本発明は、増殖性疾患、特にＰＡＸ３／ＦＫＨＲ転座およびＰＡＸ７／ＦＫＨＲ転座を含むＰＡＸ／ＦＫＨＲ転座と関連する疾患、より特定的には固形腫瘍疾患、例えば肉腫、最も特定的には胞巣状横紋筋肉腫の進行の遅延または処置のために、電離放射線と組み合わせて用いられた際に有効であるスタウロスポリン誘導体に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
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［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
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（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、粘液細菌、特にソランギウム属の粘液細菌、好ましくはソランギウムセルロスム(Sorangium cellulosum)から得られる、抗菌性、抗真菌性および/または細胞増殖抑制性を有する新規化合物群に関する。本化合物群の1つの代表例は、現在のところそれぞれジソラゾールZおよびジソラゾールZ-エポキシドと命名されており、その環状コア構造(I)および(II)に特定の置換基および特定の不飽和結合を有する。

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【課題】プリント配線板等の電子材料に好適な、高ガラス転移温度、低誘電率特性、低誘電正接特性、優れた耐熱性を持ち併せた熱硬化性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）、（２）のベンゾオキサジン樹脂、あるいは一般式（３）、（４）の化合物をホルムアルデヒド存在下、一般式（５）の一級アミンと反応させることで得られることを特徴とするベンゾオキサジン樹脂を含む熱硬化樹脂組成物。さらに、これらの熱硬化性樹脂組成物を硬化させて得られる成形体。 （もっと読む）

本発明は、特に自己免疫障害及び／又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び／又は予防における、式（Ｉ）のチアゾール誘導体に関する。
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本発明はＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲα誘起骨髄増殖性疾患の処置のための、特に好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群の治療的および／または予防的処置のための薬物の製造のためのスタウロスポリン誘導体の使用、ならびに好酸球増加症候群およびイマチニブに対する耐性を有する好酸球増加症候群またはＦＩＰＬ１−ＰＤＧＦＲａもしくはＰＤＧＦＲαを活性化する類似の変異に関連するその他の疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はラパマイシン誘導体化合物を投与することを含む、心血管障害の処置および／または予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドール酢酸誘導体、並びに疾患、例えば糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のための製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。本発明はまた、インドール酢酸誘導体の製造において有用な中間体および製造方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、細胞内寄生性微生物に対して新規な抑制効果を有する薬剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、細胞内寄生性微生物、特にクラミジア属細菌の増殖と再感染に対して抑制効果を持つことを特徴とし、スタウロスポリンを有効成分とする薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

不均一または混合細胞集団からなる腫瘍を死滅または阻害する方法を記載する。腫瘍の死滅または阻害は、特定の細胞集団に発現すると推測されるユニークリガンドを選択的にターゲティングし、かつそのユニークリガンドを欠如する細胞集団をも死滅させることにより達成される。これらのコンジュゲートは特定の細胞集団へ送達されてこれらの細胞を死滅させ、かつ細胞毒性薬物が放出されて非ターゲット細胞を死滅させ、これにより腫瘍を排除するので、療法用として有用である。
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一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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本発明は、４２−Ｏ−（２−ヒドロキシ）エチル−ラパマイシンの精製オキセパン異性体（ＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃ）、それを調製するための化学的なプロセス、更にはＳＤＺ−ＲＡＤ異性体Ｃを含有する医薬組成物およびパック、ならびにそれを免疫抑制剤、抗炎症薬、抗真菌薬、抗増殖剤および抗腫瘍薬として使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法を提供する。この方法は、母液からＣＣＩ−７７９を回収する方法であって、（ａ）母液を濃縮する工程；（ｂ）母液の濃縮によって得られたＣＣＩ−７７９を、約５〜約５．５のｐＨを有するｐＨ調整緩衝液での処理に付す工程；（ｃ）混合物を溶媒抽出に付す工程；（ｄ）得られた有機相を乾燥し、濃縮する工程；および（ｅ）ＣＣＩ−７７９を再結晶する工程を含む。別の実施形態において、工程（ｅ）から得た母液を使用して、工程（ａ）から（ｄ）を繰り返す。 （もっと読む）

精製ラパマイシン、および該精製ラパマイシンを得るための化学的方法を開示する。本発明は、ラパマイシン精製の代替法としての化学的方法を提供する。この方法は、イソプロパノール再結晶の際に、母液から回収された粗ラパマイシンまたは第二収集物に有用である。この物質は、一般に、濃褐色であり、低純度であり、低いＢ：Ｃ異性体比を有する。該精製法は、ラパマイシンをクロロトリメチルシランで処理して３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを得ること、ヘプタン抽出、および３１，４２−ビス−トリメチルシリルエーテルを脱保護して精製ラパマイシン生成物を得ること、を含む。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式Ｉ
【化９】


[式中、Ａは、置換されていてもよい炭素原子数３〜６の鎖を表し、炭素原子の１つは、-Ｎ(Ｒ')-または-Ｏ-によって置換されていてもよく；
Ｒ’は水素または置換基を表し；
環の骨格は二重結合が２個のチアゾール成分を含むのみである]のグアニジン誘導体、式Ｉの塩基性化合物の医薬として適用可能な酸付加塩類、式Ｉの酸基含有化合物の医薬として適用可能な塩基との塩類、式Ｉのヒドロキシまたはカルボキシ基含有化合物の医薬として適用可能なエステル類ならびにそれらの水和物または溶媒和物および神経ペプチドＦＦ受容体拮抗物質としてのそれらの使用。
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本発明は、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を提供する。本発明はまた、ＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を調製するための方法及びＣＣＩ−７７９多形ＩＩ型を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

（Ｉ）の化合物およびジアステレオマー、互変異性体、溶媒和化合物、代謝産物およびそれらの薬学的に許容可能な塩を開示する。ここで、Ｘ、Ａ、ＬおよびＹは、本明細書中で、定義されるとおりである。このような化合物は、哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置に有用である。哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置にこのような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を使用する方法もまた開示する。

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メイタンシノイドエステル類、特にチオール及びジスルフィドを含有するメイタンシノイド類を調製及び精製するための、改善された方法について、記載する。一側面において、該方法は、メイタンシノイドエステルを製造する方法であって、メイタンシノールまたは遊離Ｃ−３ヒドロキシル部分を有するメイタンシノイドのアニオンを形成し、そして、アニオンを活性化カルボキシル化合物と反応させることにより、メイタンシノイドエステルを生成することを含んでなる上記方法を、含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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