化学式（Ｉ）で表された化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期うつ病、気分変調を含むがこれに限られない）、不安症、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快気分障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過剰を伴う場合と伴わない場合とがある）、強迫障害、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症や多食症といった摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカイン依存症やアルコール依存症、性機能障害および関連する諸症状の治療に有効である。
【化１】

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本発明は、動物の皮膚病の皮膚処置用の、三環式化合物を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を提供する。本発明は、ラパマイシン多形体ＩＩ型を調製するためのプロセスおよびラパマイシン多形体ＩＩ型を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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【課題】 ノルゾアンタミン等のゾアンタミン系アルカロイドを高い収率で製造することができるゾアンタミン系アルカロイドの製造方法およびこれに用いて好適な中間体を提供する。
【解決手段】
【化９２】


（ただし、ＲはＨまたはＣＨ₃ 、Ｄは重水素、ＴＢＳはtert−ブチルジメチルシリル基、Ｂｏｃはtert−ブトキシカルボニル基、Ｍｅはメチル基を表す）
で示される化合物を出発原料とし、その二つのtert−ブチルジメチルシリル基の除去および第二級ヒドロキシ基の選択的酸化を行う工程等の６工程を経てノルゾアンタミン等のゾアンタミン系アルカロイドを合成する。 （もっと読む）

本発明はポリケチドおよび他の天然物の製造に関し、また、化合物のライブラリと個々の新規な物質に関する。一つの態様において、本発明は１７−デスメチルラパマイシン（17-desmethylrapamycin）およびその相同物、遺伝子組換技術を含むそれらの製造方法、および本発明物質の単離および用法を与える。他の態様において、本発明は１７−デスメチルラパマイシンおよびその相同物を、免疫抑制の誘発または維持、神経再生の刺激、または癌、Ｂ細胞性悪性腫瘍、真菌感染、移植片対宿主病、自己免疫疾患、炎症血管疾患、繊維化疾患の治療に用い、さらには創傷治癒標準に用いることを提案する。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激する新規モルホリン架橋インダゾール誘導体、それらの製造方法、および医薬、特に中枢神経系の疾患の処置用医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチンカルシウムの酸化分解生成物およびその調製方法に関する。本発明はまた酸化分解生成物の実質的に存在しないアトルバスタチンカルシウムおよびかかるアトルバスタチンカルシウムを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Iの化合物は、うつ（大うつ障害、児童うつ、および、気分変調を含むがこれらに限定されない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不快障害（月経前症候群とも呼ばれる）、注意欠陥障害（多動のある場合と無い場合）、強迫性障害（抜毛癖を含むが、それに限定されない）、強迫性スペクトラム障害（自閉症を含むがそれに限定されない）、社会性不安障害、全般性不安障害、肥満症、摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性的機能不全および関連疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

ジカルボン酸との位置特異的ラパマイシン４２−ヘミエステルおよびジカルボン酸との位置特異的ＦＫ５０６ ３２−エステルの合成方法を記載する。本方法は、ラパマイシンまたはＦＫ−５０６と無水ジカルボン酸またはジカルボン酸の二官能性活性化エステルとの反応をリパーゼで触媒することを含む。 （もっと読む）

ラパマイシン４２−エステル誘導体の位置特異的合成方法を記載する。本方法は、適する有機溶媒中、アシル供与体、例えばビニルエステル、イソプロペニルエステルまたは無水物での４２ヒドロキシラパマイシンのリパーゼ触媒アシル化を含む。 （もっと読む）

２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（プロリン−ＣＣＩ−７７９）、ならびに（ａ）構造（Ａ）［この構造中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素であり、または一緒になって構造（Ｂ）（この構造中、Ｒ₃およびＲ₄は、各々独立して、水素または線状もしくは分枝状Ｃ₁〜₆アルキルである）を形成し、または一緒になってＣ₅〜₇シクロアルキルを形成し、または一緒になって構造（Ｃ）（この構造中、Ｒ₅は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびフェニルから選択される）を有する環状ボロネートを形成する］を有する２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸の活性化エステル誘導体とラパマイシンまたはプロリン−ラパマイシンとを適する有機溶媒中、有効量の細菌リパーゼの存在下で反応させる段階、ならびに（ｂ）段階（ａ）から得られた中間体を脱保護して、ＣＣＩ−７７９またはプロリン−ＣＣＩ−７７９を生じさせる段階を含む、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのラパマイシン４２−エステルまたは２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９およびプロリン−ＣＣＩ−７７９）の位置特異的調製方法を開示する。

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本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を製造する方法を対象とする。合成経路は通常、式（IV）：


［上式中、Ｘ^１〜Ｘ^３は独立に、窒素、炭素、酸素又はイオウを表し、Ｚは、置換基を伴うか伴わない４〜１０員環を表す］の触媒の存在下に、アルデヒド又はケトン基質とニトロソ基質とを反応させるステップ及び場合によって、生じたα−アミノオキシケトン化合物をαヒドロキシケトン化合物に変換させるさらなるステップを必要とする。本発明は、α−アミノオキシケトン及びアルファ−ヒドロキシケトン化合物を高いエナンチオ選択性及び高純度で生じさせる。本発明はさらに、触媒による不斉Ｏ−ニトロソアルドール／マイケル反応を対象とする。この反応の基質は通常、環式α，β−不飽和ケトン基質及びニトロソ基質である。この方法論は通常、プロリンベースの触媒の存在下に環式α，β−不飽和ケトン基質とニトロソ基質とを反応させて、複素環式生成物を得ることを含む。
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本発明は、一つには、神経系疾患の治療における、非免疫抑制イムノフィリンリガンド、例えばメリダマイシンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のグアニジン化合物 、該化合物の相当するエナンチオマー型、ジアステレオマー型および／または互変異体型ならびに製薬上許容される塩に関するものである。本発明はさらに、５−ＨＴ５受容体アフィニティによって調節される疾患を治療する上での、特には神経変性障害および精神神経障害ならびにそれらに関連する徴候、症状および機能障害を治療する上での５−ＨＴ５受容体への結合相手としてのグアニジン化合物の使用に関するものである。
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本発明は、ヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的な阻害剤である、新規なアミノベンズアゾールおよびそのアナログを提供する。本発明は、Ｐ２Ｙ_１レセプター活性の調節のために応答する疾患を治療するための種々の医薬組成物および方法も提供する。 （もっと読む）