Fターム[4C072FF04]の内容
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としての複素環誘導体
【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。
(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す)
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3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物の製造方法
【課題】副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体拮抗活性を有する3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物の工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】式(II)
[式中、R3は、メトキシ基、シアノ基、シクロブチルオキシメチル基、メトキシメチル基またはエトキシメチル基を意味し;R4は、メトキシ基または塩素原子を意味する。]で表される化合物のニトロソ基を還元し、得られた還元体を単離することなくアミノ基の保護基で修飾することにより、保護アミノ基置換−3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物を製造する。
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二環式ピリジニルピラゾール類
mGluR4アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
CRF−1受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1b]オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用な4−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[5.1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体調節化合物
式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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医薬組成物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果及び/又は腫瘍治療効果に優れたヘテロ環化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):
[式中、R1は、基R5−Z1−等を示す。Z1は、低級アルキレン基等を示す。R5は、基
等を示す。R13は、水素原子等を示す。R2は、水素原子等を示す。Yは、CH又はNを示す。A1は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、1個以上の置換基を有していてもよい。Tは、基−CO−等を示す。R3は、水素原子等を示す。R4は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。R3とR4とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して5〜10員の飽和複素環等を形成してもよい。]で表される化合物及びその塩を含有する医薬組成物である。
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癌の治療用PI3−キナーゼ阻害薬としてのチア−トリアザ−シクロペンタアズレン
【課題】過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(1)
【化1】
(式中、基R1〜R3及びXは、請求項1の定義どおり)の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。
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癌の治療用PI3−キナーゼ阻害薬としてのチア−トリアザ−as−インダセン
本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)
(式中、R1〜R3及びXは、請求項1の定義どおり)の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。
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ハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノール類
本発明は、式(I)
〔式中、W、X、Y、Z及びCKEは、上記で示されているように定義される〕の新規化合物、その新規化合物を調製するための数種類の方法及び中間体、並びに、それらの害虫駆除剤及び/又は除草剤としての使用に関する。本発明は、さらに、ハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールと作物植物の適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤製品にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩を添加し及び場合により浸透増強剤を添加することによりハロゲンアルキルメチレンオキシフェニル置換ケトエノールを含んでいる作物保護剤の効果を増強すること、対応する製品、それらの調製方法、並びに、殺虫剤及び/若しくは殺ダニ剤としての作物保護におけるそれらの使用並びに/又は植物の望ましくない生長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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含窒素縮合複素環化合物及びベータアミロイド産生阻害剤としてのその使用
式[I]
[式中、
環Aは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する5員の芳香族複素環基等を示し、
環Bは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
X1は、単結合等を示し、
R1及びR2は、C1〜6アルキル基等を示し、
mは、0〜3の整数を示し、
nは、0〜2の整数を示す]で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Aβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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PI3K阻害剤としてのヘテロアリールおよびその使用
本発明は、式(IA)または(IB)の化合物を提供し、
式中、R1、R2、G1、およびHYは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、PI3Kおよび/またはmTorの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、PI3K酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、PI3Kが介在する腫瘍および/または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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代謝調節型グルタミン酸レセプターのポジティブアロステリックモジュレーターとしてのヘテロ三環式化合物
本発明は、式(I)(式中、X1、X2、Y、Z1、Z2、Z3、M及び(A)mは、式(I)で定義された通りである)の新規な化合物に関し、発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプターサブタイプ4(「mGluR4」)のモジュレーターであり、それは中枢神経系障害及びmGluR4受容体で調節される他の障害の治療又は予防に有用である。本発明はまた、医薬組成物、医薬の製造におけるそのような化合物の使用、さらにmGluR4が関与するそのような疾患の予防及び治療のためのそのような化合物の使用を対象とする。
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プロテインキナーゼ阻害薬としての二環式ピラゾール
本明細書において定義される式(I)
の3,4−ジアリール−二環式ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、その調製のための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示され;本発明の化合物は、療法において、がんなどの調節解除されたプロテインキナーゼ活性を伴う疾患の治療に有用となり得る。
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ATRキナーゼの阻害剤として有用な化合物
本開示は、式(I)(式中、L、n、R1、およびR2は、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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N−スルホンアミドポリシクル酸ピラゾリル化合物
本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】
ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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CRF1アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1−b]オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用な式(I):
のピラゾロ[5,1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。
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2−メチル−5−イミド−ベンゾ[d][1,3]オキサジニル[5−b]ピラゾ化合物及びその調製方法並びに用途
本発明は2−メチル−5−イミド−ベンゾ[d][1,3]オキサジニル[5−b]ピラゾ化合物及びその調製方法並びに用途を開示した。本発明の2−メチル−5−イミド−ベンゾ[d][1,3]オキサジニル[5−b]ピラゾ化合物は下記式(II)のような構造あり、該化合物またはその薬学的に受容可能な塩は、心脳血管病気の治療または予防用薬物の調製に応用できる。
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フェノキシピリジニルアミド誘導体およびPDE4仲介疾患状態におけるその使用
本発明は、式(I):
〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物;かかる化合物の性オズ方法;およびPDE4仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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