッ素、アミノ、ニトロ、シアノ、ＣＨＯ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、パーフルオロ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルコキシ、アリール、アラルキル、アラルコキシ、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルアルキル、（Ｃ_５〜Ｃ_７）ヘテロシクリルオキシ、アシル、アセチル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミド、ヒドロキシアルキル、カルボン酸基及びその誘導基から選択され、Ｒ_３は水素、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、アリール、及びカルボン酸基及びその誘導基から選択される〕の置換ベンゾチアジノインドール類の合成方法を開示する。本方法は、一般式（ＩＩ）の化合物（すなわち、置換１−ベンゼンスルホニル−７−ブロモ−１Ｈ−インドール）の環化を含み、適切な触媒及び溶媒を用いる。
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本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＭＰＡモジュレーターとしての医薬化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規なベンゾチアジンおよびベンゾチアジアジン化合物。


［式中、Ｒ₁は、水素、アルキルまたはシクロアルキルを表し、Ｒ₂は、水素、ハロゲンまたはヒドロキシを表し、Ａは、ＣＲ₃Ｒ₄またはＮＲ₃を表し、Ｙは、アルキレン鎖を表し、Ｘは、ＮＲ₅Ｒ₆、Ｓ（Ｏ）_nＲ₇、ＯＲ₈、Ｃ（Ｏ）Ｒ₉、アミジノまたは複素環を表す。］ （もっと読む）