例えばＴ細胞が病態生理に含まれるときに、コルチコイド耐性疾患および／またはカルシニューリン阻害剤耐性疾患の処置用医薬製造のためのコルチコイドおよび式Ｉ


の化合物の組合せ剤の使用。
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本発明は、新規なクラスの抗生物質に関し、より詳細にはオキサゾリジノン構造を有するマクロライド、マクロライドの製造方法、マクロライドを含む組成物、マクロライドの使用方法、およびマクロライドを使用した治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は下記構造の化合物（ここで、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、Ｒ_4'、Ｒ₆、Ｒ₇及びＲ₁₅は上記で定義される）を提供する。本発明の化合物は、脳卒中又は頭部傷害による神経障害又は合併症；良性又は悪性の腫瘍性疾患、ガン腫及び腺ガン；増殖性障害；及び炎症性障害の治療において有用である。従って、本発明の化合物は、神経保護剤及び神経再生剤として、抗増殖剤として、または抗炎症剤として有用である。

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本発明は下記構造の化合物（ここで、Ｒ₁〜Ｒ₉、Ｒ₁₅及びｎは本明細書中で定義される）を提供する。これらの化合物は、神経障害、あるいは、脳卒中又は頭部傷害に起因する合併症の治療において有用であり、また、神経保護剤及び神経再生剤として有用である。

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マクロライドを精製するための方法が提供されており、ここでマクロライドの負荷充填物は、ぬれた吸着樹脂の床と並列して配置され、負荷充填物は、ＴＨＦ、アセトニトリル、ｎ−プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、エチルアルコール、及びアセトンから成る群から選択された有機溶媒による溶出により３０℃未満の温度で溶出され、溶出物のヒートカットが回収されそして精製されたマクロライドが回収される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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【課題】医薬的に使用する化合物の局所性ガレヌス製剤、例えばクリーム、エマルジョンおよび軟膏の調製において使用される、Ａ型およびＢ型のような結晶型の式Ｉ


の３３-エピクロル-３３-デゾキシアスコマイシンおよびそれらの種々互変異性体もしくは溶媒和型を提供すること。
【解決手段】結晶化誘発条件下またはＡ型もしくはＢそれぞれの選択的結晶化誘発条件下、溶液から式Ｉの無定型化合物またはそれぞれ他のＡ型中の式Ｉ化合物もしくは他のＢ型中の式Ｉ化合物に適当に変換することを含む方法により、解決される。 （もっと読む）

特定構造の新規な複素多環系化合物、（Ａ）前記複素多環系化合物のうちの少なくとも一種類からなる蛍光色素と、（Ｂ）バインダー材料を含む色変換材料組成物、並びに該色変換材料組成物からなる色変換膜、該複素多環系化合物からなる色素、及び前記複素多環系化合物を含む顔料又は染料であり、長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中に色素が析出し使用できなくなってしまうことがない色変換材料組成物及びそれを用いた色変換膜及びそれを実現する新規複素多環系化合物、色素、顔料又は染料を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドーパミン受容体に対する、特にドーパミンＤ_２および／またはＤ_３受容体に対する、結合親和力を有し、選択的なセロトニン再吸収阻害（ＳＳＲＩ）性質を有し且つ５−ＨＴ_１Ａ受容体に関する親和力を示す式（Ｉ）に従う新規なイソキサゾリン−インドール誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態またはそれらの第四級アンモニウム塩、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病性障害、最も特に統合失調症、の予防および／または処置のためのそれらの使用、並びにそれらの製造方法に関し、式中の変数は出願明細書でさらに定義される。
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【課題】子宮筋腫の治療および阻害のより効果的な方法へのニーズがある。
【解決手段】本発明は、子宮筋腫の治療または阻害におけるｍＴＯＲ阻害剤の使用を提供する。 （もっと読む）

式Ｉを有する抗菌性化合物、および塩類、プロドラッグ、およびそれらプロドラッグの塩類、該化合物を作製する方法および該方法に使用される中間体、該化合物を含有する組成物、および該化合物を使用して魚類または哺乳動物における細菌感染を予防または治療するための方法を開示する。
【化３４】

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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

重水素化ラパマイシンを含む治療用薬剤を組み込まれている構造体を有する移植可能な医療用デバイスを使用することにより、重水素化ラパマイシンが、患者の体の内部の標的場所に制御可能なように導入され得る。代表的な重水素化ラパマイシンとしては、エピ−７−ジュウテロメチルラパマイシン、７，４３−ｄ_６ ラパマイシン、７−ジュウテロメチルラパマイシン、３１，４２−ｄ_２−ラパマイシン、およびこれらのラパマイシンの異性体、ならびにこれらのラパマイシンの混合物が挙げられる。この重水素化ラパマイシンはまた、グリコシル化され得る。 （もっと読む）

治療を必要とする患者にｍＴＯＲ阻害剤を投与することからなる、ＡＭＬの治療方法が開示されている。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９の合成代謝産物を作製する方法が提供される。５つの新規のＣＣＩ−７７９誘導体が記載され、試料中のＣＣＩ−７７９代謝産物の検出のためにこれらの誘導体を使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】 抗菌活性・抗腫瘍活性乃至抗癌活性を示し、抗生物質、抗癌剤等として有用なキガマイシノン（Ｋｉｇａｍｉｃｉｎｏｎ）類及びその製造方法、並びに、該キガマイシノン類を含む薬用組成物を提供すること。
【解決手段】 化１で表される化合物及びその誘導体のいずれかであるキガマイシノン類である。化２で表される化合物及びその誘導体のいずれかであることを特徴とするキガマイシノン類であるのが好ましい。
【化１】


前記一般式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子又は置換基を表す。
【化２】


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下記式に示された化合物は、抑うつ症（主要な抑うつ症、子供の抑うつ症および憂鬱を含むが、これらに限定されない）の治療に有用である。これには、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られる）、多動症候群（機能亢進の有無を問わない）、強迫性障害、社会的不安障害、全般性不安障害、肥満症、神経性食欲欠如・神経性食欲異常亢進のような摂食障害、血管運動フラッシング、コカインおよびアルコール嗜癖、性的機能不全および関連疾患が含まれる。
【化１】

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本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）