本発明は一般に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する、式（Ｉ）の複素環式化合物に関する。より詳細には、本発明は、ＭＭＰ３、ＭＭＰ８および／またはＭＭＰ１３阻害性を有する、スクアラミド部分またはベンゾオキサジノン部分付きの新しい種類の複素環式化合物を提供し、この化合物は、現在知られているＭＭＰ１３、ＭＭＰ８およびＭＭＰ３阻害剤と比較して、より高い作用強度および選択性を示す。

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【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼの阻害薬として有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容できる組成物および様々な増殖性障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体、アジュバントまたはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、患者に治療上有効な量の式Ｉの化合物またはその医薬組成物を投与するステップを含む、患者における増殖性疾患、状態または障害を治療またはその重症度を軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲ活性化特性及びＡＴＩ受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

【課題】 アフリカ睡眠病（African sleeping sickness、African trypanosomiasis）等のトリパノソーマ症に対して、安全かつ有効に作用する新規な予防・治療薬を提供すること。
【解決手段】 トリパノソーマ症に用いられる予防・治療薬であって、インドロカルバゾール骨格を有し、プロテインキナーゼＣを阻害するカルフォスチンＣ（ＵＣＮ−０１）、及びその薬理上許容される塩からなるトリパノソーマ症の予防・治療薬である。
この予防・治療薬は、ヒト肺癌株Ａ５４９に対する殺細胞効果が認められないＩＣ_５０値以下の低濃度で使用しても、十分な抗トリパノソーマ作用を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

新規なトリアゾール誘導体はＴＧＦ−β受容体Ｉキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置に適用される。 （もっと読む）

本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼとして有用な化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物、及び種々の増殖性疾患治療への当該組成物の使用方法も提供する。本発明は、化学式Ｉの化合物、薬学的に許容できるキャリア、佐剤、又はビヒクルを含んでなる薬学的組成物も提供する。加えて、本発明は、化学式Ｉの化合物又はその薬学的組成物の治療上有効服用量を患者へ投与することを含んでなる、患者の増殖性疾病、症状、又は疾患を治療又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
月経困難症の治療に有用である。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体。
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本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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月経困難症の治療に有用である、式（Ｉ）で示される化合物、又はその製薬的に受容される誘導体、式（Ｉ）において、Ｖは、−（ＣＨ_２）_ｄ（Ｏ）_ｅ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ａ−又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＲ^２、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｂＮＲ^２Ｒ^３、ＳＯ_２Ｒ^２、（ＣＨ_２）_ｃＯＲ^２、（ＣＨ_２）_ｃＮＲ^２Ｒ^３又は（ＣＨ_２）_ｂｈｅｔ^１を表し、ｈｅｔ^１は、Ｏ、Ｎ又はＳから選択された１つ以上のヘテロ原子を含有する３〜８原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される；ＸとＹは、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＲ^４を表す；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｆ（Ｏ）_ｇ−、−ＣＯ−又は−ＣＨ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）−を表す；Ａ環は、場合によってはＯＨによって置換され、場合によっては少なくとも１つの環ＮがＯによって置換される、４〜７員飽和Ｎ含有複素環を表す；Ｂ環は、場合によってはＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３によって置換される、フェニル又は４〜７員不飽和Ｎ含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも１つの環ＮはＯによって置換される；Ｒ^２とＲ^３は、独立的に、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル［場合によっては、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又はＣ_１−Ｃ_６アルキルオキシによって置換される］、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルオキシ、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）_２又は［Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル］を表す；或いは、Ｒ^２とＲ^３は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはＣ_１−Ｃ_６アルキルによって置換される、３〜８原子の複素環を表す；Ｒ^４は、直鎖又は分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキルを表す；ａとｃは、独立的に、０、１又は２を表す；ｂ、ｅ及びｇは、独立的に、０又は１を表す；及びｄとｆは、独立的に、１又は２を表す。

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【課題】 レーザー露光により視認性良好な焼き出し画像が得られる画像記録材料、平版印刷版原版および平版印刷方法を提供する。
【解決手段】 特定部分構造ならびにｐＫａが１１以下の酸基、該酸基の誘導体および該酸基を発生する基から選ばれる少なくとも１つの基を有する化合物（Ａ）、化合物（Ａ）を含有する画像記録材料、支持体上に赤外線吸収剤およびスピロピラン、ナフトピラン、スピロオキサジン、フルギド、クロメン、ジアリールエテン化合物および前記化合物（Ａ）などのフォトクロミック化合物を含有する画像記録層を有する平版印刷版原版および該平版印刷版原版を用いる平版印刷方法。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１またはＲ_２は２環式環または３環式環であり各々少なくとも２個のヘテロ原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ_２、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、ＺおよびＺ’は本明細書中に定義されたとおりである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規三環式ベンズアゼピン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び／又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される１つ以上の化合物と、２から１１の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 （もっと読む）

【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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