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Fターム[4C072FF15]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第2の環 (2,245) | Oのみの環 (307)

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【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


[式中、
は、1個以上のYで置換されていてもよい環を表し;
は、アルキレン鎖を表し;
は、1個以上のYで置換されていてもよい芳香族基を表し;
は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは1個のYと結合して2価の鎖状基を形成してもよく;
1は、S、SO、SO、NHまたはOを表し;
n1は、0から4の整数を表し;
およびYは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し;
は、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。]
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 (もっと読む)


一般式


[式中、環AはC6−10アリール基等であり、Lは単結合、式−C(=O)NR−(Rは水素原子又は置換基αから選択される置換基を有していてもよいC1−6アルキル基である。)又は、それぞれ置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC2−6アルキニレン基等であり、環BはC6−10アリール基等であり、XはC1−3アルキレン基等であり、Yは、酸素原子、硫黄原子等であり、ZはC1−3アルキレン基等であり、R及びRは各々独立して水素原子、ハロゲン原子等であり、Rは、水素原子又は置換基群αから選ばれる1乃至3の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基であり、R及びRは各々独立して水素、ハロゲン等であり、R、R及びRは各々独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基若しくはシアノ基等であり、nは1から3の整数である。]で示される化合物若しくはその医薬上許容される塩は、Aβ産生抑制作用又はBACE1阻害作用を有し、Aβに起因する、アルツハイマー型痴呆に代表される神経変性疾患の予防剤または治療剤として有用である。
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ヒストンは、DNAと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素(例えば、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)、ヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT))の共有結合修飾を受けやすい。HDAC活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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【課題】難治性腫瘍の治療のための薬剤の提供。
【解決手段】3−ヒドロキシ−2−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピオン酸とのラパマイシン42−エステル(CCI−779)の使用に関する。特に、CCI−779は、腎臓癌、軟部組織癌、乳癌、肺の神経内分泌性腫瘍、子宮頚癌、子宮癌、頭頚部癌、神経膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、前立腺癌、膵臓癌、リンパ腫、黒色腫、小細胞肺癌、卵巣癌または結腸癌の治療に有用である。 (もっと読む)


一般式(I):


の抗腫瘍性化合物であって、ここで、R1〜R14及び----線は、癌の治療に使用するために許容される定義を有する。
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【課題】 ラパマイシンの効果的に投与できる経口投薬形態の提供が強く望まれている。
【解決手段】 本発明により、コアおよび糖被覆からなる経口投与用ラパマイシン固形投薬錠剤であって、該糖被覆が(a)ラパマイシン、(b)一つまたはそれ以上の、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレングリコール、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド性二酸化けい素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、マグネシウムアルミニウムケイ酸塩、およびトリエタノールアミンからなる群より選択される、界面修飾剤、および(c)一つまたはそれ以上の糖を含んでなることを特徴とするラパマイシン固形投薬錠剤が提供される。 (もっと読む)


ピリダジン誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として予期せぬ薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


式I(I)の化合物[式中、Rは(II)または(III)であり、R、R、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】

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薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーの取込みにより修飾して、親水性リンカーにする。本発明の細胞結合剤−薬物コンジュゲートの力価または有効性は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた多様な癌細胞タイプにおいて、予想外に数倍増強される。 (もっと読む)


その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式IおよびIIのベンゾピランおよびベンゾキセピン化合物は、p110アルファおよびPI3Kの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IおよびIIの化合物の使用方法が開示されている。
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本発明は、医薬上許容される賦形剤および式(I)[式中、R1、R2、R3、R5、R6、R8、M1、M2、M3、M4、M5、M6およびM7は、各々独立して、H、C1-6アルキル、OHおよびC1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり;R4、R7およびR9は、各々独立して、C1-6アルコキシおよびOHからなる群から選択され;R10は、H、−OH、−OP(O)Me2、(II)、(III)、−O−(CH2)n−OHおよび−O−(CH2)m−O−(CH2)o−CH3からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付文字nおよびmは、各々独立して、2〜8であり、下付文字oは、1〜6であり;L1およびL4は、各々独立して、(IV)および(V)からなる群から選択され、ここで、各M8は、独立して、C1-6アルキル、OHおよびC1-6ヒドロキシアルキルからなる群から選択されるメンバーであり;L2およびL3は、各々独立して、(VI)、(VII)および(VIII)からなる群から選択される]
で示される化合物ならびにその塩、水和物、異性体、代謝物、N−オキシドおよびプロドラッグを含む医薬組成物を提供する。







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【課題】O-アルキル化ラパマイシン誘導体及び本化合物を用いた医療用具を提供する。
【解決手段】有機溶媒中でラパマイシンとアルキルトリフレートとを反応させたO-アルキル化ラパマイシン誘導体、具体的には、40−O−[(2’−エトキシ)エチル]ラパマイシンのコーティングを含む、血管の病変部に留置するようにされている、当該病変部における再狭窄を予防するためのステント。 (もっと読む)


【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 (もっと読む)


本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、R、R、R、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式(I)を有する。式(I)の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、(1)γセクレターゼを調節する、または(2)1つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または(3)神経組織(例えば、脳)の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドβタンパク質)の沈着を阻害する、または(4)アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、X、R、R、R、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。式I

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【化1】


本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、s、t、R、R、R、R、R、X、Y、Q、Z、G、EおよびDは定義される意味を有する。 (もっと読む)


本発明は、四環系インドール誘導体、少なくとも1種の四環系インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために四環系インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも1種の四環系インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 (もっと読む)


式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQは、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。

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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、1つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する1つもしくは複数の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。一実施形態では、本出願は、式Iに示す一般構造(式中、R、R、R、R、R、R、R10、G、UおよびVは明細書0に定義する通りである)を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグを開示する。 (もっと読む)


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